2-(6-bromo-1-methyl-1H-indol-3-yl)ethanol | 1333509-31-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-(6-bromo-1-methyl-1H-indol-3-yl)ethanol
• 英文别名: 2-(6-bromo-1-methylindol-3-yl)ethanol
• CAS: 1333509-31-1
• 化学式: C₁₁H₁₂BrNO
• 分子量: 254.126
• InChiKey: MAXNIDSZSISESK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  25.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(6-bromo-1-methyl-1H-indol-3-yl)ethanol 在 四(三苯基膦)钯 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium acetate 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 1,2-丙二醇 、 水 为溶剂， 反应 16.5h， 生成 2-(6-(5-chloro-8-(5-(4-isopropylpiperazin-1-yl)pyridin-2-ylamino)imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)-1-methyl-1H-indol-3-yl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOPYRIDINES SYK INHIBITORS

  摘要：

  本文提供了某些咪唑吡啶(I)及其药物组合物。提供了治疗对Syk活性抑制敏感的患者患有某些疾病和疾病的方法，包括向这些患者施用至少一种有效减轻疾病或疾病症状的化学实体。还提供了一种确定样本中Syk激酶存在或不存在的方法。

  公开号：

  US20140148430A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴吲哚 在 dimethyl sulfide borane 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 mineral oil 为溶剂， 反应 46.0h， 生成 2-(6-bromo-1-methyl-1H-indol-3-yl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOPYRIDINES SYK INHIBITORS

  摘要：

  本文提供了某些咪唑吡啶(I)及其药物组合物。提供了治疗对Syk活性抑制敏感的患者患有某些疾病和疾病的方法，包括向这些患者施用至少一种有效减轻疾病或疾病症状的化学实体。还提供了一种确定样本中Syk激酶存在或不存在的方法。

  公开号：

  US20140148430A1

文献信息

• [EN] IMIDAZOPYRIDINES SYK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE SYK À BASE D'IMIDAZOPYRIDINES
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2011112995A1

  公开（公告）日：2011-09-15

  Certain imidazopyridines (I) and pharmaceutical compositions thereof are provided herein. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of Syk activity, which comprises administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are provided. Also provided are methods for determining the presence or absence of Syk kinase in a sample.

  本文提供了某些咪唑吡啶(I)及其药物组合物。提供了治疗对Syk活性抑制敏感的患者患有某些疾病和疾病的方法，包括向这些患者施用至少一种有效减轻疾病或疾病症状的化学实体。还提供了一种确定样本中Syk激酶存在或不存在的方法。
• Iridium-catalyzed <i>Z</i> -retentive asymmetric allylic substitution reactions
  作者：Ru Jiang、Lu Ding、Chao Zheng、Shu-Li You

  DOI：10.1126/science.abd6095

  日期：2021.1.22

  metal–catalyzed asymmetric allylic substitution reactions are well known for installing stereocenters adjacent to branched or E-linear olefins. However, analogous reactions for the synthesis of optically active Z-olefin products are rare. Here we report iridium-catalyzed asymmetric allylic substitution reactions that retain Z-olefin geometries while establishing an adjacent quaternary stereocenter. The formation

  用铱保持 Z-烯烃完整 过渡金属催化提供了一种修饰与碳-碳双键相邻的碳中心的通用方法。然而，在这些反应过程中，双键趋于减弱，使其取代基来回旋转。因此，如果两个大基团从键轴的同一侧开始（称为 Z-烯烃的几何形状），它们最终会在产品的相反侧。江等人。报道了一种手性铱催化剂，它可以防止这种旋转足够长的时间以对映选择性地替代相邻的碳（参见马尔科姆森的观点）。科学，这个问题 p。380; 另见第 345 铱催化剂使不太受欢迎的烯烃中间体稳定足够长的时间以官能化相邻的立体中心。Z-烯烃由于其相对的热力学不稳定性而成为具有挑战性的合成目标。众所周知，过渡金属催化的不对称烯丙基取代反应会在支链或 E-线性烯烃附近安装立体中心。然而，合成光学活性 Z-烯烃产物的类似反应很少见。在这里，我们报告了铱催化的不对称烯丙基取代反应，该反应保留了 Z-烯烃几何形状，同时建立了相邻的四元立体中心。已经观察到在异构化为热
• Controllable Synthesis of Polyheterocyclic Spirooxindoles and 3,3‐Bistryptophol Oxindoles via Fe(ClO ₄ ) ₃  ⋅ 6H ₂ O‐Promoted Hetero‐Pictet‐Spengler Reaction
  作者：Jun‐Rong Song、Zhi‐Yao Li、Guang‐Di Wang、Ni Zhang、Chao Chen、Juan Chen、Hai Ren、Weidong Pan

  DOI：10.1002/adsc.201901346

  日期：2020.2.6

  hetero‐Pictet‐Spengler reaction has been developed, enabling divergent approaches to plenty of structurally diverse polyheterocyclic spirooxindoles and 3,3‐bistryptophol oxindoles from readily available isatins and substituted aromatic heterocyclic derivatives in up to 98% yield. Mechanistic investigation reveals that the perchloric acid generated upon on hydrolysis of Fe(ClO4)3 ⋅ 6H2O by residual water was the real

  一种高效的Fe（CLO 4）3  ⋅6H 2 O形促进杂的Pictet-Spengler反应已经开发，使发散接近大量结构不同的多杂环spirooxindoles和从容易获得的靛红-3,3- bistryptophol羟吲哚和取代的芳族杂环衍生物的收率高达98％。机理调查表明，对Fe（CLO的水解时所产生的高氯酸4）3  ⋅6H 2由残余水O的实际催化剂。这种转化的合成鲁棒性通过对催化剂的友好，易于处理以及对各种特权杂环骨架的可控制访问来证明。
• Imidazopyridines Syk inhibitors
  申请人：Gilead Connecticut, Inc.

  公开号：US10092583B2

  公开（公告）日：2018-10-09

  Certain imidazopyridines and pharmaceutical compositions thereof are provided herein. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of Syk activity, which comprises administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are provided. Also provided are methods for determining the presence or absence of Syk kinase in a sample.

  本文提供了某些咪唑吡啶及其药物组合物。 本文还提供了治疗对抑制 Syk 活性有反应的某些疾病和失调患者的方法，其中包括向这些患者施用一定量的至少一种化学实体，以有效减少疾病或失调的体征或症状。 还提供了确定样品中是否存在 Syk 激酶的方法。
• US9562056B2
  申请人：——

  公开号：US9562056B2

  公开（公告）日：2017-02-07