(E)-3-(4-(cyclopropylcarbonyl)phenyl)acrylic acid methyl ester | 575469-33-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (E)-3-(4-(cyclopropylcarbonyl)phenyl)acrylic acid methyl ester
• 英文别名: (E)-3-(4-(cyclopropanecarbonyl)phenyl)acrylic acid methyl ester；methyl (E)-3-[4-(cyclopropanecarbonyl)phenyl]prop-2-enoate
• CAS: 575469-33-9
• 化学式: C₁₄H₁₄O₃
• 分子量: 230.263
• InChiKey: SRONYUUWYHVFHY-RUDMXATFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  43.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-3-(4-(cyclopropylcarbonyl)phenyl)acrylic acid methyl ester 在 lithium hydroxide 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 生成 (E)-3-(4-(cyclopropylcarbonyl)phenyl)acrylic acid
  参考文献：
  名称：

  Amides of aminoalkyl-substituted azetidines, pyrrolidines, piperidines and azepanes

  摘要：

  氨基烷基取代的氮杂环戊烷、吡咯烷、哌啶和环庚烷的新型酰胺，以这些化合物作为药物组合物的用途，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物进行治疗的方法。这些化合物显示出高度和选择性地结合到组胺H3受体，表明具有组胺H3受体拮抗、逆拮抗或激动活性。因此，这些化合物可用于治疗与组胺H3受体相关的疾病和疾病。

  公开号：

  US20030195190A1
• 作为产物：
  描述：

  (4-溴苯基)环丙基甲酮 、 丙烯酸甲酯（MA） 在 palladium diacetate 盐酸 、 碳酸氢钠 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 正庚烷 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 (E)-3-(4-(cyclopropylcarbonyl)phenyl)acrylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Amides of aminoalkyl-substituted azetidines, pyrrolidines, piperidines and azepanes

  摘要：

  氨基烷基取代的氮杂环戊烷、吡咯烷、哌啶和环庚烷的新型酰胺，以这些化合物作为药物组合物的用途，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物进行治疗的方法。这些化合物显示出高度和选择性地结合到组胺H3受体，表明具有组胺H3受体拮抗、逆拮抗或激动活性。因此，这些化合物可用于治疗与组胺H3受体相关的疾病和疾病。

  公开号：

  US20030195190A1

文献信息

• Amides of aminoalkyl-substituted azetidines, pyrrolidines, piperidines and azepanes
  申请人：——

  公开号：US20030195190A1

  公开（公告）日：2003-10-16

  Novel amides of aminoalkyl-substituted azetidines, pyrrolidines, piperidines and azepanes, use of these compounds as pharmaceutical compositions, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and a method of treatment employing these compounds and compositions. The compounds show a high and selective binding affinity to the histamine H3 receptor indicating histamine H3 receptor antagonistic, inverse agonistic or agonistic activity. As a result, the compounds are useful for the treatment of diseases and disorders related to the histamine H3 receptor.

  氨基烷基取代的氮杂环戊烷、吡咯烷、哌啶和环庚烷的新型酰胺，以这些化合物作为药物组合物的用途，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物进行治疗的方法。这些化合物显示出高度和选择性地结合到组胺H3受体，表明具有组胺H3受体拮抗、逆拮抗或激动活性。因此，这些化合物可用于治疗与组胺H3受体相关的疾病和疾病。
• [EN] AMIDES OF AMINOALKYL-SUBSTITUTED AZETIDINES, PYRROLIDINES, PIPERIDINES AND AZEPANES<br/>[FR] AMIDES D'AZETIDINES, DE PYRROLIDINES, DE PIPERIDINES ET D'AZEPANES AMINOALKYLE SUBSTITUES
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2003064411A1

  公开（公告）日：2003-08-07

  Novel amides of aminoalkyl-substituted azetidines, pyrrolidines, piperidines and azepanes, use of these compounds as pharmaceutical compositions, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and a method of treatment employing these compounds and compositions. The compounds show a high and selective binding affinity to the histamine H3 receptor indicating histamine H3 receptor antagonistic, inverse agonistic or agonistic activity. As a result, the compounds are useful for the treatment of diseases and disorders related to the histamine H3 receptor.

  这段话的中文翻译如下： 新型的氨基烷基取代的氮杂环化合物酰胺，包括氮杂环丙烷、吡咯烷、哌啶和氮杂环庚烷的酰胺，这些化合物作为制药组合物的使用，包括这些化合物的制药组合物，以及使用这些化合物和组合物的治疗方法。这些化合物具有高度和选择性的对组胺H3受体的结合亲和力，表明它们具有组胺H3受体拮抗、反向激动剂或激动剂活性。因此，这些化合物对于治疗与组胺H3受体相关的疾病和障碍非常有用。
• AMIDES OF AMINOALKYL-SUBSTITUTED AZETIDINES, PYRROLIDINES, PIPERIDINES AND AZEPANES
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP1474419A1

  公开（公告）日：2004-11-10
• US7101898B2
  申请人：——

  公开号：US7101898B2

  公开（公告）日：2006-09-05
• Cinnamic amides of (S)-2-(aminomethyl)pyrrolidines are potent H3 antagonists
  作者：Bernd Peschke、Sonja Bak、Rolf Hohlweg、Ingrid Pettersson、Hanne Hoffmann Frølund Refsgaard、Dorthe Viuff、Karin Rimvall

  DOI：10.1016/j.bmc.2004.03.021

  日期：2004.5

  New imidazole-free H-3 antagonists have been found in a series of cinnamic amides of (S)-(aminomethyl)pyrrolidines. The influence of the substituent on the aromatic moiety on the potency and the inhibition of three cytochrome P450 subtypes are also described. (C) 2004 Elsevier Ltd. All rights reserved.