(4'-bromomethyl-3',5'-dichloro-biphenyl-4-yl)-(4-trifluoromethyl-piperidin-1-yl)-methanone | 956320-66-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (4'-bromomethyl-3',5'-dichloro-biphenyl-4-yl)-(4-trifluoromethyl-piperidin-1-yl)-methanone
• 英文别名: [4-[4-(bromomethyl)-3,5-dichlorophenyl]phenyl]-[4-(trifluoromethyl)piperidin-1-yl]methanone
• CAS: 956320-66-4
• 化学式: C₂₀H₁₇BrCl₂F₃NO
• 分子量: 495.166
• InChiKey: KKYOMJKTJXVXSU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.7
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4'-bromomethyl-3',5'-dichloro-biphenyl-4-yl)-(4-trifluoromethyl-piperidin-1-yl)-methanone 在 三甲基氯硅烷 、 二甲基十二/十四烷基叔胺 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.5h， 以60%的产率得到(3R,5S)-3-[3,5-dichloro-4'-(4-trifluoromethyl-piperidine-1-carbonyl)-biphenyl-4-ylmethyl]-5-hydroxymethyl-dihydro-furan-2-one
  参考文献：
  名称：

  WO2007/127688

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯苄醇 在 2,2'-联吡啶 、 palladium diacetate 、 bis(1,5-cyclooctadiene)diiridium(I) dichloride 、 三苯基膦 甲醇 、 4-二甲氨基吡啶 、 四溴化碳 、 水 、 potassium carbonate 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 甲醇 、 乙二醇二甲醚 、 正庚烷 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 (4'-bromomethyl-3',5'-dichloro-biphenyl-4-yl)-(4-trifluoromethyl-piperidin-1-yl)-methanone
  参考文献：
  名称：

  WO2007/127688

  摘要：

  公开号：

文献信息

• INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Bush Julie Kay

  公开号：US20090111809A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: (I) having 11-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11-HSD type 1 activity.

  本发明揭示了具有11-HSD类型1拮抗活性的新化合物I式：（I），以及制备这些化合物的方法。在另一种实施方案中，本发明揭示了包括I式化合物的制药组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征和其他与11-HSD类型1活性相关的疾病的方法。
• Inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US08153807B2

  公开（公告）日：2012-04-10

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: (I) having 11-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11-HSD type 1 activity.

  本发明揭示了具有11-HSD类型1拮抗活性的新化合物I的公式：（I），以及制备这些化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明揭示了包含化合物I的制药组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征和与11-HSD类型1活性有关的其他疾病的方法。
• US8153807B2
  申请人：——

  公开号：US8153807B2

  公开（公告）日：2012-04-10
• [EN] INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1<br/>[FR] INHIBITEURS DE 1-BETA-HYDROXYSTÉROÏDE DÉSHYDROGENASE 1
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2007127688A2

  公开（公告）日：2007-11-08

  [EN] The present invention discloses novel compounds of Formula I: (I) having 11 -HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11 -HSD type 1 activity.
  [FR] La présente invention concerne de nouveaux composés représentés par la formule 1: (1) possédant une activité antagoniste 1 de type 11-HSD, ainsi que des procédés de préparation de ces composés. Dans un autre mode de réalisation, l'invention concerne des compositions pharmaceutiques comprenant des composés représentés par la formule 1, ainsi que des procédé d'utilisation de ces composés et de ces compositions pour traiter le diabète, l'hyperglycémie, l'obésité, l'hypertension, l'hyperlipidémie. Le syndrome métabolique et d'autres états associés à l'activité 1 de type 11-HSD.
• WO2007/127688
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——