9-(2-[¹⁸F]fluoroethyl)-5-methoxy-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-4-carboxylic acid diethylamide | 1246453-44-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 9-(2-[¹⁸F]fluoroethyl)-5-methoxy-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-4-carboxylic acid diethylamide
• 英文别名: 9-[2-(¹⁸F)fluoroethyl]-5-methoxy-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-4-carboxylic acid diethylamide；9-(2-[18F]fluoroethyl)-5-methoxy-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-4-carboxylic acid diethylamide；9-(2-fluoro-ethyl)-5-methoxy-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-4-carboxylic acid diethylamide；N,N-diethyl-9-(2-(18F)fluoranylethyl)-5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydrocarbazole-4-carboxamide
• CAS: 1246453-44-0
• 化学式: C₂₀H₂₇FN₂O₂
• 分子量: 345.447
• InChiKey: ZVDVQPLDTTXLKI-GJQNQZCXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  34.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  9-(2-benzyloxyethyl)-8-chloro-5-methoxy-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-4-carboxylic acid 在 草酰氯 、 [¹⁸F]fluoride 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium hydrogencarbonate 、 三乙胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 4,7,13,16,21,24-六氧-1,10-二氮双环[8.8.8]二十六烷 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 56.17h， 生成 9-(2-[¹⁸F]fluoroethyl)-5-methoxy-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-4-carboxylic acid diethylamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] MACROPHAGE IMAGING
  [FR] IMAGERIE DE MACROPHAGES

  摘要：

  本发明涉及体内成像，特别是体内激活巨噬细胞的成像。提供了一种以18F标记的吲哚基体内成像剂，其与跨位移蛋白（TSPO）结合亲和力高。本发明的其他方面包括一种诊断方法和一种治疗监测方法，其中包括成像方法。此外，本发明提供了TSPO成像剂在本发明方法中的应用。

  公开号：

  WO2015040087A1

文献信息

• IN VIVO IMAGING METHOD OF MOOD DISORDERS
  申请人：Jones Paul Alexander

  公开号：US20130177501A1

  公开（公告）日：2013-07-11

  The present invention provides a method useful in the diagnosis and/or monitoring of mood disorders wherein there is an abnormal expression of PBR. The method of the invention is useful in the differential diagnosis of said mood disorders and other conditions where there is no abnormal expression of PBR but where the symptoms may be similar to those of said mood disorder.

  本发明提供了一种在诊断和/或监测情绪障碍方面有用的方法，其中存在PBR异常表达。本发明的方法对于区分所述情绪障碍和其他情况有用，其他情况中PBR表达正常但症状可能类似于所述情绪障碍的情况。
• In vivo imaging method of mood disorders
  申请人：Jones Paul Alexander

  公开号：US09168317B2

  公开（公告）日：2015-10-27

  The present invention provides a method useful in the diagnosis and/or monitoring of mood disorders wherein there is an abnormal expression of PBR. The method of the invention is useful in the differential diagnosis of said mood disorders and other conditions where there is no abnormal expression of PBR but where the symptoms may be similar to those of said mood disorder.

  本发明提供了一种在诊断和/或监测情绪障碍方面有用的方法，其中存在PBR异常表达。该发明的方法对于区分所述情绪障碍和其他情况有用，其他情况中PBR表达正常但症状可能类似于所述情绪障碍。
• [EN] MACROPHAGE IMAGING<br/>[FR] IMAGERIE DE MACROPHAGES
  申请人：GE HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2015040087A1

  公开（公告）日：2015-03-26

  The present invention concerns in vivo imaging and in particular in vivo imaging of activated macrophages. An indole-based in vivo imaging agent labelled with 18F is provided that binds with high affinity to translocator protein (TSPO). Other aspects of the invention include a method of diagnosis and a method of therapy monitoring which comprise the imaging method. In addition, the invention provides the use of the TSPO imaging agent in the methods of the invention.

  本发明涉及体内成像，特别是体内激活巨噬细胞的成像。提供了一种以18F标记的吲哚基体内成像剂，其与跨位移蛋白（TSPO）结合亲和力高。本发明的其他方面包括一种诊断方法和一种治疗监测方法，其中包括成像方法。此外，本发明提供了TSPO成像剂在本发明方法中的应用。
• ACTIVE ENANTIOMER
  申请人：ACHANATH RADHA

  公开号：US20110070161A1

  公开（公告）日：2011-03-24

  The present invention provides a PET tracer that has improved properties for imaging the peripheral benzodiazepine receptor (PBR) as compared with known such PET tracers. The present invention also provides a precursor compound useful in the preparation of the PET tracer of the invention and methods for the preparation of said precursor compound and said PET tracer. Also provided by the present invention is a radiopharmaceutical composition comprising the PET tracer of the invention. Methods for using the PET tracer and the radiopharmaceutical composition are also provided.

  本发明提供了一种PET示踪剂，与已知的PET示踪剂相比，具有改进的性能，可用于成像外周苯二氮卓类受体（PBR）。本发明还提供了一种在制备该发明的PET示踪剂中有用的前体化合物，以及制备所述前体化合物和所述PET示踪剂的方法。本发明还提供了一种包括该发明的PET示踪剂的放射性药物组合物。本发明还提供了使用该PET示踪剂和放射性药物组合物的方法。
• IN VIVO IMAGING METHOD FOR CANCER
  申请人：Jones Paul Alexander

  公开号：US20130183240A1

  公开（公告）日：2013-07-18

  The present invention provides a method useful in the diagnosis and monitoring of cancer wherein there is an abnormal expression of PBR. The method of the invention is particularly useful in evaluating the severity of the cancer, e.g. PBR expression correlates with cell proliferation rates, metastatic potential, tumour aggressiveness, malignancy progression. The method of the invention can therefore be applied in the determination of likely disease progression and in making an associated prognosis. Furthermore, the method of the invention can find use in determining the likely success of certain therapeutic approaches, or in the evaluation of the efficacy of certain proposed new treatments.

  本发明提供了一种在癌症诊断和监测中有用的方法，其中PBR的表达异常。本发明的方法特别适用于评估癌症的严重程度，例如PBR的表达与细胞增殖率、转移潜力、肿瘤侵袭性、恶性进展相关。因此，本发明的方法可用于确定可能的疾病进展，并作出相关预后。此外，本发明的方法可用于确定某些治疗方法的可能成功率，或评估某些拟议新治疗方法的疗效。