5-[3-[4-[(5-Methyl-2-phenyl-4-thiazolyl)methoxy]-phenyl]propyl]-2,4-oxazolidinedione | 159017-03-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-[3-[4-[(5-Methyl-2-phenyl-4-thiazolyl)methoxy]-phenyl]propyl]-2,4-oxazolidinedione
• 英文别名: (+/-)-5-[3-[4-[(5-Methyl-2-phenyl-4-thiazolyl)methoxy]-phenyl]propyl]-2,4-oxazolidinedione；5-[3-[4-(5-methyl-2-phenyl-4-thiazolylmethoxy]phenyl]propyl]-2,4-oxazolidinedione；5-[3-[4-[(5-methyl-2-phenyl-1,3-thiazol-4-yl)methoxy]phenyl]propyl]-1,3-oxazolidine-2,4-dione
• CAS: 159017-03-5
• 化学式: C₂₃H₂₂N₂O₄S
• 分子量: 422.505
• InChiKey: BMJSQIFEHACDIX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-[3-[4-[(5-Methyl-2-phenyl-4-thiazolyl)methoxy]-phenyl]propyl]-2,4-oxazolidinedione 以 Hexane ethanol acetic acid 为溶剂， 以to give (S)-(−)-5-[3-[4-[(5-methyl-2-phenyl-4-thiazolyl)methoxy]-phenyl]propyl]-2,4-oxazolidinedione (407 mg, 99.9% e.e.)的产率得到(S)-(-)-5-[3-[4-(5-methyl-2-phenyl-4-thiazolylmethoxy)phenyl]propyl]-2,4-oxazolidinedione
  参考文献：
  名称：

  Neovascularization inhibitors

  摘要：

  一种包含式1所表示的化合物的血管生成抑制剂，其中R4是可选取代的碳氢基团等；Xa是键等；k为1至3的整数；Ya是氧原子等；环Ea是苯环，可选有附加取代基；p为1至8的整数；R5是氢原子等；q为0至6的整数；r为0或1；R8是羟基等；R6和R7是氢原子等，或其盐，可用作预防或治疗肿瘤等剂。

  公开号：

  US20030134884A1
• 作为产物：
  描述：

  4-异丙氧基苯甲醛 在 5percent Pd/C 哌啶 、 manganese(IV) oxide 、 氢气 、 sodium methylate 、 四氯化钛 、 sodium hydride 、 二异丁基氢化铝 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 22.75h， 生成 5-[3-[4-[(5-Methyl-2-phenyl-4-thiazolyl)methoxy]-phenyl]propyl]-2,4-oxazolidinedione
  参考文献：
  名称：

  新型5-取代的2,4-噻唑烷二酮和2,4-恶唑烷二酮衍生物作为具有抗糖尿病活性的胰岛素增敏剂。

  摘要：

  制备了在5位具有ω-（偶氮基烷氧基苯基）烷基取代基的两类新的2,4-噻唑烷二酮和2,4-恶唑烷二酮，并在两个遗传性肥胖和糖尿病动物模型KKA（y）中评估了它们的抗糖尿病作用小鼠和Wistar脂肪大鼠。大量的2,4-硫杂恶唑烷二酮显示出有效的降糖和降脂活性。2,4-恶唑烷二酮的抗糖尿病活性优于2,4-噻唑烷二酮的抗糖尿病活性。在这些化合物中，5- [3- [4- [2-（2-呋喃基）-5-甲基-4-恶唑基甲氧基] -3-甲氧基苯基]丙基] -2，4-恶唑烷二酮的两种对映体（64）就活性而言，最有趣的化合物是通过使用固定化脂肪酶对相应的α-羟基戊酸酯（26）进行不对称O-乙酰化合成的，然后将恶唑烷二酮环环化。（R）-（+）-64比（S）-（-）-64（ED25> 1.5 mg / kg / d）表现出更强的降糖活性（有效剂量（ED）25 = 0.561 mg / kg / d） ）或吡格列酮（ED25

  DOI：

  10.1021/jm010490l

文献信息

• Drug comprising combination
  申请人：——

  公开号：US20030060488A1

  公开（公告）日：2003-03-27

  A TNF-&agr; inhibitor comprising an insulin sensitizer in combination with an HMG-CoA reductase inhibitor is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of an inflammatory disease and the like.

  一种包含胰岛素增敏剂和HMG-CoA还原酶抑制剂的TNF-α抑制剂，可用作预防或治疗炎症性疾病等的药剂。
• Body weight gain inhibitors
  申请人：Sugiyama Yasuo

  公开号：US20050239854A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  An agent for inhibiting body weight gain derived from a PPARγ agonist-like substance, which contains a PPARδ agonist-like substance, is useful for the treatment of diabetes and the like.

  一种抑制体重增加的药剂，来源于一种含有PPARδ激动剂类似物的PPARγ激动剂类似物，可用于治疗糖尿病等疾病。
• DRUG COMPRISING COMBINATION
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1254667A1

  公开（公告）日：2002-11-06

  A TNF-α inhibitor comprising an insulin sensitizer in combination with an HMG-CoA reductase inhibitor is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of an inflammatory disease and the like.

  由胰岛素增敏剂与 HMG-CoA 还原酶抑制剂组合而成的 TNF-α 抑制剂可用作预防或治疗炎症等疾病的药物。
• NEOVASCULARIZATION INHIBITORS
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1277730A1

  公开（公告）日：2003-01-22

  An angiogenesis inhibitor containing a compound represented by the formula wherein R4 is an optionally substituted hydrocarbon group and the like; Xa is a bond and the like; k is an integer of 1 to 3; Ya is an oxygen atom and the like; ring Ea is a benzene ring optionally having additional substituent(s); p is an integer of 1 to 8; R5 is a hydrogen atom and the like; q is an integer of 0 to 6; r is 0 or 1; R8 is a hydroxy group and the like; and R6 and R7 are hydrogen atoms and the like, or a salt thereof is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of tumor and the like.

  一种血管生成抑制剂，含有由式表示的化合物 其中 R4 是任选取代的烃基之类；Xa 是键之类；k 是 1 至 3 的整数；Ya 是氧原子之类；环 Ea 是任选具有附加取代基的苯环；p 是 1 至 8 的整数；R5是氢原子等；q是0至6的整数；r是0或1；R8是羟基等；R6和R7是氢原子等，或其盐可用作预防或治疗肿瘤等的药物。
• BODY WEIGHT GAIN INHIBITORS
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1304121A1

  公开（公告）日：2003-04-23

  An agent for inhibiting body weight gain derived from a PPARγ agonist-like substance, which contains a PPARδ agonist-like substance, is useful for the treatment of diabetes and the like.

  一种由 PPARγ 激动剂样物质衍生的抑制体重增加的制剂，含有 PPARδ 激动剂样物质，可用于治疗糖尿病等。