2-溴-1-噻唑-5-基-乙酮 | 201470-17-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 2-溴-1-噻唑-5-基-乙酮
• 中文别名: 2-溴-1-(噻唑-5-基)乙酮
• 英文名称: 2-bromo-1-(thiazol-5-yl)ethanone
• 英文别名: 2-bromo-1-(1,3-thiazol-5-yl)ethanone
• CAS: 201470-17-9
• 化学式: C₅H₄BrNOS
• 分子量: 206.063
• InChiKey: ZKRUDPZDHZBPDZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  276.5±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.763±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  58.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2934100090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴-1-噻唑-5-基-乙酮 在 甲烷磺酸 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolidino-tetrahydroisoquinolines bearing pendant heterocycles as potent dual H3 antagonist and serotonin transporter inhibitors

  摘要：

  A series of novel and potent 6-heteroaryl-pyrrolidino-tetrahydroisoquinolines with dual histamine H-3 antagonist/serotonin transporter inhibitor activity is described. In vitro and in vivo data are discussed. (c) 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2007.03.043
• 作为产物：
  描述：

  N,N'-Dibromobarbituric acid 以 四氢呋喃 、 乙醚 为溶剂， 以300 mg (42%)的产率得到2-溴-1-噻唑-5-基-乙酮
  参考文献：
  名称：

  Substituted sulfonamides as selective .beta.-3 agonists for the

  摘要：

  取代磺酰胺类化合物是选择性β3肾上腺素能受体激动剂，其β1和β2肾上腺素能受体活性极少，因此这些化合物能够增加细胞内脂肪分解和能量消耗，因此在治疗II型糖尿病和肥胖症方面具有强效活性。这些化合物还可用于降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或减少肠道运动。此外，这些化合物可用于减少神经源性炎症或作为抗抑郁剂。这些化合物是通过将氨基烷基苯磺酰胺与适当取代的环氧化合物偶联制备而成。本文还公开了使用这些化合物治疗糖尿病和肥胖症以及降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或增加肠道运动的组合物和方法。

  公开号：

  US05705515A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED IMIDAZOLE CARBOXAMIDES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS<br/>[FR] IMIDAZOLE CARBOXAMIDES SUBSTITUÉS ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX
  申请人：BIAL BIOTECH INVEST INC

  公开号：WO2021055612A1

  公开（公告）日：2021-03-25

  The invention provides substituted imidazole carboxamides and related compounds, compositions containing such compounds, medical kits, and methods for using such compounds and compositions to treat a medical disorder, e.g., cancer, lysosomal storage disorder, neurodegenerative disorder, inflammatory disorder, in a patient.

  这项发明提供了替代咪唑羧酰胺及相关化合物，含有这些化合物的组合物，医疗工具包，以及使用这些化合物和组合物治疗患者的医疗障碍，例如癌症、溶酶体贮积症、神经退行性疾病、炎症性疾病等的方法。
• Pyrrolidino-tetrahydroisoquinolines bearing pendant heterocycles as potent dual H3 antagonist and serotonin transporter inhibitors
  作者：John M. Keith、Leslie A. Gomez、Ann J. Barbier、Sandy J. Wilson、Jamin D. Boggs、Brian Lord、Curt Mazur、Leah Aluisio、Timothy W. Lovenberg、Nicholas I. Carruthers

  DOI：10.1016/j.bmcl.2007.03.043

  日期：2007.8

  A series of novel and potent 6-heteroaryl-pyrrolidino-tetrahydroisoquinolines with dual histamine H-3 antagonist/serotonin transporter inhibitor activity is described. In vitro and in vivo data are discussed. (c) 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• Substituted sulfonamides as selective .beta.-3 agonists for the
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05705515A1

  公开（公告）日：1998-01-06

  Substituted sulfonamides are selective .beta..sub.3 adrenergic receptor agonists with very little .beta..sub.1 and .beta..sub.2 adrenergic receptor activity and as such the compounds are capable of increasing lipolysis and energy expenditure in cells. The compounds thus have potent activity in the treatment of Type II diabetes and obesity. The compounds can also be used to lower triglyceride levels and cholesterol levels or raise high density lipoprotein levels or to decrease gut motility. In addition, the compounds can be used to reduced neurogenic inflammation or as antidepressant agents. The compounds are prepared by coupling an aminoalkylphenyl-sulfonamide with an appropriately substituted epoxide. Compositions and methods for the use of the compounds in the treatment of diabetes and obesity and for lowering triglyceride levels and cholesterol levels or raising high density lipoprotein levels or for increasing gut motility are also disclosed.

  取代磺酰胺类化合物是选择性β3肾上腺素能受体激动剂，其β1和β2肾上腺素能受体活性极少，因此这些化合物能够增加细胞内脂肪分解和能量消耗，因此在治疗II型糖尿病和肥胖症方面具有强效活性。这些化合物还可用于降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或减少肠道运动。此外，这些化合物可用于减少神经源性炎症或作为抗抑郁剂。这些化合物是通过将氨基烷基苯磺酰胺与适当取代的环氧化合物偶联制备而成。本文还公开了使用这些化合物治疗糖尿病和肥胖症以及降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或增加肠道运动的组合物和方法。