3-(2-Amino-thiazol-5-yl)-propionic acid methyl ester | 883501-73-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 3-(2-Amino-thiazol-5-yl)-propionic acid methyl ester
• 英文别名: Methyl 3-(2-amino-1,3-thiazol-5-yl)propanoate
• CAS: 883501-73-3
• 化学式: C₇H₁₀N₂O₂S
• 分子量: 186.235
• InChiKey: WNQIAVUGWQSTCB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  93.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(2-Amino-thiazol-5-yl)-propionic acid methyl ester 在 lithium hydroxide 作用下， 生成 3-(2-tert-butoxycarbonylamino-thiazol-5-yl)-propionic acid
  参考文献：
  名称：

  Thiazole Analogues and Uses Thereof

  摘要：

  式(I)的化合物及其盐和生理功能衍生物，其中R2连接在噻唑环的4-或5-位置，可以是氢、烷基、卤素、氰基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基氨基；X独立地表示从S、O、NR4、SO或SO2中选择的二价连接基团；R4是氢、烷基、环烷基、环烷基烷基或杂环基；R1连接在噻唑环的4-或5-位置，并且独立地表示式(II)的基团：其中虚线表示单键或双键；*表示连接到噻唑环的位置；n为1、2或3。还公开了包括上述化合物的药物组合物和用于癌症和其他疾病治疗的方法。

  公开号：

  US20070149523A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯甲酰基丁酸甲酯 在 palladium 10% on activated carbon 2,6-二甲基吡啶 、 氢气 、 溴 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 氯仿 为溶剂， 反应 45.0h， 生成 3-(2-Amino-thiazol-5-yl)-propionic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Thiazole Analogues and Uses Thereof

  摘要：

  式(I)的化合物及其盐和生理功能衍生物，其中R2连接在噻唑环的4-或5-位置，可以是氢、烷基、卤素、氰基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基氨基；X独立地表示从S、O、NR4、SO或SO2中选择的二价连接基团；R4是氢、烷基、环烷基、环烷基烷基或杂环基；R1连接在噻唑环的4-或5-位置，并且独立地表示式(II)的基团：其中虚线表示单键或双键；*表示连接到噻唑环的位置；n为1、2或3。还公开了包括上述化合物的药物组合物和用于癌症和其他疾病治疗的方法。

  公开号：

  US20070149523A1

文献信息

• [EN] NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATOR COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS, AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ACTIVATEURS DE GLUCOKINASE, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS, ET MÉTHODES DE TRAITEMENT
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014099578A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Novel pyridine-2-carboxamide derivatives of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are effective as glucokinase activating agents. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

  公开了式I的新型吡啶-2-羧酰胺衍生物及其药用盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物作为葡萄糖激酶激活剂具有有效性。同时还包括药物组合物和治疗方法。
• Thiazole analogues and uses thereof
  申请人：4SC AG

  公开号：EP1785420A1

  公开（公告）日：2007-05-16

  The present invention relates to compounds of the general formula (I) and salts and physiologically functional derivatives thereof, R2 is attached at the 4- or 5-position of the thiazole ring and is hydrogen, alkyl, halogen, cyano, alkoxy, haloalkyloxy, or alkylamino; X independently represents a divalent linkage group selected from S, O, NR4, SO, or SO2; R4 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, or heterocyclyl; is attached at the 4- or 5-position of the thiazole ring and independently represents one of the following groups of the general formula (II): wherein the dotted line represents a single or double bond; * indicates the point of attachment to the thiazole ring; n is 1,2, or 3.

  本发明涉及一般式(I)的化合物及其盐和生理功能衍生物，其中R2附加在噻唑环的4-或5-位置，是氢、烷基、卤素、氰基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基氨基；X独立表示从S、O、NR4、SO或SO2中选择的二价连接基团；R4是氢、烷基、环烷基、环烷基烷基或杂环烷基；附加在噻唑环的4-或5-位置，独立表示通式(II)中以下一组的其中之一：其中虚线表示单键或双键；*表示附加到噻唑环的位置；n为1、2或3。
• NOVEL 2-PYRIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS, AND METHODS OF TREATMENT
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US20150336946A1

  公开（公告）日：2015-11-26

  Novel pyridine-2-carboxamide derivatives of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are effective as glucokinase activating agents. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included. The present invention relates to novel pyridine-2-carboxamide derivatives and salts thereof which are effective as glucokinase activating agents. Moreover, it relates to compositions containing such compounds, and methods of treatment.

  本发明公开了式I的新型吡啶-2-羧酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物作为葡萄糖激酶激活剂具有有效性。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物和治疗方法。本发明涉及新型吡啶-2-羧酰胺衍生物及其盐，其作为葡萄糖激酶激活剂具有有效性。此外，涉及含有此类化合物的组合物和治疗方法。
• NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATOR COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS, AND METHODS OF TREATMENT
  申请人：PARMEE Emma R.

  公开号：US20150336991A1

  公开（公告）日：2015-11-26

  Novel pyridine-2-carboxamide derivatives of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are effective as glucokinase activating agents. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

  本发明公开了式I的新型吡啶-2-羧酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物作为葡萄糖激酶激活剂具有良好的治疗效果。此外，本发明还包括药物组合物和治疗方法。
• 2-AMINO-THIAZOLE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION, AND THEIR USE AS ANTITUMOR AGENTS
  申请人：Pharmacia Italia S.p.A.

  公开号：EP1124810B9

  公开（公告）日：2005-12-28