N-(3-(piperidin-4-yl)-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-5-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide | 1401218-24-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: N-(3-(piperidin-4-yl)-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-5-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
• 英文别名: N-[2-(4-methylphenyl)-5-piperidin-4-ylpyrazol-3-yl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
• CAS: 1401218-24-3
• 化学式: C₂₂H₂₃N₇O
• 分子量: 401.471
• InChiKey: GMMFOZKVLINNJR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  89.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-乙氧基-1-三甲硅氧基环丙烷 、 N-(3-(piperidin-4-yl)-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-5-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide 在 溶剂黄146 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 N-(3-(1-cyclopropylpiperidin-4-yl)-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-5-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIDOPYRAZOLE INHIBITORS OF INTERLEUKIN RECEPTOR-ASSOCIATED KINASES
  [FR] INHIBITEURS DE KINASES ASSOCIÉES AUX RÉCEPTEURS D'INTERLEUKINE À BASE D'AMIDOPYRAZOLE

  摘要：

  这项发明涉及抗干扰素受体相关激酶（特别是IRAK-4）的抑制剂——amidopyrazole化合物，可用于治疗细胞增殖性疾病，例如癌症、增生、再狭窄、心肌肥大、免疫紊乱和炎症。

  公开号：

  WO2012129258A1

文献信息

• IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF
  申请人：Kymera Therapeutics, Inc.

  公开号：US20190192668A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF INTERLEUKIN-1 RECEPTOR-ASSOCIATED KINASE 4 POLYPEPTIDES
  申请人：Arvinas, Inc.

  公开号：US20190151295A1

  公开（公告）日：2019-05-23

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of Interleukin-1 Receptor-Associated Kinase 4 (IRAK-4); the target protein). In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a Von Hppel-Lindau, cereblon, ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds the target protein, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本公开涉及双功能化合物，其作为白细胞介素-1受体相关激酶4（IRAK-4；目标蛋白）的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及包含一端结合E3泛素连接酶的Von Hppel-Lindau、cereblon配体的双功能化合物，另一端结合目标蛋白的部分，使得目标蛋白靠近泛素连接酶以实现目标蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与目标蛋白的降解/抑制相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由目标蛋白聚集或积累导致的疾病或紊乱。
• AMIDOPYRAZOLE INHIBITORS OF INTERLEUKIN RECEPTOR-ASSOCIATED KINASES
  申请人：McElroy William T.

  公开号：US20140194404A1

  公开（公告）日：2014-07-10

  This invention relates to amidopyrazole compounds that are inhibitors of Interleukin receptor-associated kinases, in particular IRAK-4, and are useful in the treatment of cellular proliferative diseases, for example, cancer, hyperplasia, restenosis, cardiac hypertrophy, immune disorders and inflammation.

  该发明涉及一种阻断白细胞介素受体相关激酶（尤其是IRAK-4）的酰胺吡唑化合物，可用于治疗细胞增殖性疾病，例如癌症、增生、再狭窄、心脏肥大、免疫失调和炎症。
• [EN] IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'IRAK ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：KYMERA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022125790A1

  公开（公告）日：2022-06-16

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们的方法。
• [EN] DOUBLE DEGRADERS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION DOUBLES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：KYMERA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022087216A1

  公开（公告）日：2022-04-28

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供化合物、其组合物以及使用它们的方法。