2-氯-6,7-二氟-3-喹啉甲醛 | 209909-13-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 2-氯-6,7-二氟-3-喹啉甲醛
• 中文别名: 2-氯-6,7-二氟-3-喹啉醛
• 英文名称: 2-chloro-6,7-difluoroquinoline-3-carbaldehyde
• 英文别名: 2-chloro-6,7-difluoro-3-quinoline-3-carbaldehyde
• CAS: 209909-13-7
• 化学式: C₁₀H₄ClF₂NO
• 分子量: 227.598
• InChiKey: KHMGMVNRBZRJLT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  344.8±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.529

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯-6,7-二氟-3-喹啉甲醛 在 四(三苯基膦)钯 、 甲酸 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以41%的产率得到6,7-difluoroquinoline-3-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] FLUORINATED TETRAHYDRONAPHTHYRIDINYL NONANOIC ACID DERIVATIVES AND USES THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS D'ACIDE NONANOÏQUE TÉTRAHYDRONAPHTHYRIDINYLE FLUORÉS ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  公开号：

  WO2016134223A3
• 作为产物：
  描述：

  3’,4’-二氟乙酰苯胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 在 三氯氧磷 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以18%的产率得到2-氯-6,7-二氟-3-喹啉甲醛
  参考文献：
  名称：

  Comptothecin analogues, preparation methods therefor, use thereof as drugs, and pharmaceutical compositions containing said analogues

  摘要：

  该化合物的结构如下所示，其中取代基的定义如规范中所述，以及其无毒、药用可接受的盐，可用于治疗病毒感染、寄生虫病和癌症的治疗。

  公开号：

  US06339091B1

文献信息

• Comptothecin analogues, preparation methods therefor, use thereof as drugs, and pharmaceutical compositions containing said analogues
  申请人：Societe de Conseils de Recherches et d'Applications Scientifiques (S.C.R.A.S.)

  公开号：US06339091B1

  公开（公告）日：2002-01-15

  The compound of the formula wherein the substituents are defined as in the specification and its non-toxic, pharmaceutically acceptable salts which are useful for the treatment of viral infections, parasitic diseases and the treatment of cancer.

  该化合物的结构如下所示，其中取代基的定义如规范中所述，以及其无毒、药用可接受的盐，可用于治疗病毒感染、寄生虫病和癌症的治疗。
• New analogues of camptothecin, their use as medicaments and the pharmaceutical compositions containing them
  申请人：——

  公开号：US20030004150A1

  公开（公告）日：2003-01-02

  A compound of the formula 1 wherein the substituents are defined as in the specification which compounds are useful in the treatment of cancer.

  其中取代基如规范中所定义的化合物的化学式，这些化合物在癌症治疗中很有用。
• [EN] OPTICALLY PURE CAMPTOTHECIN ANALOGUES, OPTICALLY PURE SYNTHESIS INTERMEDIATE AND METHOD FOR PREPARING SAME<br/>[FR] ANALOGUES OPTIQUEMENT PURS DE LA CAMPTOTHECINE, INTERMEDIAIRE DE SYNTHESE OPTIQUEMENT PUR ET SON PROCEDE DE PREPARATION
  申请人：SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.)

  公开号：WO1999011646A1

  公开（公告）日：1999-03-11

  (EN) The invention concerns novel camptothecin analogues and in particular products corresponding to the following formulae: (+)-5-ethyl-9, 10-difluoro-5-hydroxy-4, 5,13,15-tetrahydro-1H, 3H-oxepino[3',4':6, 7]indolizino[1,2-b] quinoline-3,15-dione; (+)-1-[9-chloro-5- ethyl-5-hydroxy-10-methyl-3, 15-dioxo-4,5,13, 15-tetrahydro-1H,3H-oxepinol[3' ,4':6,7]indolizino [1,2-b]quinoline-12-ylmethyl] -4-methyl-hexahydropyridinium chloride; their application as medicine, pharmaceutical compositions containing them and their use for producing antitumoral, antiviral or antiparasitic medicines. The invention also concerns a novel synthesis intermediate of said products and a method for preparing said intermediate.(FR) L'invention concerne de nouveaux analogues de la camptothécine et en particulier les produits répondant aux formules suivantes: (+)-5-éthyl-9, 10-difluoro-5-hydroxy-4, 5,13,15-tétrahydro-1H, 3H-oxépino[3',4':6, 7]indolizino[1,2-b] quinoline-3,15-dione; (+)-chlorure de 1-[9-chloro-5- éthyl-5-hydroxy-10-méthyl-3, 15-dioxo-4,5,13, 15-tétrahydro-1H,3H-oxépino[3' ,4':6,7]indolizino [1,2-b]quinolin-12-ylméthyl] -4-méthyl-hexahydropyridinium; leur application comme médicaments, les compositions pharmaceutiques les renfermant et leur utilisation pour la réalisation de médicaments antitumoraux, antiviraux ou antiparasitaires. Elle concerne également un nouvel intermédiaire dans la synthèse des produits susmentionnés ainsi qu'un procédé de préparation dudit intermédiaire.

  本发明涉及新型喜树碱类似物，特别是以下配方的产物：(+)-5-乙基-9,10-二氟-5-羟基-4,5,13,15-四氢-1H，3H-氧-3'，4'：6,7]吲哚并[1,2-b]喹啉-3,15-二酮；(+)-1-[9-氯-5-乙基-5-羟基-10-甲基-3,15-二氧-4,5,13,15-四氢-1H，3H-氧-3'，4'：6,7]吲哚并[1,2-b]喹啉-12-基甲基]-4-甲基-六氢吡啶盐酸盐；它们作为药物的应用，含有它们的制药组合物以及它们用于制备抗肿瘤，抗病毒或抗寄生虫药物的用途。本发明还涉及所述产品的新合成中间体以及制备所述中间体的方法。
• [EN] PRO-DRUGS AND COUNTERPARTS OF CAMPTOTHECIN, THEIR APPLICATION AS MEDICINES<br/>[FR] FORMES PRODROGUES ET ANALOGUES DE LA CAMPTOTHECINE, LEUR APPLICATION COMME MEDICAMENTS
  申请人：SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.)

  公开号：WO1998028304A1

  公开（公告）日：1998-07-02

  (EN) The invention concerns novel counterparts of camptothecin and in particular products complying with the following formulae: 8-ethyl-8,9-dihydro-8-hydroxy-1-benzyl-2$i(H),10$i(H),12$i(H-)[1,3]oxazino[5,6-$i(f)]oxepino[3',4':6,7]indolizino[1,2-$i(b)]quinolein-10,13(15$i(H))-dione; 5-ethyl-9,10-difluoro-4,5-dihydro-5-(2-amino-1-oxoethoxy)-1$i(H)-oxepino[3',4':6,7]indolizino[1,2-$i(b)]quinolein-3,15(4$i(H),13$i(H))-dione; 5-ethyl-9,10-difluoro-4,5-dihydro-5-(2-amino-1-oxopropoxy)-1$i(H)-oxepino[3',4':6,7]indolizino[1,2-$i(b)]quinolein-3,15(4$i(H),13$i(H))-dione. The invention also concerns their method of preparation, their application as medicines, the pharmaceutical compositions containing them and their use in producing tumoricidal, antiviral and parasiticide medicines.(FR) L'invention concerne de nouveaux analogues de la camptothécine et en particulier les produits répondant aux formules suivantes: 8-éthyl-8,9-dihydro-8-hydroxy-1-benzyl-2$i(H), 10$i(H), 12$i(H)-[1,3]oxazino[5,6-$i(f)]oxépino[3',4':6,7]indolizino[1,2-$i(b)]quinoléine-10,13(15$i(H))-dione; 5-éthyl-9,10-difluoro-4,5-dihydro-5-(2-amino-1-oxoéthoxy)-1$i(H)-oxépino[3',4':6,7]indolizino[1,2-$i(b)]quinoléine-3,15(4$i(H),13$i(H))-dione; 5-éthyl-9,10-difluoro-4,5-dihydro-5-(2-amino-1-oxopropoxy)-1$i(H)-oxépino[3',4':6,7]indolizino[1,2-$i(b)]quinoléine-3,15(4$i(H),13$i(H))-dione; leur procédé de préparation, leur application comme médicaments, les compositions pharmaceutiques les renfermant et leur utilisation pour la réalisation de médicaments antitumoraux, antiviraux ou antiparasitaires.

  本发明涉及新型的喜树碱衍生物，特别是符合以下化学式的产品：8-乙基-8,9-二氢-8-羟基-1-苄基-2$i(H),10$i(H),12$i(H)-[1,3]噁唑[5,6-$i(f)]氧杂环[3',4':6,7]吲哚并[1,2-$i(b)]喹啉-10,13(15$i(H))-二酮；5-乙基-9,10-二氟-4,5-二氢-5-(2-氨基-1-氧乙氧基)-1$i(H)-氧杂环[3',4':6,7]吲哚并[1,2-$i(b)]喹啉-3,15(4$i(H),13$i(H))-二酮；5-乙基-9,10-二氟-4,5-二氢-5-(2-氨基-1-氧丙氧基)-1$i(H)-氧杂环[3',4':6,7]吲哚并[1,2-$i(b)]喹啉-3,15(4$i(H),13$i(H))-二酮。本发明还涉及它们的制备方法，作为药物的应用，含有它们的制药组合物以及用于生产抗肿瘤、抗病毒和杀虫药物的用途。
• Bicyclic derivatives as CETP inhibitors
  申请人：Kishida Masashi

  公开号：US20090227580A1

  公开（公告）日：2009-09-10

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) or a pharmaceutical composition thereof, with all the variables being defined in the text. The present invention further relates to the use of the compounds herein for treatment of or delay progression to overt to diseases in which CETP is involved.

  本发明涉及式(I)的新化合物或其药物组合物，其中所有变量在文本中定义。本发明进一步涉及使用本发明中的化合物治疗或延缓与CETP有关的疾病的进展。