2-氨基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈 | 864365-51-5

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 中文名称: 2-氨基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈
• 英文名称: 2-aminopyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
• CAS: 864365-51-5
• 化学式: C₈H₆N₄
• 分子量: 158.162
• InChiKey: RWJDXULDHHTDHE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  67.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈 在 盐酸 、 对甲苯磺酸 、 potassium iodide 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 27.0h， 生成 Methyl 2-iodopyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  LYSOPHOSPHATIDIC ACID RECEPTOR ANTAGONISTS

  摘要：

  提供的是化合物、制造这些化合物的方法、包含这些化合物的药物组合物和药品，以及使用这些化合物来治疗、预防或诊断与一个或多个溶血磷脂酸受体相关的疾病、失调或状况的方法。

  公开号：

  US20140200215A1
• 作为产物：
  描述：

  1-氨基吡啶碘 、 丙二腈 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以25%的产率得到2-氨基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈
  参考文献：
  名称：

  发现和体外评估有效的激酶抑制剂：Pyrido [1'，2'：1,5] pyrazolo [3,4-d]嘧啶。

  摘要：

  讨论了几种作为有效激酶抑制剂的吡啶并[1'，2'：1,5]吡唑并[3,4-d]嘧啶的发现，合成，潜在的结合模式和体外激酶谱。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2005.05.100

文献信息

• Discovery of a Selective Phosphoinositide-3-Kinase (PI3K)-γ Inhibitor (IPI-549) as an Immuno-Oncology Clinical Candidate
  作者：Catherine A. Evans、Tao Liu、André Lescarbeau、Somarajan J. Nair、Louis Grenier、Johan A. Pradeilles、Quentin Glenadel、Thomas Tibbitts、Ann M. Rowley、Jonathan P. DiNitto、Erin E. Brophy、Erin L. O’Hearn、Janid A. Ali、David G. Winkler、Stanley I. Goldstein、Patrick O’Hearn、Christian M. Martin、Jennifer G. Hoyt、John R. Soglia、Culver Cheung、Melissa M. Pink、Jennifer L. Proctor、Vito J. Palombella、Martin R. Tremblay、Alfredo C. Castro

  DOI：10.1021/acsmedchemlett.6b00238

  日期：2016.9.8

  Optimization of isoquinolinone PI3K inhibitors led to the discovery of a potent inhibitor of PI3K-γ (26 or IPI-549) with >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases. IPI-549 demonstrates favorable pharmacokinetic properties and robust inhibition of PI3K-γ mediated neutrophil migration in vivo and is currently in Phase 1 clinical evaluation in subjects with advanced solid tumors.

  异喹啉酮PI3K抑制剂的优化导致发现了一种有效的PI3K-γ抑制剂（26或IPI-549），其选择性是其他脂质和蛋白激酶的100倍以上。IPI-549在体内表现出良好的药代动力学特性和对PI3K-γ介导的嗜中性粒细胞迁移的强烈抑制，目前正处于晚期实体瘤患者的1期临床评估中。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：INFINITY PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017214269A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  Compounds and pharmaceutical compositions that modulate kinase activity, including PI3 kinase activity, and compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treatment of diseases and conditions associated with kinase activity, including PI3 kinase activity, are described herein.

  本文描述了调节激酶活性，包括PI3激酶活性的化合物和制药组合物，以及与激酶活性，包括PI3激酶活性相关的疾病和病症的治疗方法、化合物和制药组合物。
• PYRIDOPYRAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS AND THEIR USES AS ANTI-CANCER AND ANTI-DIABETE DRUGS
  申请人：Jung David Kendall

  公开号：US20090054471A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The present invention relates to pyridopyrazolopyrimidine derivatives that are useful pharmacological agents through the inhibition or antagonism of protein kinases, and to processes for the preparation and use of the same. In particular, the present invention relates to compounds that demonstrate protein tyrosine kinase and/or protein serine/threonine kinase inhibition.

  本发明涉及吡啶吡唑嘧啶衍生物，其通过抑制或拮抗蛋白激酶而成为有用的药理学制剂，以及其制备和使用的方法。特别地，本发明涉及表现出蛋白酪氨酸激酶和/或蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶抑制作用的化合物。
• Heterocyclic compounds and uses thereof
  申请人：Infinity Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10919914B2

  公开（公告）日：2021-02-16

  Compounds and pharmaceutical compositions that modulate kinase activity, including PI3 kinase activity, and compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treatment of diseases and conditions associated with kinase activity, including PI3 kinase activity, are described herein.

  本文描述了调节激酶活性（包括 PI3 激酶活性）的化合物和药物组合物，以及治疗与激酶活性（包括 PI3 激酶活性）相关的疾病和病症的化合物、药物组合物和方法。
• WO2006/86539
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——