2-(4-fluorophenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-amine | 1269515-33-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-(4-fluorophenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-amine
• CAS: 1269515-33-4
• 化学式: C₁₂H₉FN₄
• 分子量: 228.229
• InChiKey: VWFUCIKHYVWANP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.42±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-fluorophenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-amine 、 3,4-二甲基-1H-吡唑-5-羧酸 在 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 以15%的产率得到N-[2-(4-fluorophenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl]-4,5-dimethyl-1H-pyrazole-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION, AND INDICATIONS THEREFOR
  [FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS POUR LA MODULATION DE KINASE, ET INDICATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  公开号：

  WO2014100620A3
• 作为产物：
  描述：

  3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-5-胺 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 2-(4-fluorophenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-amine
  参考文献：
  名称：

  具有强理化和药代动力学特性的强效选择性吡唑并[1,5- a ]嘧啶类B-Raf V600E激酶抑制剂

  摘要：

  在本文中，我们描述了基于吡唑并[1,5- a ]嘧啶骨架的一系列新颖的ATP竞争性B-Raf抑制剂。这些抑制剂表现出优异的细胞效力和惊人的B-Raf选择性。最优化导致鉴定出化合物17，这是一种具有改善的理化和药代动力学特性的有效，选择性和口服药物。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.11.092

文献信息

• [EN] RAF INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE RAF KINASES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2011025951A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

  式(I)的化合物对于抑制Raf激酶很有用。本文揭示了利用式(I)的化合物及其立体异构体、互变异构体和药学上可接受的盐，在哺乳动物细胞中进行体外、体内和体内诊断、预防或治疗这类疾病，或相关病理条件的方法。
• RAF INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Gradl Stefan

  公开号：US20120157451A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

  化学式(I)的化合物对于抑制Raf激酶非常有用。本文介绍了使用化学式(I)的化合物、立体异构体、互变异构体和药学上可接受的盐，在哺乳动物细胞中进行体外、体内和原位诊断、预防或治疗此类疾病或相关病理条件的方法。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION, AND INDICATIONS THEREFOR
  申请人：Plexxikon Inc.

  公开号：US20140213554A1

  公开（公告）日：2014-07-31

  Compounds active on c-kit protein kinases or mutant c-kit protein kinases having any mutations are described, as well as methods of making and using such compounds to treat diseases and conditions associated with aberrant activity of the c-kit protein kinases and/or mutant c-kit protein kinases.

  本文介绍了对c-kit蛋白激酶或带有任何突变的突变c-kit蛋白激酶活性的化合物，以及制备和使用这些化合物治疗与c-kit蛋白激酶和/或突变c-kit蛋白激酶的异常活性相关的疾病和病状的方法。
• Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
  申请人：Plexxikon Inc.

  公开号：US10301280B2

  公开（公告）日：2019-05-28

  Compounds active on c-kit protein kinases or mutant c-kit protein kinases having any mutations are described, as well as methods of making and using such compounds to treat diseases and conditions associated with aberrant activity of the c-kit protein kinases and/or mutant c-kit protein kinases.

  本文描述了对具有任何突变的 c-kit 蛋白激酶或突变 c-kit 蛋白激酶具有活性的化合物，以及制造和使用此类化合物治疗与 c-kit 蛋白激酶和/或突变 c-kit 蛋白激酶活性异常有关的疾病和病症的方法。
• US9676748B2
  申请人：——

  公开号：US9676748B2

  公开（公告）日：2017-06-13