Boc-Freidinger’s lactam | 75819-47-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-Freidinger’s lactam
• 英文别名: Boc-freidinger'S lactam；(2S)-4-methyl-2-[(3S)-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-2-oxopyrrolidin-1-yl]pentanoic acid
• CAS: 75819-47-5
• 化学式: C₁₅H₂₆N₂O₅
• 分子量: 314.382
• InChiKey: JREAFDMYUYIYLC-QWRGUYRKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-Freidinger’s lactam 在 N-甲基吗啉 、 lithium aluminium tetrahydride 、 sodium hydride 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 、 2-碘酰基苯甲酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 为溶剂， 反应 60.5h， 生成 N-((S)-3-((S)-3-amino-2-oxopyrrolidin-1-yl)-5-methyl-2-oxohexyl)-2-chloro-N-(((S)-2-oxopyrrolidin-3-yl)methyl)acetamide trifluoroacetic acid salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] SARS-3CL PROTEASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE PROTÉASE 3CL DU SARS

  摘要：

  The present invention relates to antiviral agents according to Formula (I) and their use in the treatment of viral infection.

  公开号：

  WO2022212707A1
• 作为产物：
  描述：

  (2S)-2-<(3S)-3-<(tert-Butoxycarbonyl)amino>-2-oxo-1-pyrrolidinyl>-4-methylpentansaeure-methylester 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以90%的产率得到Boc-Freidinger’s lactam
  参考文献：
  名称：

  Vettiger, Thomas; Seebach, Dieter, Liebigs Annalen der Chemie, 1990, # 2, p. 195 - 201

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Spiropyrrolidine derived antiviral agents
  申请人：Enanta Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US11325916B1

  公开（公告）日：2022-05-10

  The present invention discloses compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, thereof: which inhibit coronavirus replication activity. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of treating or preventing a coronavirus infection in a subject in need thereof, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明揭示了公式(I)的化合物及其药学上可接受的盐：其抑制冠状病毒的复制活性。本发明还涉及包含公式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的制药组合物，以及治疗或预防患有冠状病毒感染的受试者的方法，包括向受试者施用公式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量。
• Protected lactam-bridged dipeptides for use as conformational constraints in peptides
  作者：Roger M. Freidinger、Debra Schwenk Perlow、Daniel F. Veber

  DOI：10.1021/jo00340a023

  日期：1982.1
• LEE, JIHAE PARK;DUNLAP, BRIAN;RICH, DANIEL H., INT. J. PEPTIDE AND PROTEIN PES., 35,(1990) N, C. 481-494
  作者：LEE, JIHAE PARK、DUNLAP, BRIAN、RICH, DANIEL H.

  DOI：——

  日期：——
• Vettiger, Thomas; Seebach, Dieter, Liebigs Annalen der Chemie, 1990, # 2, p. 195 - 201
  作者：Vettiger, Thomas、Seebach, Dieter

  DOI：——

  日期：——
• [EN] SARS-3CL PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉASE 3CL DU SARS
  申请人：[en]PRIMMUNE THERAPEUTICS, INC.

  公开号：WO2022212707A1

  公开（公告）日：2022-10-06

  The present invention relates to antiviral agents according to Formula (I) and their use in the treatment of viral infection.