N,N'-bis-benzyloxycarbonyl cystine | 6968-11-2

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - Cbz-氨基酸
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N,N'-bis-benzyloxycarbonyl cystine
• 英文别名: (2R)-3-[[2-carboxy-2-(phenylmethoxycarbonylamino)ethyl]disulfanyl]-2-(phenylmethoxycarbonylamino)propanoic acid
• CAS: 6968-11-2
• 化学式: C₂₂H₂₄N₂O₈S₂
• 分子量: 508.573
• InChiKey: PTRQEEVKHMDMCF-ZENAZSQFSA-N

物化性质

• 熔点：
  118-122 °C (dec.)
• 比旋光度：
  -91 º (c=2% in acetic acid)
• 沸点：
  766.1±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.422±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  在甲醇中几乎透明

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  202
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  10

安全信息

• 安全说明：
  S24/25
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2930909090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  溴苯 、 N,N'-bis-benzyloxycarbonyl cystine 、 铜 以 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 生成 N-Z-S-苯基-L-半胱氨酸
  参考文献：
  名称：

  Preparation of S-aryl-cysteine and its derivatives

  摘要：

  本发明提供了一种制备S-芳基半胱氨酸的方法。具体地，本发明提供了一种选择性手性的方法，从半胱氨酸、半胱氨酸或丝氨酸氨基酸出发制备S-芳基半胱氨酸。本发明的方法提供了超过96%的对映体过量的S-芳基半胱氨酸。

  公开号：

  US06229041B1

文献信息

• ANTIBODY DRUG CONJUGATES (ADCS) AND ANTIBODY PRODRUG CONJUGATES (APDCS) WITH ENZYMATICALLY CLEAVABLE GROUPS
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20180169256A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present invention relates to novel binder-prodrug conjugates (APDCs) where binders are conjugated with inactive precursor compounds of kinesin spindle protein inhibitors, and to antibody-drug conjugates ADCs and to processes for producing these APDCs and ADCs.

  这项发明涉及新型结合物-前药偶联物（APDCs），其中结合物与动力蛋白纺锤体抑制剂的非活性前体化合物偶联，以及抗体药物偶联物ADCs以及制备这些APDCs和ADCs的方法。
• ANTIBODY DRUG CONJUGATES OF KINESIN SPINDEL PROTEIN (KSP) INHIBITORS WITH ANTIB7H3-ANTIBODIES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20200138970A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  The present application relates to novel binder drug conjugates (ADCs), to active metabolites of these ADCs, to processes for preparing these ADCs, to the use of these ADCs for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to the use of these ADCs for preparing medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic disorders such as, for example, cancer diseases. Such treatments can be effected as monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

  本申请涉及新型结合剂药物偶联物（ADCs），这些ADCs的活性代谢物，制备这些ADCs的过程，将这些ADCs用于治疗和/或预防疾病，以及将这些ADCs用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是高增殖和/或血管生成异常等疾病，例如癌症等。这种治疗可以作为单独治疗，也可以与其他药物或其他治疗措施结合使用。
• Cystine derivatives
  申请人：RECORDATI S.A. CHEMICAL and PHARMACEUTICAL COMPANY

  公开号：EP0069527A2

  公开（公告）日：1983-01-12

  Cystine derivatives of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided I: R= tosyl or benzyloxycarbonyl They have expectorant, antitussive and respiratory tract fluid fluidifying activity. Pharmaceutical preparations containing them are claimed. They are prepared by reaction of with bromhexine.

  提供了公式I中的半胱氨酸衍生物及其药学上可接受的盐： R=对甲苯磺酰基或苄氧羰基 它们具有祛痰、止咳和液化呼吸道液体的活性。声明了含有它们的药物制剂。它们是通过与溴己新反应制备的。
• Novel antibacterial agents
  申请人：Christensen Burton G.

  公开号：US20090111737A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  This invention relates to novel multibinding compounds (agents) that are antibacterial agents. The multibinding compounds of the invention comprise from 2-10 ligands covalently connected by a linker or linkers, wherein each of said ligands in their monovalent (i.e., unlinked) state have the ability to bind to a an enzyme involved in cell wall biosynthesis and metabolism, a precursor used in the synthesis of the bacterial cell wall and/or the bacterial cell surface thereby interfere with the synthesis and/or metabolism of the cell wall. In particular the multibinding compounds of the invention comprise from 2-10 ligands covalently connected by a linker or linkers, wherein each of said ligands has a ligand domain capable of binding to penicillin binding proteins, a transpeptidase enzyme, a substrate of a transpeptidase enzyme, a beta-lactamase enzyme, pencillinase enzyme, cephalosporinase enzyme, a transglycoslase enzyme, or a transglycosylase enzyme substrate; Preferably, the ligands are selected from the beta lactam or glycopeptide class of antibacterial agents.

  本发明涉及一种新型多结合化合物（药剂），其为抗菌剂。本发明的多结合化合物包括2-10个配体，这些配体通过连接剂或连接剂共价连接，其中每个单价（即未连接）的配体具有结合细胞壁生物合成和代谢酶、合成细菌细胞壁和/或细菌细胞表面的前体的能力，从而干扰细胞壁的合成和/或代谢。特别是，本发明的多结合化合物包括2-10个配体，这些配体通过连接剂或连接剂共价连接，其中每个配体具有能够结合青霉素结合蛋白、横肽酶酶、横肽酶酶底物、β-内酰胺酶酶、青霉素酶酶、头孢菌素酶酶、横链酶酶或横链酶酶底物的配体结构域；最好选择β-内酰胺类或糖肽类抗菌剂作为配体。
• Novel peptides, compositions containing them and processes for their production
  申请人：TANABE SEIYAKU CO., LTD.

  公开号：EP0194443A2

  公开（公告）日：1986-09-17

  Novel peptides of the formula: wherein R is hydrogen or a lower alkyl group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and processes for preparing the same and pharmaceutical compositions containing the same are disclosed. The peptides and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful for the preparation of medicaments or compositions for the treatment or prophylaxis of central nervous system disorders.

  本发明公开了式中 R 为氢或低级烷基的新型肽或其药学上可接受的盐，以及制备这些肽和含有这些肽的药物组合物的工艺。 这些肽及其药学上可接受的盐可用于制备治疗或预防中枢神经系统疾病的药物或组合物。