2-羟基吡啶-4-硼酸 | 902148-83-8

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 硼酸
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-羟基吡啶-4-硼酸
• 英文名称: (2-hydroxypyridin-4-yl)boronic acid
• 英文别名: 2-hydroxypyridine-4-boronic acid；(2-oxo-1H-pyridin-4-yl)boronic acid
• CAS: 902148-83-8
• 化学式: C₅H₆BNO₃
• mdl: MFCD11223187
• 分子量: 138.919
• InChiKey: JCYJDDDSHUVYNE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.05
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-羟基吡啶-4-硼酸 、 (2-chloro-quinolin-4-yl)(5,6,7,8-tetrahydroquinolin-3-yl)methanone 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以87%的产率得到(2-(2-hydroxypyridin-4-yl)quinolin-4-yl)(5,6,7,8-tetrahydroquinolin-3-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  具有神经保护作用的喹啉类衍生物及其制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种具有神经保护作用的喹啉类衍生物及其制备方法，喹啉类衍生物结构式为其中，R1、R2、R3、R4各自独立的选自‑H、‑F或‑OH。抗Aβ25‑35诱导PC12细胞损伤的保护作用实验结果显示，当实验组化合物在剂量为50μmol/L的情况下，KL301、KL303和KL306与模型组的存活率差异均具有统计学意义(p<0.01)。说明与模型组相比，本发明化合物可显著降低Aβ25‑35诱导的神经毒性，细胞存活率明显提高，具有神经保护的作用，可以作为神经保护剂进行更加深入的研究，也可以作为治疗和/或预防阿尔茨海默病的药物行更加深入的研究。

  公开号：

  CN108947969A

文献信息

• [EN] 2-METHYL-QUINAZOLINES<br/>[FR] 2-MÉTHYL-QUINAZOLINES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2018172250A1

  公开（公告）日：2018-09-27

  The present invention describes 2-methyl-quinazoline compounds of general formula (I), methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions. The 2-methyl substituted quinazoline compounds of general formula(I) effectively and selectively inhibit the Ras-Sos interaction without significantly targeting the EGFR receptor. They are therefore useful for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of hyperproliferative disorders, such as cancer as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明描述了一般式(I)的2-甲基喹唑啉化合物，制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体化合物，包含该化合物的药物组合物和组合物，以及用于制造药物组合物的该化合物的用途。一般式(I)的2-甲基取代喹唑啉化合物有效且选择性地抑制Ras-Sos相互作用，而不显著靶向EGFR受体。因此，它们对于治疗或预防疾病特别是高增殖性疾病，如癌症作为单一药剂或与其他活性成分组合使用是有用的。
• DIFLUOROMETHYL-PHENYL TRIAZOLES
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US20200024261A1

  公开（公告）日：2020-01-23

  The present invention relates to difluoromethyl-phenyl triazoles of general formula (I) which are modulators of GABA A receptors containing the α5 subunit, useful in treating central nervous system diseases and other diseases. In addition, the invention relates to processes for preparing pharmaceutical compositions as well as processes for manufacture the compounds according to the invention.

  本发明涉及一般式（I）的二氟甲基苯基三唑化合物，这些化合物是包含α5亚基的GABA A 受体的调节剂，用于治疗中枢神经系统疾病和其他疾病。此外，本发明涉及制备药物组合物的方法，以及根据本发明制造化合物的方法。
• COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF ADDICTION
  申请人：Cannizzaro Carina E.

  公开号：US20130005689A1

  公开（公告）日：2013-01-03

  Disclosed are novel compounds having the structure of Formula (I): which are useful for treating mammals for dependence upon substances of addiction, for example addiction to a dopamine-producing agent such as cocaine, morphine, amphetamines, nicotine, and/or alcohol. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of a compound of Formula (I) and methods of using the compounds of Formula (I) in the treatment of addiction to a dopamine-producing agent.

  揭示了具有以下结构的新化合物（I）的结构： 这些化合物对于治疗哺乳动物对成瘾物质的依赖很有用，例如对多巴胺产生剂（如可卡因、吗啡、安非他命、尼古丁和/或酒精）的依赖。还揭示了包含化合物（I）的治疗有效量的药物组合物，以及使用化合物（I）治疗对多巴胺产生剂成瘾的方法。
• [EN] COMPOUNDS FOR IMAGING TAU PROTEIN AGGREGATES<br/>[FR] COMPOSÉS POUR L'IMAGERIE D'AGRÉGATS DE PROTÉINES TAU.
  申请人：AC IMMUNE SA

  公开号：WO2018015549A1

  公开（公告）日：2018-01-25

  The present invention relates to novel compounds of the formula (II) that can be employed in the selective Tau detection of disorders and abnormalities associated with Tau aggregates such as Alzheimer's disease and other tauopathies using Positron Emission Tomography (PET) Imaging.

  本发明涉及一种新型化合物，其化学式为(II)，可用于选择性Tau蛋白检测与Tau聚集相关的疾病和异常，如阿尔茨海默病和其他Tau蛋白病变，利用正电子发射断层扫描（PET）成像。
• IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINES AS STIMULATORS OF SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE FOR TREATING CARDIOVASCULAR DISEASES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20170050962A1

  公开（公告）日：2017-02-23

  The present application relates to novel heterocyclyl- and heteroaryl-substituted imidazo[1,2-a]pyridines, to processes for preparation thereof, to the use thereof, alone or in combinations, for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially for the treatment and/or prophylaxis of cardiovascular disorders.

  本申请涉及新颖的杂环基和杂芳基取代的咪唑[1,2-a]吡啶化合物，以及其制备方法、用途（单独或组合使用）用于治疗和/或预防疾病，以及用于生产治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。