3-{[6-(azetidin-1-ylcarbonyl)pyridin-3-yl]oxy}-5-hydroxy-N-(5-methylpyrazin-2-yl)benzamide | 919785-17-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-{[6-(azetidin-1-ylcarbonyl)pyridin-3-yl]oxy}-5-hydroxy-N-(5-methylpyrazin-2-yl)benzamide
• 英文别名: 3-[6-(azetidine-1-carbonyl)pyridin-3-yl]oxy-5-hydroxy-N-(5-methylpyrazin-2-yl)benzamide
• CAS: 919785-17-4
• 化学式: C₂₁H₁₉N₅O₄
• 分子量: 405.413
• InChiKey: XVIBLKRWRUSSPH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  613.0±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.433±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-溴-1-甲基吡咯烷-2-酮 、 3-{[6-(azetidin-1-ylcarbonyl)pyridin-3-yl]oxy}-5-hydroxy-N-(5-methylpyrazin-2-yl)benzamide 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 3-[6-(azetidine-1-carbonyl)pyridin-3-yl]oxy-5-[1-methyl-2-oxo-pyrrolidin-3-yl]oxy-N-(5-methylpyrazin-2-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  CHEMICAL COMPOUNDS

  摘要：

  这项发明涉及一类新型化合物，其化学式为（I）或其盐：其中R1、A和HET-1如规范中所述，可能在通过葡萄糖激酶（GLK）介导的疾病或医疗状况的治疗或预防中有用，例如2型糖尿病。该发明还涉及包括所述化合物的药物组合物，使用所述化合物治疗由GLK介导的疾病的方法，以及制备化合物（I）的方法。

  公开号：

  US20080171734A1
• 作为产物：
  描述：

  3-{[6-(azetidin-1-ylcarbonyl)pyridin-3-yl]oxy}-N-(5-methylpyrazin-2-yl)-5-[(phenylmethyl)oxy]benzamide 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 16.0h， 以99%的产率得到3-{[6-(azetidin-1-ylcarbonyl)pyridin-3-yl]oxy}-5-hydroxy-N-(5-methylpyrazin-2-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  CHEMICAL COMPOUNDS

  摘要：

  这项发明涉及一类新型化合物，其化学式为（I）或其盐：其中R1、A和HET-1如规范中所述，可能在通过葡萄糖激酶（GLK）介导的疾病或医疗状况的治疗或预防中有用，例如2型糖尿病。该发明还涉及包括所述化合物的药物组合物，使用所述化合物治疗由GLK介导的疾病的方法，以及制备化合物（I）的方法。

  公开号：

  US20080171734A1

文献信息

• HETEROARYL BENZAMIDE DERIVATIVES FOR USE AS GLK ACTIVATORS IN THE TREATMENT OF DIABETES
  申请人：MCKERRECHER Darren

  公开号：US20090029905A1

  公开（公告）日：2009-01-29

  Compounds of formula (I) wherein R 1 , HET-1 and HET-2 are as described in the specification, and their salts and prodrugs, are activators of glucokinase (GLK) and are thereby useful in the treatment of, for example, type 2 diabetes. Processes for preparing compounds of formula (I) are also described.

  式(I)中，R1、HET-1和HET-2的化合物，以及它们的盐和前药，是葡萄糖激酶（GLK）的激活剂，因此在治疗例如2型糖尿病方面非常有用。本文还描述了制备式(I)化合物的过程。
• Heteroaryl benzamide derivatives for use as GLK activators in the treatment of diabetes
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07977328B2

  公开（公告）日：2011-07-12

  Compounds of formula (I) wherein R1, HET-1 and HET-2 are as described in the specification, and their salts and pro-drugs, are activators of glucokinase (GLK) and are thereby useful in the treatment of, for example, type 2 diabetes. Processes for preparing compounds of formula (I) are also described.

  式(I)的化合物，其中R1、HET-1和HET-2如规范所述，以及它们的盐和前药，是葡萄糖激酶(GLK)的激活剂，因此在治疗例如2型糖尿病方面是有用的。还描述了制备式(I)化合物的过程。
• Chemical compounds
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07902200B2

  公开（公告）日：2011-03-08

  The invention relates to a novel group of compounds of Formula (I) or a salt thereof: wherein R1, A and HET-1 are as described in the specification, which may be useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through glucokinase (GLK) such as type 2 diabetes. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds, methods of treatment of diseases mediated by GLK using said compounds and methods for preparing compounds of Formula (I).

  本发明涉及一种新的化合物组，其化学式为（I）或其盐：其中R1、A和HET-1如说明书所述，可用于治疗或预防通过葡萄糖激酶（GLK）介导的疾病或医疗状况，例如2型糖尿病。本发明还涉及包含上述化合物的制药组合物，使用上述化合物治疗由GLK介导的疾病的方法以及制备化合物（I）的方法。
• WO2007/7041
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• BENZOYL AMINO HETEROCYCLYL COMPOUNDS USEFUL IN THE TREATMENT OF A DISEASE MEDIATED THROUGH GLK
  申请人：Astra Zeneca AB

  公开号：EP2086964A2

  公开（公告）日：2009-08-12