1H-benzimidazol-2-yl(4-((3-(4-((tert-butyl(dimethyl)silyl)oxy)-1-cyclohexen-1-yl)-2-pyrazinyl)oxy)phenyl)methanone | 1227068-79-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 1H-benzimidazol-2-yl(4-((3-(4-((tert-butyl(dimethyl)silyl)oxy)-1-cyclohexen-1-yl)-2-pyrazinyl)oxy)phenyl)methanone
• 英文别名: 1H-benzimidazol-2-yl-[4-[3-[4-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxycyclohexen-1-yl]pyrazin-2-yl]oxyphenyl]methanone
• CAS: 1227068-79-2
• 化学式: C₃₀H₃₄N₄O₃Si
• 分子量: 526.71
• InChiKey: KPJSKDNYCFUDGH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.33
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  90
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1H-benzimidazol-2-yl(4-((3-(4-((tert-butyl(dimethyl)silyl)oxy)-1-cyclohexen-1-yl)-2-pyrazinyl)oxy)phenyl)methanone 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 60.0h， 生成 1H-benzimidazol-2-yl(4-((3-(4-hydroxy-1-cyclohexen-1-yl)-2-pyrazinyl)oxy)phenyl)methanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZINE COMPOUNDS AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS
  [FR] COMPOSES DE PYRAZINE COMME INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTERASE 10

  摘要：

  吡嗪化合物、含有它们的组合物以及制备这些化合物的方法。还提供了通过抑制PDE10治疗可治疗的疾病或病症的方法，例如肥胖、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、双相情感障碍、强迫症等。

  公开号：

  WO2010057121A1
• 作为产物：
  描述：

  二甲基(2-甲基-2-丙基){[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-3-环己烯-1-基]氧基}硅烷 、 (1H-benzo[d]imidazol-2-yl)(4-((3-chloropyrazin-2-yl)oxy)phenyl)methanone 在 双(二叔丁基苯基膦)二氯化钯(II) potassium acetate 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 1H-benzimidazol-2-yl(4-((3-(4-((tert-butyl(dimethyl)silyl)oxy)-1-cyclohexen-1-yl)-2-pyrazinyl)oxy)phenyl)methanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZINE COMPOUNDS AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS
  [FR] COMPOSES DE PYRAZINE COMME INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTERASE 10

  摘要：

  吡嗪化合物、含有它们的组合物以及制备这些化合物的方法。还提供了通过抑制PDE10治疗可治疗的疾病或病症的方法，例如肥胖、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、双相情感障碍、强迫症等。

  公开号：

  WO2010057121A1

文献信息

• PYRAZINE COMPOUNDS AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS
  申请人：Allen Jennifer R.

  公开号：US20120277209A1

  公开（公告）日：2012-11-01

  Pyrazine compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, p, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 , X 8 , X 9 , X 10 , X 11 , Y and Z are defined in the specification, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  化学式为（I）的吡嗪化合物或其药学上可接受的盐，其中m、n、p、R1、R2、R3、R4、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、Y和Z在规范中有定义，以及含有它们的组合物和制备这些化合物的方法。此外，还提供了治疗通过PDE10抑制可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、双相障碍、强迫症等。
• Pyrazine compounds as phosphodiesterase 10 inhibitors
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US08329700B2

  公开（公告）日：2012-12-11

  Pyrazine compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, p, R1, R2, R3, R4, X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, Y and Z are defined in the specification, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  式(I)的吡嗪化合物或其药学上可接受的盐，其中m、n、p、R1、R2、R3、R4、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、Y和Z在说明书中有定义，以及含有它们的组合物和制备这些化合物的方法。此外，本文还提供了治疗PDE10抑制剂治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、双相障碍、强迫症等。
• [EN] PYRAZINE COMPOUNDS AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES DE PYRAZINE COMME INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTERASE 10
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2010057121A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  Pyrazine compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  吡嗪化合物、含有它们的组合物以及制备这些化合物的方法。还提供了通过抑制PDE10治疗可治疗的疾病或病症的方法，例如肥胖、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、双相情感障碍、强迫症等。