4-bromo-7-fluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-ol | 1429245-85-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 4-bromo-7-fluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-ol
• 英文别名: 4-bromo-7-fluoro-indan-1-ol
• CAS: 1429245-85-1
• 化学式: C₉H₈BrFO
• 分子量: 231.064
• InChiKey: NLVVNRITLSLCDP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  277.6±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.700±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-7-fluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-ol 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 lithium aluminium tetrahydride 、 caesium carbonate 、 对甲苯磺酸 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 4-(diphenylmethyleneamino)-7-fluoro-2,3-dihydro-1H-inden-2-ol
  参考文献：
  名称：

  TRPV1 Antagonists

  摘要：

  披露于此的是公式（I）的化合物： 或其药用可接受的盐，其中X 1 ，L，R x ，R y ，R z ，A，m，n，p，q，s，以及位置a和b如说明书所述定义。还披露了包含此类化合物的组合物以及使用此类化合物和组合物治疗状况和失调的方法。

  公开号：

  US20130158067A1
• 作为产物：
  描述：

  7-氟-1-茚满酮 在 aluminum (III) chloride 、 sodium tetrahydroborate 、 溴 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 4-bromo-7-fluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-ol
  参考文献：
  名称：

  TRPV1 Antagonists

  摘要：

  披露于此的是公式（I）的化合物： 或其药用可接受的盐，其中X 1 ，L，R x ，R y ，R z ，A，m，n，p，q，s，以及位置a和b如说明书所述定义。还披露了包含此类化合物的组合物以及使用此类化合物和组合物治疗状况和失调的方法。

  公开号：

  US20130158067A1

文献信息

• [EN] NEW INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE AS GPR40 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ACIDE INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANNYLACÉTIQUE ET LEUR UTILISATION COMME AGONISTES DU RÉCEPTEUR GPR40
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013144098A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein the groups R1, R2 and m are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其中基团R1、R2和m的定义如权利要求书中所述，这些化合物具有有价值的药理特性，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。
• PROCESS AND INTERMEDIATES FOR PREPARING GPR40 AGONISTS
  申请人：DAHMANN Georg

  公开号：US20150087829A1

  公开（公告）日：2015-03-26

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R S denotes F or CF 3 , R a denotes H or C 1-4 -alkyl and Z denotes a leaving group or an optionally substituted or protected hydroxyl group, suitable as intermediates in the synthesis of indanyloxydihydrobenzofuranylacetic acids, which are GPR40 agonists, to a process for preparing these intermediates and to the process for preparing the GPR40 agonists making use of an asymmetric catalytic hydrogenation reaction in the presence of a transition metal catalyst and a chiral auxiliary.

  本发明涉及以下式I的化合物，其中RS代表F或CF3，Ra代表H或C1-4-烷基，Z代表一个离去基团或一个可选择取代或保护的羟基团，适用于合成茚基氧基二氢苯并呋喃乙酸的中间体，这些化合物是GPR40激动剂，以及制备这些中间体的方法和利用不对称催化氢化反应来制备这些GPR40激动剂的方法，其中该氢化反应在过渡金属催化剂和手性辅助剂的存在下进行。
• [EN] PROCESS AND INTERMEDIATES FOR PREPARING INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYL ACETIC ACID DERIVATIVES AS GPR40 AGONISTS<br/>[FR] PROCÉDÉ ET INTERMÉDIAIRES POUR LA PRÉPARATION DE DÉRIVÉS D'ACIDE INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACÉTIQUE EN TANT QU'AGONISTES DE GPR40
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015044073A1

  公开（公告）日：2015-04-02

  The present invention relates to compounds of formula (I) werein Rs denotes F or CF3, Ra denotes H or C1-4-alkyl and Z denotes a leaving group or an optionally substituted or protected hydroxyl group, suitable as intermediates in the synthesis of indanyloxydihydrobenzofuranylacetic acids, which are GPR40 agonists, to a process for preparing these intermediates and to the process for preparing said GPR40 agonists making use of an asymmetric catalytic hydrogenation reaction in the presence of a transition metal catalyst and a chiral auxiliary.

  本发明涉及式（I）化合物，其中Rs表示F或CF3，Ra表示H或C1-4-烷基，Z表示离去基团或可选的取代或保护羟基团，适用于合成吲哚氧基二氢苯并呋喃乙酸，其为GPR40激动剂的中间体，以及制备这些中间体的过程和利用手性辅助剂和过渡金属催化剂进行不对称催化氢化反应制备所述GPR40激动剂的过程。
• Process and intermediates for preparing GPR40 agonists
  申请人：Dahmann Georg

  公开号：US09051289B2

  公开（公告）日：2015-06-09

  The present invention relates to compounds of formula I wherein RS denotes F or CF3, Ra denotes H or C1-4-alkyl and Z denotes a leaving group or an optionally substituted or protected hydroxyl group, suitable as intermediates in the synthesis of indanyloxydihydrobenzofuranylacetic acids, which are GPR40 agonists, to a process for preparing these intermediates and to the process for preparing the GPR40 agonists making use of an asymmetric catalytic hydrogenation reaction in the presence of a transition metal catalyst and a chiral auxiliary.

  本发明涉及式I的化合物，其中RS表示F或CF3，Ra表示H或C1-4-烷基，Z表示离去基团或可选取代或保护的羟基团，适用于合成indanyloxydihydrobenzofuranyl乙酸的中间体，这是GPR40激动剂，以及制备这些中间体的方法和利用过渡金属催化剂和手性辅助剂在不对称催化氢化反应中制备GPR40激动剂的方法。
• AMIDE DERIVATIVE AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF IN MEDICINE
  申请人：Chengdu Baiyu Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP4059930A1

  公开（公告）日：2022-09-21

  The present invention relates to an amide derivative and use thereof in medicine, and specifically to an amide derivative shown as general formula (I) or a stereoisomer, sol vate, metabolite, deuteride, prodrug, pharmaceutically acceptable salt or cocrystal thereo f, a pharmaceutical composition containing the same, and use of the compound or the composition disclosed herein in preparing an NLRP3 inhibitor

  本发明涉及一种酰胺衍生物及其在医学上的用途，具体而言，涉及一种通式（I）或其立体异构体、溶剂化物、代谢物、氘代物、前药、药学上可接受的盐或共晶体的酰胺衍生物，以及含有该衍生物的药物组合物，以及本发明所披露的化合物或组合物在制备NLRP3抑制剂时的用途。