5-氟-n-甲基-2-硝基苯甲酰胺 | 878160-05-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 5-氟-n-甲基-2-硝基苯甲酰胺
• 英文名称: 5-fluoro-N-methyl-2-nitrobenzamide
• 英文别名: 5-fluoro-N-methyl-2-nitrobenzoic acid
• CAS: 878160-05-5
• 化学式: C₈H₇FN₂O₃
• 分子量: 198.154
• InChiKey: XLFJZKCYKPSSNZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  74.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氟-n-甲基-2-硝基苯甲酰胺 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 、 caesium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 N-甲基-2-氨基-5-(吗啉-4-基)苯甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  WO2008/115369

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  5-氟-2-硝基苯甲酰氯 、 甲胺 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 15.0h， 以98%的产率得到5-氟-n-甲基-2-硝基苯甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIMIDINE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE PYRIMIDINE

  摘要：

  公开号：

  WO2006021454A3
• 作为试剂：
  描述：

  5-氟-2-硝基苯甲酸 、 盐酸甲胺 、 1,2-二氯乙烷 、 1-羟基苯并三唑 、 N,N-二异丙基乙胺 在 乙酸乙酯 、 碳酸氢钠 、 silica gel 、 methanol-dichloromethane 、 5-氟-n-甲基-2-硝基苯甲酰胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以to obtain the desired product 5-fluoro-N-methyl-2-nitrobenzamide (356 mg, isolated yield 90%)的产率得到5-氟-n-甲基-2-硝基苯甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF FOCAL ADHESION KINASE

  摘要：

  本发明提供了针对聚焦粘附激酶（一种酶，参与细胞细胞骨架与细胞外基质的结合）的抑制剂，该酶被认为参与细胞迁移、细胞增殖和细胞存活等过程。这些抑制剂是5-取代的2,4-二氨基吡啶的衍生物，其中取代基如此定义。本发明还提供了使用这些抑制剂治疗癌症的方法，以及通过使用偶联反应制备这些抑制剂的方法。

  公开号：

  US20130281443A1

文献信息

• [EN] CONDENSED AZINE - DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DISEASES RELATED TO THE ACETYLCHOLINE RECEPTOR<br/>[FR] DÉRIVÉS CONDENSÉS D'AZINE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES LIÉES AUX RÉCEPTEURS DE L'ACÉTYLCHOLINE
  申请人：ORGANON NV

  公开号：WO2011045258A1

  公开（公告）日：2011-04-21

  The present invention relates to a heterocyclic derivative of formula (I) wherein the variables are as defined in the specification or to a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said heterocyclic derivatives and to their use in therapy, for instance in the treatment or prevention of disorders mediated by nicotinic acetylcholine receptors, such as schizophrenia and Alzheimer's disease.

  本发明涉及式(I)的杂环衍生物，其中变量如规范中所定义，或其药用可接受盐或溶剂。本发明还涉及包含所述杂环衍生物的药物组合物，以及它们在治疗中的应用，例如在治疗或预防由尼古丁乙酰胆碱受体介导的疾病，如精神分裂症和阿尔茨海默病。
• PYRAZOLYLAMINOPYRIDINES AS INHIBITORS OF FAK
  申请人：ADAMS Jerry Leroy

  公开号：US20100113475A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  The present invention relates to a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 11 , R 12 , R 13 , Q, Z, and p are as described herein. Compounds of the present invention are useful for the treatment of cancers.

  本发明涉及式(I)的化合物：或其药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、R11、R12、R13、Q、Z和p如本文所述。本发明的化合物可用于治疗癌症。
• FUSED BICYCLIC DERIVATIVES OF 2,4-DIAMINOPYRIMIDINE AS ALK AND c-MET INHIBITORS
  申请人：Ahmed Gulzar

  公开号：US20090221555A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  The present invention provides a compound of formula I or II or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , and A 5 , are as defined herein. The compounds of formula I or II have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

  本发明提供公式I或II化合物或其药学上可接受的盐形式，其中R1、R2、R3、R4、R5、A1、A2、A3、A4和A5如本文所定义。公式I或II化合物具有ALK和/或c-Met抑制活性，可用于治疗增殖性疾病。
• Fused Bicyclic Derivatives of 2,4-Diaminopyrimidine as ALK and c-MET Inhibitors
  申请人：Ahmed Gulzar

  公开号：US20120165519A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The present invention provides a compound of formula I or II or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , and A 5 , are as defined herein. The compounds of formula I or II have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

  本发明提供了式I或II的化合物或其药学上可接受的盐形式，其中R1、R2、R3、R4、R5、A1、A2、A3、A4和A5如本文所定义。式I或II的化合物具有ALK和/或c-Met抑制活性，并可用于治疗增生性疾病。
• HETEROCYCLIC DERIVATIVES
  申请人：Ratcliffe Paul David

  公开号：US20120208796A1

  公开（公告）日：2012-08-16

  The present invention relates to a heterocyclic derivative of formula (I) wherein the variables are as defined in the specification or to a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said heterocyclic derivatives and to their use in therapy, for instance in the treatment or prevention of disorders mediated by nicotinic acetylcholine receptors, such as schizophrenia and Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种式子为(I)的杂环衍生物，其中变量如规范中定义，或其药学上可接受的盐或溶剂。本发明还涉及包括所述杂环衍生物的制药组合物及其在治疗中的应用，例如用于治疗或预防由尼古丁乙酰胆碱受体介导的疾病，如精神分裂症和阿尔茨海默病。