5-fluoro-1H-indole-2-carboxamide | 462068-77-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5-fluoro-1H-indole-2-carboxamide
• CAS: 462068-77-5
• 化学式: C₉H₇FN₂O
• mdl: MFCD03129281
• 分子量: 178.166
• InChiKey: UHLRXRARAVQXRV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  58.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-fluoro-1H-indole-2-carboxamide 在 劳森试剂 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 5-fluoro-1H-indole-2-carbothioamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] TrkA KINASE INHIBITORS, COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE LA KINASE TRKA, COMPOSITIONS EN CONTENANT ET MÉTHODES ASSOCIÉES

  摘要：

  本发明涉及式(I)的取代吲哚化合物，它们是肌动蛋白相关激酶（Trk）家族蛋白激酶抑制剂，因此在治疗与神经生长因子（NGF）受体TrkA异常活动相关的疼痛、炎症、癌症、再狭窄、动脉粥样硬化、牛皮癣、血栓形成、疾病、紊乱、损伤或与失髓鞘或脱髓鞘相关的疾病或紊乱方面具有用处。

  公开号：

  WO2016054807A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氟吲哚-2-甲酸 在 五氯化磷 、 ammonium hydroxide 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 0.5h， 以61%的产率得到5-fluoro-1H-indole-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  通过Reformatsky试剂通过[6 + 1]腈腈合成Azepino [1,2-a]吲哚-10-胺

  摘要：

  Re或ha催化的2-氰基-1-炔丙基和2-炔基-1-氰基甲基吲哚的Re [6 + 1]环化反应与Reformatsky试剂一起提供8和9-取代的氮杂环庚烷[1,2-a]吲哚胺的产率高到高。

  DOI：

  10.1002/ejoc.202100021

文献信息

• Synthesis of New Highly Functionalized 1H-Indole-2-carbonitriles via Cross-Coupling Reactions
  作者：Asma Hrizi、Manon Cailler、Moufida Romdhani-Younes、Yvan Carcenac、Jérôme Thibonnet

  DOI：10.3390/molecules26175287

  日期：——

  for the preparation of polysubstituted indole-2-carbonitriles through a cross-coupling reaction of compounds 1-(but-2-ynyl)-1H-indole-2-carbonitriles and 1-benzyl-3-iodo-1H-indole-2-carbonitriles is described. The reactivity of indole derivatives with iodine at position 3 was studied using cross-coupling reactions. The Sonogashira, Suzuki–Miyaura, Stille and Heck cross-couplings afforded a variety of

  一种通过化合物 1-(but-2-ynyl)-1 H - indole-2- carbonitriles 和 1-benzyl-3-iodo-1 H的交叉偶联反应制备多取代 indole-2-carbonitriles 的方法-描述了 indole-2-carbonitriles。使用交叉偶联反应研究吲哚衍生物与 3 位碘的反应性。Sonogashira、Suzuki-Miyaura、Stille 和 Heck 交叉偶联提供了多种二、三和四取代的吲哚-2-腈。
• OXOPIPERIDINE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：Braun Alain

  公开号：US20070149562A1

  公开（公告）日：2007-06-28

  The present invention relates to compounds of formula (I) as defined herein that are melanocortin receptor agonists, to the preparation thereof and to the therapeutic use thereof in the treatment or prevention of a condition selected from obesity, diabetes and sexual dysfunctions that can affect both sexes, in the treatment of cardiovascular diseases, and also in anti-inflammatory uses or in the treatment of alcohol dependency.

  本发明涉及根据本文所定义的式（I）的化合物，这些化合物是黑色素皮质素受体激动剂，涉及其制备以及在治疗或预防肥胖、糖尿病和可能影响两性的性功能障碍中的治疗用途，治疗心血管疾病，以及抗炎症用途或治疗酒精依赖症。
• [EN] TRPV4 ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTE DE TRPV4
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2010011914A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  The present invention relates to diazabicyclo[2.2.1 ]hept-2-yl analogs, pharmaceutical compositions containing them and their use as TRPV4 antagonists.

  本发明涉及二氮七元[2.2.1]庚-2-基类似物，含有它们的药物组合物以及它们作为TRPV4拮抗剂的用途。
• Bicyclic compositions and methods for modulating a kinase cascade
  申请人：Hangauer David G.

  公开号：US20080004241A1

  公开（公告）日：2008-01-03

  The invention relates to compounds and methods for modulating one or more components of a kinase cascade.

  该发明涉及化合物和方法，用于调节激酶级联中的一个或多个组分。
• Protein kinase and phosphatase inhibitors and methods for designing them
  申请人：——

  公开号：US20030166615A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  The present invention provides a method for identifying inhibitors of protein kinases and/or protein phosphatases. Methods are also provided for inhibiting protein kinase and/or protein phosphatase activity. Specific non-peptide protein tyrosine kinase and/or protein phosphatase inhibitors are provided. The protein kinase or protein phosphatase inhibitors of the present invention may be used to treat a number of conditions in patients, including cancer, psoriasis, arthrosclerosis, immune system activity, Type II diabetes, and obesity.

  本发明提供了一种识别蛋白激酶和/或蛋白磷酸酶抑制剂的方法。还提供了用于抑制蛋白激酶和/或蛋白磷酸酶活性的方法。具体的非肽蛋白酪氨酸激酶和/或蛋白磷酸酶抑制剂也被提供。本发明的蛋白激酶或蛋白磷酸酶抑制剂可用于治疗患者的多种疾病，包括癌症、银屑病、动脉粥样硬化、免疫系统活性、2型糖尿病和肥胖症。