2-methyl-3-[4-phenyl-5-(4H-1,2,4-triazol-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]-5-(2-piperidin-1-ylethoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridine | 1239500-45-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 英文名称: 2-methyl-3-[4-phenyl-5-(4H-1,2,4-triazol-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]-5-(2-piperidin-1-ylethoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridine
• 英文别名: 2-[2-methyl-5-(2-piperidin-1-ylethoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]-4-phenyl-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)-1,3-thiazole
• CAS: 1239500-45-8
• 化学式: C₂₆H₂₇N₇OS
• 分子量: 485.613
• InChiKey: FUASXUAJOHRWMR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methyl-3-[4-phenyl-5-(4H-1,2,4-triazol-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]-5-(2-piperidin-1-ylethoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridine 、 对甲苯磺酸 以 乙醇 为溶剂， 以87%的产率得到2-methyl-3-[4-phenyl-5-(4H-1,2,4-triazol-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]-5-(2-piperidin-1-ylethoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridine di-p-toluenesulfonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYLS AND THEIR USE AS PI3K INHIBITORS
  [FR] HÉTÉROARYLES ET APPLICATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  这项发明提供了式（IA）或（IB）的化合物：其中R1、R2、G1和HY如规范中所述。这些化合物是PI3K和/或mTor的抑制剂，因此可用于治疗增殖性、炎症性或心血管疾病。

  公开号：

  WO2010090716A1
• 作为产物：
  描述：

  5-(benzyloxy)-2-methyl-3-{4-phenyl-5-[1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]-1,3-thiazol-2-yl}pyrazolo[1,5-a]pyridine 、 1-(2-氯乙基)哌啶盐酸盐 在 potassium carbonate 、 盐酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 7.0h， 以90%的产率得到2-methyl-3-[4-phenyl-5-(4H-1,2,4-triazol-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]-5-(2-piperidin-1-ylethoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYLS AND THEIR USE AS PI3K INHIBITORS
  [FR] HÉTÉROARYLES ET APPLICATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  这项发明提供了式（IA）或（IB）的化合物：其中R1、R2、G1和HY如规范中所述。这些化合物是PI3K和/或mTor的抑制剂，因此可用于治疗增殖性、炎症性或心血管疾病。

  公开号：

  WO2010090716A1

文献信息

• Thiazole derivatives
  申请人：Banno Hiroshi

  公开号：US20110003807A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  The present invention relates to a compound represented by the formula (I) or (I′): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof, and a PI3K and(or) mTOR inhibitor containing the compound or a prodrug thereof.

  本发明涉及一种由式(I)或(I')所表示的化合物：其中每个符号如规范中所定义，或其盐，以及含有该化合物或其前药的PI3K和/或mTOR抑制剂。
• Heteroaryls and uses thereof
  申请人：Hirose Masaaki

  公开号：US20110003806A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  This invention provides compounds of formula IA or IB: wherein R 1 , R 2 , G 1 and HY are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and/or mTor and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

  该发明提供了式IA或IB的化合物：其中R1、R2、G1和HY如规范中所述。这些化合物是PI3K和/或mTor的抑制剂，因此可用于治疗增殖性、炎症性或心血管疾病。
• HETEROARYLS AND THEIR USE AS PI3K INHIBITORS
  申请人：Millennium Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2391619A1

  公开（公告）日：2011-12-07
• US9090601B2
  申请人：——

  公开号：US9090601B2

  公开（公告）日：2015-07-28
• US9139589B2
  申请人：——

  公开号：US9139589B2

  公开（公告）日：2015-09-22