Fmoc-N-(2-Boc-氨乙基)-Gly-OH | 141743-15-9

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 甘氨酸类衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 中文名称: Fmoc-N-(2-Boc-氨乙基)-Gly-OH
• 中文别名: FMOC-N-(2-BOC-氨乙基)-GLY-OH；Fmoc-N-(2-Boc-氨乙基)甘氨酸
• 英文名称: N-<2-(N-Boc)aminoethyl>-N-glycine
• 英文别名: N'-Boc-N-Fmoc-aminoethylglycine；N-[2-(tert-Butyloxycarbonylamino)ethyl]-N-fluorenylmethyloxycarbonylglycine；Boc-Aeg(Fmoc)-OH；2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)(2-((tert-butoxycarbonyl)amino)ethyl)amino)acetic acid；N-(((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-N-(5-((tert-butoxycarbonyl)amino)ethyl)glycine；N-(2-tert-Butoxycarbonylaminoethyl)-N-(9-fluorenylmethoxycarbonyl)aminoacetic acid；N-[tert-butyloxycarbonyl]-[N'-fluorenylmethyloxycarbonyl-(2'-aminoethyl)]glycine；FMOC-N-(N'-BOC-2-aminoethyl)glycine；Fmoc-N-(2-Boc-aminoethyl)-Gly-OH；2-[9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl-[2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]ethyl]amino]acetic acid
• CAS: 141743-15-9
• 化学式: C₂₄H₂₈N₂O₆
• 分子量: 440.496
• InChiKey: SMLJSDLXJRGOKW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  638.3±48.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.250±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 安全说明：
  S60,S61
• 危险类别码：
  R50/53
• 危险标志：
  GHS09
• 危险品运输编号：
  UN 3077 9/PG 3
• 危险性描述：
  H410
• 危险性防范说明：
  P273,P501

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-N-(2-Boc-氨乙基)-Gly-OH 在 四丁基溴化铵 、 碳酸氢钠 、 溶剂黄146 、 锌 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.5h， 生成 N-[2-[1,6-二氢-6-氧代-2-[[(苯基甲氧基)羰基]氨基]-9H-嘌呤-9-基]乙酰基]-N-[2-[[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基]乙基]-甘氨酸
  参考文献：
  名称：

  用于在溶液中和固相上将荧光报告基团连接至肽核酸的聚合策略。

  摘要：

  肽核酸（PNA）与荧光报告基团的位点选择性缀合对于构建可报告特定DNA序列存在的杂交探针至关重要。本文介绍了收敛方法，用于固相合成多标记的PNA低聚物。受保护的PNA的固相合成使得荧光标记能够选择性地附着在C末端（DNA中的3'），这表明进一步操作受保护的PNA片段是可行的。为了与内部位点缀合，引入了一种方法，该方法允许在树脂上组装改性单体，从而无需在溶液中合成整个单体。此外，结果表明，将高度正交的保护基策略与化学选择性缀合反应结合使用，可以快速，自动地进行固相合成双标记PNA探针。通过利用适当附加的荧光团之间的荧光共振能量转移（FRET），可以实时测量核酸杂交。与基于DNA的分子信标类似，双重标记的PNA探针仅在单链状态下发出弱荧光。然而，与互补寡核苷酸的杂交诱导了结构重组并赋予了生动的荧光增强。通过利用适当附加的荧光团之间的荧光共振能量转移（FRET），可以实时测量核酸杂交。类似于基于

  DOI：

  10.1002/1521-3765(20010917)7:18<3911::aid-chem3911>3.0.co;2-1
• 作为产物：
  描述：

  N-[2-(叔丁氧羰基氨基)乙基]甘氨酸乙酯盐酸盐 在 sodium hydroxide 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 Fmoc-N-(2-Boc-氨乙基)-Gly-OH
  参考文献：
  名称：

  用于在溶液中和固相上将荧光报告基团连接至肽核酸的聚合策略。

  摘要：

  肽核酸（PNA）与荧光报告基团的位点选择性缀合对于构建可报告特定DNA序列存在的杂交探针至关重要。本文介绍了收敛方法，用于固相合成多标记的PNA低聚物。受保护的PNA的固相合成使得荧光标记能够选择性地附着在C末端（DNA中的3'），这表明进一步操作受保护的PNA片段是可行的。为了与内部位点缀合，引入了一种方法，该方法允许在树脂上组装改性单体，从而无需在溶液中合成整个单体。此外，结果表明，将高度正交的保护基策略与化学选择性缀合反应结合使用，可以快速，自动地进行固相合成双标记PNA探针。通过利用适当附加的荧光团之间的荧光共振能量转移（FRET），可以实时测量核酸杂交。与基于DNA的分子信标类似，双重标记的PNA探针仅在单链状态下发出弱荧光。然而，与互补寡核苷酸的杂交诱导了结构重组并赋予了生动的荧光增强。通过利用适当附加的荧光团之间的荧光共振能量转移（FRET），可以实时测量核酸杂交。类似于基于

  DOI：

  10.1002/1521-3765(20010917)7:18<3911::aid-chem3911>3.0.co;2-1

文献信息

• [EN] HYDRAZINYL-PYRROLO COMPOUNDS AND METHODS FOR PRODUCING A CONJUGATE<br/>[FR] COMPOSÉS HYDRAZINYL-PYRROLO ET PROCÉDÉS DE PRODUCTION D'UN CONJUGUÉ
  申请人：REDWOOD BIOSCIENCE INC

  公开号：WO2015081282A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The present disclosure provides conjugate structures and hydrazinyl-pyrrolo compound structures used to produce these conjugates. The disclosure also encompasses methods of production of such conjugates, as well as methods of using the same. Aspects of the present disclosure include a pharmaceutical composition. The pharmaceutical composition includes a conjugate as described herein and a pharmaceutically acceptable excipient. Aspects of the present disclosure include a method of delivering a conjugate to a subject. The method includes administering to the subject an effective amount of a conjugate as described herein. Aspects of the present disclosure include a method of treating a condition in a subject.

  本公开提供用于生产这些共轭物的共轭结构和肼基吡咯烷化合物结构。该公开还涵盖了生产这种共轭物的方法，以及使用相同的方法。本公开的方面包括一种药物组合物。该药物组合物包括本文所述的共轭物和药用可接受的赋形剂。本公开的方面包括将共轭物输送给受试者的方法。该方法包括向受试者施用本文所述的共轭物的有效量。本公开的方面包括治疗受试者病症的方法。
• Peptide/Peptoid Hybrid Oligomers: The Influence of Hydrophobicity and Relative Side-Chain Length on Antibacterial Activity and Cell Selectivity
  作者：Nicki Frederiksen、Paul R. Hansen、Fredrik Björkling、Henrik Franzyk

  DOI：10.3390/molecules24244429

  日期：——

  relationships within a subclass of oligomers displaying variation of three structural features: (i) cationic side-chain length, (ii) hydrophobic side-chain length, and (iii) type of residue that is of a flexible peptoid nature. Increased side-chain length of cationic residues led to reduced hydrophobicity till the side chains became more extended than the aromatic/hydrophobic side chains, at which point

  先前对肽/拟肽杂交体的优化研究通常包括比较显示不同寡聚体长度和不同侧链的结构相关类似物。目前的工作涉及系统构建的一系列 16 个密切相关的 12 聚体低聚物，具有交替的阳离子/疏水设计，代表了广泛的疏水性和相对侧链长度的差异。目的是探索和合理化显示三个结构特征变化的低聚物亚类内的结构 - 活性关系：（i）阳离子侧链长度，（ii）疏水侧链长度，以及（iii）残基类型具有灵活的拟肽性质。阳离子残基侧链长度的增加导致疏水性降低，直到侧链变得比芳香族/疏水性侧链更长，此时疏水性略有增加。抗菌活性评估表明，具有最低疏水性的类似物对大肠杆菌的活性降低，而具有最短阳离子侧链的低聚物对铜绿假单胞菌最有效。因此，与铜绿假单胞菌的膜破坏相互作用似乎是由低聚物的疏水表面（由保护阳离子侧链的芳族基团组成）促进的。具有短阳离子侧链的肽模拟物表现出增加的溶血特性以及降低 HepG2（肝母细胞瘤 G2 细胞系）细胞活力。
• Substituted amino compounds, their preparation and their use as
  申请人：Hoechst Aktiengesellschaft

  公开号：US05681838A1

  公开（公告）日：1997-10-28

  The present invention relates to novel substituted amino compounds of the formula I: R.sup.1 -(A).sub.a -(B).sub.b -(D).sub.c -(CH.sub.2).sub.m -N(R.sup.2)-(CH.sub.2).sub.n -R.sup.3 as defined in the present application, and to a process for preparing such compounds. The invention also includes pharmaceutical compositions containing the present compounds, and the preparation of such compositions. The invention also relates to the use of the present compounds as inhibitors of blood-platelet aggregation, formation of metastases by carcinoma cells, and the binding of osteoclasts to bone surfaces, in the treatment of hosts in need thereof.

  本发明涉及以下式的新型取代氨基化合物：R.sup.1 -(A).sub.a -(B).sub.b -(D).sub.c -(CH.sub.2).sub.m -N(R.sup.2)-(CH.sub.2).sub.n -R.sup.3，如本申请中所定义，并涉及制备这种化合物的方法。本发明还包括含有本化合物的药物组合物，以及制备这种组合物。本发明还涉及将本化合物用作抑制血小板聚集、癌细胞形成转移灶以及破骨细胞与骨表面结合的药物，在治疗需要的宿主中的用途。
• Synthesis and Biological Activity of NK-1 Selective, N-Backbone Cyclic Analogs of the C-Terminal Hexapeptide of Substance P
  作者：Gerardo Byk、David Halle、Irena Zeltser、Gal Bitan、Zvi Selinger、Chaim Gilon

  DOI：10.1021/jm960154i

  日期：1996.1.1

  backbone cyclization to linear substance P (SP) analogs is presented. We describe the synthesis, characterization, and biological activity of a series of backbone-to-amino-terminus cyclic analogs of the C-terminal hexapeptide of SP. These analogs were designed on the basis of NMR data and molecular modeling of the selective NK-1 analog WS-septide (Ac[Arg6,Pro9]SP6-11). A series of peptides with the

  介绍了骨架环化概念在线性物质P（SP）类似物中的应用。我们描述了SP的C端六肽的一系列骨架到氨基端的环状类似物的合成，表征和生物学活性。这些类似物是根据NMR数据和选择性NK-1类似物WS-肽（Ac [Arg6，Pro9] SP6-11）的分子模型设计的。一系列具有以下通式的肽：环[-CH2）m-NH-CO-（CH2）n-CO-Arg-Phe-Phe-N-]-CH2-CO-Leu-Met-NH2（n = 2 ，3、6和m = 2、3、4）是通过固相方法合成的，使用Fmoc化学作为主链，Boc化学用于构建单元[Na-（ω-氨基烷基）Gly]侧链。从ω-氨基烷基链上除去Boc保护基后，对树脂进行环化。比较了环状和环状前类似物。它们通过HPLC纯化，并通过质谱和NMR进行表征。发现对NK-1神经激肽受体的生物活性和选择性取决于环化和环的大小：最具活性和选择性的类似物具有20个原子的环。与WS-肽
• Compositions and methods pertaining to PNA synthons and oligomers comprising a universal base
  申请人：Bhattacharya K. Birendra

  公开号：US20060287526A1

  公开（公告）日：2006-12-21

  This invention is related to compositions and methods pertaining to PNA synthons, PNA oligomers and/or PNA/DNA Chimeras comprising a universal base.

  本发明涉及与PNA合成物、PNA寡聚体和/或包含通用碱基的PNA/DNA嵌合体有关的组合物和方法。