地前列酯 | 62524-99-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 地前列酯
• 中文别名: 底前列酯
• 英文名称: 16-(3-chlorophenoxy)-17,18,19,20-tetranor-2,3-trans-didehydroprostaglandin F_2α methyl ester
• 英文别名: delprostenate；methyl (2E,5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(E,3R)-4-(3-chlorophenoxy)-3-hydroxybut-1-enyl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]hepta-2,5-dienoate
• CAS: 62524-99-6
• 化学式: C₂₃H₂₉ClO₆
• 分子量: 436.933
• InChiKey: FNAMRDZHKYQEBA-YDQNNXAVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  96.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  地前列酯 在 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.5h， 以13 mg的产率得到Methyl (3E,5Z)-7-{(2R)-2-[(1E,3R)-4-(3-chlorophenoxy)-3-hydroxy-1-buten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl}-3,5-heptadienoate
  参考文献：
  名称：

  Prostaglandin analogs possessing antinidatory effects. 2. Modification of the .alpha. chain

  摘要：

  Additional double bonds were introduced into the alpha chain in 16-phenoxy-, 16-(3-chlorophenoxy)-, 16-[3-(tri-fluoromethyl)phenoxy]-, and 16-(4-chlorophenoxy)-17,18,19,20-tetranorprostaglandins which have antinidatory effects. Of these analogues, the delta 3-cis-delta 5 analogues 23b is 1200 times more potent than prostaglandin F2 alpha in antinidatory effect in the rat and more potent than any other known prostaglandin analogues.

  DOI：

  10.1021/jm00179a011
• 作为产物：
  描述：

  methyl (5Z)-7-{(1R,2S,3R,5R)-5-acetoxy-2-hydroxymethyl-3-[(2-oxacyclohexyl)oxy]-cyclopentyl}-5-heptenoate 在 sodium tetrahydroborate 、 pyridine-SO3 complex 、 双氧水 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 对甲苯磺酸 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 8.41h， 生成 地前列酯
  参考文献：
  名称：

  Prostaglandin analogs possessing antinidatory effects. 2. Modification of the .alpha. chain

  摘要：

  Additional double bonds were introduced into the alpha chain in 16-phenoxy-, 16-(3-chlorophenoxy)-, 16-[3-(tri-fluoromethyl)phenoxy]-, and 16-(4-chlorophenoxy)-17,18,19,20-tetranorprostaglandins which have antinidatory effects. Of these analogues, the delta 3-cis-delta 5 analogues 23b is 1200 times more potent than prostaglandin F2 alpha in antinidatory effect in the rat and more potent than any other known prostaglandin analogues.

  DOI：

  10.1021/jm00179a011

文献信息

• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Fertility control and uterine therapy in dogs with luteinizing hormone releasing hormone antagonists
  申请人：SYNTEX (U.S.A.) INC.

  公开号：EP0268066A2

  公开（公告）日：1988-05-25

  Methods of controlling fertility and treating hormonally mediated uterine infections in female dogs by administering an effective amount of an LHRH antagonist.

  通过施用有效量的 LHRH 拮抗剂控制雌性狗的生育能力和治疗激素介导的子宫感染的方法。
• 非天然ＦＰ選択的作用薬を使用した骨体積増加方法
  申请人：ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー

  公开号：JP2001515864A

  公开（公告）日：2001-09-25

  \n (57)【要約】\n本発明は骨体積増加治療を必要とする対象への非天然選択的ＦＰ作用薬投与を含む骨体積を増加させる新規な方法に関する。さらに本発明は骨障害の治療を必要とする対象への非天然選択的ＦＰ作用薬投与を含む骨障害の治療方法または予防方法に関する。\n

  \(57)/n (57)/n (57)/n (57)/n (57)/n (57)/n (57)}[Summary] 本发明涉及增加骨量的新方法，包括对需要增加骨量治疗的受试者施用非天然选择性FP激动剂。此外，本发明还涉及治疗或预防骨失调的方法，包括对需要治疗骨失调的受试者施用非天然选择性FP激动剂。\n
• 骨体積の増加のための天然に存在しないＥＰ１選択的アゴニストの使用
  申请人：——

  公开号：JP2002538105A

  公开（公告）日：2002-11-12

  \n (57)【要約】\n本発明は、骨体積の新規な増加方法であって、天然に存在しない選択的ＥＰ１アゴニストを、このような治療を必要とする対象に投与することを含む方法に関する。本発明はさらに、骨障害を治療または予防する方法であって、天然に存在しない選択的ＥＰ１アゴニストを、このような治療を必要とする対象に投与することを含む方法に関する。\n

  \本发明涉及一种增加骨量的新方法，包括向需要这种治疗的受试者施用一种非天然存在的选择性EP1激动剂。本发明还涉及一种治疗或预防骨失调的方法，包括向需要这种治疗的受试者施用非天然存在的选择性EP1激动剂。\n
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。