6-(Quinolin-4-ylamino)hexan-1-ol | 201148-57-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-(Quinolin-4-ylamino)hexan-1-ol
• CAS: 201148-57-4
• 化学式: C₁₅H₂₀N₂O
• 分子量: 244.337
• InChiKey: YDDUFAFOGCWKRS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  45.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(Quinolin-4-ylamino)hexan-1-ol 在 氯化亚砜 作用下， 反应 2.0h， 生成 4-((6-chlorohexyl)amino)quinoline
  参考文献：
  名称：

  与组合抑制组胺N-甲基转移酶活性的新型一类新的非咪唑组胺H（3）受体配体的发展。

  摘要：

  在寻找增强中枢神经系统中组胺能神经传递的新颖方法的同时，开发了一种新型的非咪唑组胺H（3）受体配体，该配体同时对主要组胺代谢酶组胺N-甲基转移酶（HMT）具有较强的抑制活性。新化合物包含氨基喹啉部分，这是HMT抑制活性的重要结构特征，通过不同的间隔基连接到哌啶子基上（对H（3）受体有拮抗作用）。间隔物结构的变化提供了两种不同系列的化合物。一个系列，在基本中心之间只有一个亚烷基间隔基，导致对人组胺H（3）受体具有中等至高亲和力的高效HMT抑制剂。第二系列具有对苯氧丙基间隔基 可以被另一个亚烷基链延长。后一个系列还显示出对HMT的强抑制活性，并且在大多数情况下，H（3）受体的亲和力甚至超过了第一个系列。具有这种双重作用方式的最有效的化合物之一是4-（4-（3-哌啶子基丙氧基）苯氨基）喹啉（34）（hH（3），K（i）= 0.09 nM; HMT，IC（50）= 51 nM）。这类化合物在豚鼠对

  DOI：

  10.1021/jm0110845
• 作为产物：
  描述：

  4-氯喹啉 、 6-氨基-1-己醇 在 苯酚 作用下， 反应 12.0h， 生成 6-(Quinolin-4-ylamino)hexan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  与组合抑制组胺N-甲基转移酶活性的新型一类新的非咪唑组胺H（3）受体配体的发展。

  摘要：

  在寻找增强中枢神经系统中组胺能神经传递的新颖方法的同时，开发了一种新型的非咪唑组胺H（3）受体配体，该配体同时对主要组胺代谢酶组胺N-甲基转移酶（HMT）具有较强的抑制活性。新化合物包含氨基喹啉部分，这是HMT抑制活性的重要结构特征，通过不同的间隔基连接到哌啶子基上（对H（3）受体有拮抗作用）。间隔物结构的变化提供了两种不同系列的化合物。一个系列，在基本中心之间只有一个亚烷基间隔基，导致对人组胺H（3）受体具有中等至高亲和力的高效HMT抑制剂。第二系列具有对苯氧丙基间隔基 可以被另一个亚烷基链延长。后一个系列还显示出对HMT的强抑制活性，并且在大多数情况下，H（3）受体的亲和力甚至超过了第一个系列。具有这种双重作用方式的最有效的化合物之一是4-（4-（3-哌啶子基丙氧基）苯氨基）喹啉（34）（hH（3），K（i）= 0.09 nM; HMT，IC（50）= 51 nM）。这类化合物在豚鼠对

  DOI：

  10.1021/jm0110845

文献信息

• [EN] POTASSIUM CHANNEL BLOCKERS<br/>[FR] ANTAGONISTES DES CANAUX DE POTASSIUM
  申请人：UNIVERSITY COLLEGE LONDON

  公开号：WO1997048705A1

  公开（公告）日：1997-12-24

  (EN) A series of compounds for blocking calcium activated potassium channels in rat sympathetic neurones and other mammalian cells, and a method for producing them. These compounds with general formulae (I) and (II), where A and B are spacing groups of 3 to 15 carbon atoms Q- is the conjugate base of an acid, R1 and R4 are for example (a), R2 and R3 are for example H, and X is for example NH, exhibit a high potency and are expected to show selectivity between different channel types. The compounds may be useful in the treatment of a number of disorders that are associated with the activity of calcium activated potassium channels, e.g. myotonic muscular dystrophy, gastrointestinal dysmotilities, memory disorders, cancers, narcolepsy and ethanol-induced narcosis. The compounds may also be useful as antibacterial agents.(FR) L'invention concerne une série de composés servant d'antagonistes des canaux de potassium activés par le calcium dans les neurones sympathiques du rat et autres cellules mammaliennes, et leur procédé de production. Ces composés ont la formule générale (I) et (II) dans laquelle A et B sont des groupes espaceurs de 3 à 15 atomes de carbone; Q- est la base conjuguée d'un acide; R1 et R4 représentent, par exemple, (a); R2 et R3 représentent, par exemple, H; et X représente, par exemple, NH. Ces composés présentent une haute activité et sont censés présenter une sélectivité entre des types de canaux différents. Ils peuvent être utilisés dans le traitement de certaines pathologies telles que la myotonie atrophique, les dysmotilités gastro-intestinales, les troubles de la mémoire, les cancers, la narcolepsie et la narcose induite par l'éthanol, qui sont associées à l'activité des canaux de potassium activés par le calcium. Ces composés peuvent être également utilisés comme agents antibactériens.

  一系列化合物可阻止大鼠交感神经元和其他哺乳动物细胞中的钙激活钾通道，及其制备方法。这些化合物的通式为(I)和(II)，其中A和B是3至15个碳原子的间隔基，Q-是酸的共轭碱基，R1和R4例如为(a)，R2和R3例如为H，X例如为NH，具有高效性，并有望在不同通道类型之间显示选择性。这些化合物可用于治疗与钙激活钾通道活性有关的多种疾病，例如肌强直性肌萎缩症、胃肠动力障碍、记忆障碍、癌症、嗜睡病和乙醇引起的麻醉。这些化合物也可用作抗菌剂。