2-羟基吡啶-4-甲醇 | 127838-58-8

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-羟基吡啶-4-甲醇
• 中文别名: 4-(羟甲基)吡啶-2(1H)-酮
• 英文名称: 4-hydroxymethylpyridin-2-ol
• 英文别名: 4-(Hydroxymethyl)pyridin-2(1H)-one；4-(hydroxymethyl)-1H-pyridin-2-one
• CAS: 127838-58-8
• 化学式: C₆H₇NO₂
• 分子量: 125.127
• InChiKey: NVWMXLBVGGYAQW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  144-145 °C
• 沸点：
  428.0±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.225±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-羟基吡啶-4-甲醇 在 palladium on activated charcoal 咪唑 、 calcium borohydride 、 nitrous acid in acidic medium 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 、 苯 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 trans,trans-2,3-dihydroxymethylcyclobutylamine
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of nucleosides and their related compounds. Part XVI. Highly stereoselective synthesis of carbocyclic analogues of oxetanocin.

  摘要：

  一种高立体选择性的合成方法已被阐述，用于从4-羟甲基-2-吡啶酮合成trans，trans-2，3-二羟甲基环丁基胺，这是一种多功能前体，可用于碳环氧烷基-N-糖苷的合成。该方法适用于合成多种碳环氧烷基-N-糖苷或其顺式、顺式异构体，且具有完全的立体选择性。

  DOI：

  10.1248/cpb.38.288
• 作为产物：
  描述：

  2-羟基砒啶-4-羧酸甲酯 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 生成 2-羟基吡啶-4-甲醇
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of nucleosides and their related compounds. Part XVI. Highly stereoselective synthesis of carbocyclic analogues of oxetanocin.

  摘要：

  一种高立体选择性的合成方法已被阐述，用于从4-羟甲基-2-吡啶酮合成trans，trans-2，3-二羟甲基环丁基胺，这是一种多功能前体，可用于碳环氧烷基-N-糖苷的合成。该方法适用于合成多种碳环氧烷基-N-糖苷或其顺式、顺式异构体，且具有完全的立体选择性。

  DOI：

  10.1248/cpb.38.288

文献信息

• Method of treating cancer
  申请人：——

  公开号：US20030220241A1

  公开（公告）日：2003-11-27

  The present invention relates to methods of treating cancer using a combination of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is a inhibitor of prenyl-protein transferase, which methods comprise administering to said mammal, either sequentially in any order or simultaneously, amounts of at least two therapeutic agents selected from a group consisting of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is a inhibitor of prenyl-protein transferase. The invention also relates to methods of preparing such compositions.

  本发明涉及使用一种PSA共轭物和一种前脂蛋白转移酶抑制剂的组合治疗癌症的方法，该方法包括向所述哺乳动物施用来自以下组中选择的至少两种治疗剂的量，所述组包括一种PSA共轭物和一种前脂蛋白转移酶抑制剂，所述治疗剂可以顺序给药或同时给药。该发明还涉及制备这种组合物的方法。
• [EN] PYRAZOLYL DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE SYK
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013192125A1

  公开（公告）日：2013-12-27

  The present invention provides novel pyrazole derivatives of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

  本发明提供了一种新型的嘧啶酮衍生物，其化学式为I，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且在治疗和预防由该酶介导的疾病方面具有用处，如哮喘、慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎和癌症。
• [EN] BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS<br/>[FR] BIS-PYRIDYLPYRIDONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR 1 DE L'HORMONE DE CONCENTRATION DE LA MÉLANINE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2009076387A1

  公开（公告）日：2009-06-18

  The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and/or diabetes.

  这项发明提供了新型的双吡啶基吡啉酮，它们是黑素浓集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗和治疗肥胖和/或糖尿病中的用途。
• [EN] BENZOXAZINONE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF GLYTL MEDIATED DISORDERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZOXAZINONE POUR TRAITER DES TROUBLES INDUITS PAR GLYTL
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2011012622A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  The present invention relates to benzoxazinone derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions and medicaments containing them and to their use in treating disorders mediated by GlyT1, including neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder.

  本发明涉及苯并噁唑酮衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物和药物，以及它们在治疗由GlyT1介导的疾病中的应用，包括神经系统和神经精神疾病，特别是精神病、痴呆或注意力缺陷障碍。
• Inhibitors of farnesyl-protein transferase
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06093737A1

  公开（公告）日：2000-07-25

  The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

  本发明涉及抑制法尼基-蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras的法尼醇化的化合物。该发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及用于抑制法尼基-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras法尼醇化的方法。