7-cyclopropyl-1-(5-methylpyrimidin-2-yl)-5-nitro-1H-indole | 1610883-91-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 7-cyclopropyl-1-(5-methylpyrimidin-2-yl)-5-nitro-1H-indole
• 英文别名: 7-Cyclopropyl-1-(5-methylpyrimidin-2-yl)-5-nitro-1H-indole；7-cyclopropyl-1-(5-methylpyrimidin-2-yl)-5-nitroindole
• CAS: 1610883-91-4
• 化学式: C₁₆H₁₄N₄O₂
• 分子量: 294.313
• InChiKey: AFPWYGKEUOZRSP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  76.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-cyclopropyl-1-(5-methylpyrimidin-2-yl)-5-nitro-1H-indole 在 钯 氢气 、 crude residue 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford the title compound (9 g, 80%) as an off-white solid的产率得到7-cyclopropyl-1-(5-methylpyrimidin-2-yl)-1H-indol-5-amine
  参考文献：
  名称：

  NOVEL COMPOUNDS AS DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物，它们是酰基辅酶A：二酰基甘油酰基转移酶1（DGAT-1）的抑制剂，涉及包含它们的制药组合物、它们的制备方法以及它们在治疗中的使用，单独或与减重治疗或其他三酰甘油降低治疗相结合，用于预防或治疗与DGAT-1功能障碍相关的疾病，或者调节DGAT-1活性可能具有治疗益处的疾病，包括但不限于肥胖症、肥胖相关疾病、遗传性（1型，5型高脂血症）和获得性高甘油三酯血症或高脂蛋白血症相关疾病，由脂肪萎缩、甲状腺功能减退、药物（β受体阻滞剂、噻嗪类药物、雌激素、糖皮质激素、移植）和其他因素（怀孕、饮酒）引起，高脂蛋白血症、乳糜微粒血症、脂质代谢异常、非酒精性脂肪性肝炎、糖尿病、胰岛素抵抗、代谢综合征、心血管结局、心绞痛、过度毛发生长（包括与多毛症相关的综合征）、肾病综合征、纤维化（如心肌、肾脏和肝脏纤维化）、丙型肝炎病毒感染和痤疮或其他皮肤疾病。

  公开号：

  US20150322082A1
• 作为产物：
  描述：

  7-溴-5-硝基-1H-吲哚 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 caesium carbonate 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 40.0h， 生成 7-cyclopropyl-1-(5-methylpyrimidin-2-yl)-5-nitro-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS AS DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE DIACYLGLYCÉROL ACYLTRANSFÉRASE

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物，它们是酰基辅酶A：二酰基甘油酰基转移酶1（DGAT-1）的抑制剂，以及含有它们的药物组合物，其制备方法，以及它们在治疗中的使用，单独或与体重管理疗法或其他三酸甘油酯降低疗法结合使用，用于预防或治疗与DGAT-1功能障碍相关的疾病或调节DGAT-1活性可能具有治疗益处的疾病。

  公开号：

  WO2014081994A1

文献信息

• INTERMEDIATES USED IN THE PRODUCTION OF DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE INHIBITORS
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：EP3492474A1

  公开（公告）日：2019-06-05

  This invention relates to intermediates and process involving them for the production of compounds which are inhibitors of acyl coenzyme A: diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT-1).

  本发明涉及用于生产酰基辅酶 A：二酰甘油酰基转移酶 1（DGAT-1）抑制剂的化合物的中间体及其工艺。