N-苯基脯氨酸酰胺 | 25746-83-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: N-苯基脯氨酸酰胺
• 英文名称: (±)-N-phenylpyrrolidine-2-carboxamide
• 英文别名: N-phenylpyrrolidine-2-carboxamide；DL-Prolin-anilid
• CAS: 25746-83-2
• 化学式: C₁₁H₁₄N₂O
• mdl: MFCD06740199
• 分子量: 190.245
• InChiKey: NRXYBKZDRCXDOD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.363
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-苯基脯氨酸酰胺 在 硼烷四氢呋喃络合物 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 30.0h， 以70%的产率得到(+/-)-2-(anilinomethyl)pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  新規インドール誘導体及びこれを含有する医薬

  摘要：

  可以的，这段文字的中文翻译如下： 【课题】提供一种能够抑制淀粉样蛋白纤维形成的化合物，包括该化合物的淀粉样蛋白纤维形成抑制剂，以及用于治疗或预防神经退行性疾病的药物。 【解决方案】包括式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂加合物，作为淀粉样蛋白纤维形成抑制剂。【其中，R1和R2各自独立地是氢、烷基、氰基等；R3和R4各自独立地是氢、烷基等；R3和R4可以共同形成环；Ar1和Ar2各自独立地是取代/未取代的芳基或取代/未取代的杂环芳基；X和Y各自独立地是单键、-C(=O)-等；Z是O或CH2；n是1~3的整数】【选择图】无

  公开号：

  JP2017171619A
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 2-(phenylcarbamoyl)pyrrolidine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 4.0h， 以95%的产率得到N-苯基脯氨酸酰胺
  参考文献：
  名称：

  新規インドール誘導体及びこれを含有する医薬

  摘要：

  可以的，这段文字的中文翻译如下： 【课题】提供一种能够抑制淀粉样蛋白纤维形成的化合物，包括该化合物的淀粉样蛋白纤维形成抑制剂，以及用于治疗或预防神经退行性疾病的药物。 【解决方案】包括式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂加合物，作为淀粉样蛋白纤维形成抑制剂。【其中，R1和R2各自独立地是氢、烷基、氰基等；R3和R4各自独立地是氢、烷基等；R3和R4可以共同形成环；Ar1和Ar2各自独立地是取代/未取代的芳基或取代/未取代的杂环芳基；X和Y各自独立地是单键、-C(=O)-等；Z是O或CH2；n是1~3的整数】【选择图】无

  公开号：

  JP2017171619A
• 作为试剂：
  描述：

  吗啉 、 2,4-二硝基苯肼 、 柠檬醛 在 N-苯基脯氨酸酰胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  新的吗啉连接的吡唑烷衍生物的合成及其抗菌，抗氧化剂和细胞毒活性。

  摘要：

  使用无金属直接催化方法，开发了一种简单方便的吗啉连接的吡唑烷衍生物2a-f和4a-f的单锅四组分合成方法，并通过IR，NMR（1H和13C）证实了合成化合物的身份，质谱和元素分析。检查制备的化合物的抗微生物，抗氧化剂和细胞毒性活性。使用圆盘扩散技术研究了分别针对五种细菌和四种真菌病原体的抗菌和抗真菌活性。在抗菌活性方面，化合物2d和2f（MIC =2μg/ mL）显示出比标准环丙沙星显着更高的活性。抗真菌试验结果表明，化合物4a（MIC =0.5μg/ mL）的活性明显高于标准克霉唑。基于ABTS +自由基清除和亚油酸过氧化性能筛选抗氧化剂活性。与Trolox标准品相比，化合物4a显示出显着的抗氧化剂（91.3％）活性。使用HepG2（肝），HeLa（子宫颈）和MCF-7（乳腺癌）癌细胞系评估了细胞毒性，观察到2b（GI50 =12.2μm）和4a（GI50 =07.8μm）的高毒性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2016.11.032

文献信息

• CATALYST FOR ASYMMETRIC HYDROGENATION
  申请人：MAEDA Hironori

  公开号：US20100324338A1

  公开（公告）日：2010-12-23

  This invention aims at providing a catalyst for producing an optically active aldehyde or an optically active ketone, which is an optically active carbonyl compound, by carrying out selective asymmetric hydrogenation of an α,β-unsaturated carbonyl compound, particularly a catalyst which is insoluble in a reaction mixture for obtaining optically active citronellal which is useful as a flavor or fragrance, by carrying out selective asymmetric hydrogenation of citral, geranial or neral; and a method for producing a corresponding optically active carbonyl compound. The invention relates to a catalyst for asymmetric hydrogenation of an α,β-unsaturated carbonyl compound, which comprises a powder of at least one metal selected from metals belonging to Group 8 to Group 10 of the Periodic Table, or a metal-supported substance in which at least one metal selected from metals belonging to Group 8 to Group 10 of the Periodic Table is supported on a support, an optically active cyclic nitrogen-containing compound and an acid.

  这项发明旨在通过对α，β-不饱和羰基化合物进行选择性不对称加氢，特别是通过对柠檬醛、香叶醛或柠檬醛进行选择性不对称加氢，从而提供用作香料或香精的有用的光学活性香茅醛的催化剂，该香茅醛是一种光学活性羰基化合物；以及生产相应的光学活性羰基化合物的方法。该发明涉及一种用于不对称加氢α，β-不饱和羰基化合物的催化剂，其包括来自周期表第8至第10族金属中至少一种金属的粉末，或者至少一种来自周期表第8至第10族金属的金属负载物质，该金属负载在一种支撑物上，还包括光学活性的含氮环化合物和酸。
• UREA DERIVATIVE AND ADHESIVE-MOLECULE INHIBITOR CONTAINING THE SAME AS ACTIVE INGREDIENT
  申请人：TORAY INDUSTRIES, INC.

  公开号：EP1323709A1

  公开（公告）日：2003-07-02

  Disclosed are novel urea derivatives and their medical uses, especially as adhesion molecule inhibitors useful for therapies of inflammatory diseases. The urea derivative according to the present invention has the chemical structure, for example, represented by the following Formula (35):

  揭示了新颖的尿素衍生物及其医药用途，特别是作为粘附分子抑制剂，用于治疗炎症性疾病。根据本发明的尿素衍生物具有化学结构，例如，由以下化学式（35）表示：
• Synthesis of chiral α-amino anilides via a DMEDA-promoted selective C─N coupling reaction of aryl halides and α-aminoamides
  作者：Xiangting Min、Xiaoyu Li、Yu Wang、Yawen Dong、Jingjing Tang、Jing Wang、Jianhui Liu

  DOI：10.1016/j.tet.2018.03.003

  日期：2018.5

  A DMEDA-promoted and copper-catalyzed approach has been designed for the coupling of aryl halides and chiral α-aminoamides to afford a range of functionalized chiral α-amino anilides. This method has a higher yield and better reproducibility than those under ligand-free conditions. Of the two amino groups in the same molecule, only the amide NH2 is observed to react, showing high regioselectivity.

  已经设计了一种DMEDA促进的铜催化方法，用于芳基卤化物和手性α-氨基酰胺的偶联，以提供一系列官能化的手性α-氨基苯胺。与在无配体条件下相比，该方法具有更高的收率和更好的重现性。在同一分子中的两个氨基中，仅酰胺NH 2被观察到反应，显示出高区域选择性。此外，不会发生消旋化，并且ee可以达到99％。对于某些含羟基的底物，例如1-酪氨酸酰胺和1-苏氨酸酰胺，需要添加相转移催化剂（15-Crown-5）来进行这种转化。
• N-(2-OXO-1-PHENYLPIPERIDIN-3-YL)SULFONAMIDES FOR THE IDENTIFICATION OF BIOLOGICAL AND PHARMACOLOGICAL ACTIVITY
  申请人：CASTELLS BOLIART Josep

  公开号：US20120142930A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  Novel compounds are continually sought after to treat and prevent diseases and disorders. The invention relates to N-(2-oxo-1-phenylpiperidin-3-yl)sulfonamides useful for being biologically and pharmacologically screened, and to contribute to the exploration and identification of new lead molecules that are capable of modulating the functional activity of a biological target.

  小说化合物不断被寻求用于治疗和预防疾病和紊乱。该发明涉及对N-(2-氧代-1-苯基哌啶-3-基)磺酰胺的生物和药理筛选，以及对探索和识别能够调节生物靶标功能活性的新领先分子的贡献。
• [EN] N-(2-OXO-1-PHENYLPIPERIDIN-3-YL) SULFONAMIDES FOR THE IDENTIFICATION OF BIOLOGICAL AND PHARMACOLOGICAL ACTIVITY<br/>[FR] N-(2-OXO-1-PHÉNYLPIPÉRIDIN-3-YL)SULFONAMIDES POUR L'IDENTIFICATION D'UNE ACTIVITÉ BIOLOGIQUE ET PHARMACOLOGIQUE
  申请人：INST UNIV CIENCIA I TECNOLOGIA

  公开号：WO2010150204A1

  公开（公告）日：2010-12-29

  Novel compounds are continually sought after to treat and prevent diseases and disorders. The invention relates to N-(2-oxo-1-phenylpiperidin-3-yl) sulfonamides useful for being biologically and pharmacologically screened, and to contribute to the exploration and identification of new lead molecules that are capable of modulating the functional activity of a biological target.

  小说化合物不断被寻求用于治疗和预防疾病和疾病。该发明涉及对N-(2-氧代-1-苯基哌啶-3-基)磺胺类化合物的生物学和药理筛选，以及为探索和识别能够调节生物靶标功能活性的新引物分子而做出贡献。