(4-methoxypyrimidin-5-yl)methanol | 1591828-27-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (4-methoxypyrimidin-5-yl)methanol
• 英文别名: (4-Methoxypyrimidin-5-yl)methanol
• CAS: 1591828-27-1
• 化学式: C₆H₈N₂O₂
• 分子量: 140.142
• InChiKey: BKVNEMOKQLNYOT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  55.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-methoxypyrimidin-5-yl)methanol 在 叠氮磷酸二苯酯 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 5-(azidomethyl)-4-methoxypyrimidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUND AND USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE ET SON UTILISATION

  摘要：

  提供了一种杂环化合物，可以对含有NR2B亚基的NMDA受体产生拮抗作用，预计可用作预防或治疗抑郁症、双相情感障碍、偏头痛、疼痛、痴呆外周症状等的药物。一种由式(I)表示的化合物，其中每个符号如描述中所定义，或其盐。

  公开号：

  WO2021059017A1
• 作为产物：
  描述：

  4-甲氧基-5-嘧啶羧酸甲酯 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 (4-methoxypyrimidin-5-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATION TREATMENTS COMPRISING ADMINISTRATION OF 1H-PYRAZOLO[4,3-B]PYRIDINES
  [FR] TRAITEMENTS COMBINÉS COMPRENANT L'ADMINISTRATION DE 1H-PYRAZOLO [4,3-B] PYRIDINES

  摘要：

  本发明提供了式(I)的1H-吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺作为PDE1抑制剂，以及一种第二化合物，该化合物在治疗精神障碍方面是有用的，并且它们的联合使用作为药物，特别用于治疗精神和/或认知障碍。

  公开号：

  WO2019115566A1

文献信息

• [EN] 1H-PYRAZOLO[4,3-B]PYRIDINES AS PDE1 INHIBITORS<br/>[FR] 1H-PYRAZOLO [4,3-B] PYRIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PDE1
  申请人：H LUNDBECK AS

  公开号：WO2018007249A1

  公开（公告）日：2018-01-11

  The present invention provides 1H-pyrazolo[4,3-b]pyridin-7-amines of formula (I) as PDE1 inhibitors and their use as a medicament, in particular for the treatment of neurodegenerative disorders and psychiatric disorders.

  本发明提供了式(I)的1H-吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺作为PDE1抑制剂，并将其用作药物，特别用于治疗神经退行性疾病和精神疾病。
• 1H-PYRAZOLO[4,3-B]PYRIDINES AS PDE1 INHIBITORS
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：US20190194189A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention provides 1H-pyrazolo[4,3-b]pyridines of formula (I) as PDE1 inhibitors and their use as a medicament, in particular for the treatment of neurodegenerative disorders and psychiatric disorders.

  本发明提供了式(I)的1H-吡唑并[4,3-b]吡啶类化合物作为PDE1抑制剂，并将其用作药物，特别用于治疗神经退行性疾病和精神疾病。
• [EN] PYRIDINONE DERIVATIVES AS SELECTIVE CYTOTOXIC AGENTS AGAINST HIV INFECTED CELLS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINONE UTILISÉS EN TANT QU'AGENTS CYTOTOXIQUES SÉLECTIFS CONTRE DES CELLULES INFECTÉES PAR LE VIH
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2020236692A1

  公开（公告）日：2020-11-26

  The present disclosure is directed to pyridinone derivatives of Formula I and their use for selectively killing HIV infected GAG-POL expressing cells without concomitant cytotoxicity to HIV nave cells, and for the treatment of infection by HIV, or for the treatment, prophylaxis or delay in the onset or progression of AIDS or AIDS Related Complex (ARC).

  本公开涉及公式I的吡啶酮衍生物，其用于选择性杀灭HIV感染的GAG-POL表达细胞，而不对HIV原始细胞产生细胞毒性，并用于治疗HIV感染，或用于治疗、预防或延缓艾滋病或艾滋病相关综合征（ARC）的发病或进展。
• NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS
  申请人：Arrington Kenneth L.

  公开号：US20140100231A1

  公开（公告）日：2014-04-10

  Compounds of Formula I: are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein R 1 , R 2 , R E , L, M and Z are defined herein. The compounds of Formula I and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset or progression, and treatment of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

  化合物的化学式I： 是HIV反转录酶抑制剂，其中R 1 ，R 2 ，E，L，M和Z在此处定义。化合物I的化合物及其药学上可接受的盐在抑制HIV反转录酶，预防和治疗HIV感染以及预防，延迟发病或进展和治疗艾滋病方面是有用的。这些化合物及其盐可作为药物组合物中的成分，可选择地与其他抗病毒药物，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。
• [EN] 5-PHENOXY-3H-PYRIMIDIN-4-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS HIV REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 5-PHÉNOXY-3H-PYRIMIDIN-4-ONE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE DU VIH
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014058747A1

  公开（公告）日：2014-04-17

  Compounds of Formula (I) are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein R1, R2, RE, L, M and Z are defined herein. The compounds of Formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset or progression, and treatment of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

  化合物（I）的化学式是HIV反转录酶抑制剂，其中R1、R2、RE、L、M和Z在此处定义。化合物（I）及其药学上可接受的盐在抑制HIV反转录酶、预防和治疗HIV感染以及预防、延缓艾滋病发病或进展和治疗方面是有用的。这些化合物及其盐可作为药物组合物中的成分，可选择性地与其他抗病毒药物、免疫调节剂、抗生素或疫苗结合使用。