ethyl 6-methoxy-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-3-carboxylate | 628294-72-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: ethyl 6-methoxy-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-3-carboxylate
• 英文别名: 6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydrocarbazole-3-carboxylic acid ethyl ester
• CAS: 628294-72-4
• 化学式: C₁₆H₁₉NO₃
• 分子量: 273.332
• InChiKey: MJBSUFDIRLXCEL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  426.9±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.205±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  51.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 6-methoxy-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-3-carboxylate 在 钯 正庚烷 、 title compound 作用下， 以 4-异丙基甲苯 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 ethyl 6-methoxy-9H-carbazole-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Calcium receptor modulating agents

  摘要：

  本发明的化合物由以下一般结构1或其药学上可接受的盐所代表，以及含有它们的组成物，其中变量在此被定义，并且它们的用途是减少或抑制甲状旁腺激素（PTH）的分泌，包括减少或抑制PTH分泌的方法以及治疗或预防与骨疾病相关的疾病的方法，例如骨质疏松症，或与PTH过度分泌相关的疾病，例如甲状旁腺功能亢进症。本发明还涉及制备这种化合物的过程以及在这种过程中有用的中间体。

  公开号：

  US20040077619A1
• 作为产物：
  描述：

  甲氧苯胺 在 ferrous(II) sulfate heptahydrate 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 33.0h， 生成 ethyl 6-methoxy-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  使用芳基重氮盐和烷基碘化物的基于卤素原子转移 (XAT) 的吲哚合成方法

  摘要：

  吲哚是药物中最重要的N-杂环化合物之一。在这里，我们提出了一种基于芳基重氮和烷基碘之间的自由基偶联的经典 Fischer 吲哚合成的替代方法。这种铁介导的策略具有芳基重氮盐的双重作用，芳基重氮盐通过卤素原子转移依次激活烷基碘，然后充当自由基受体。该过程在温和的条件下运行，可以制备致密功能化的吲哚。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.2c02840

文献信息

• [EN] CALCIUM RECEPTOR MODULATING AGENTS<br/>[FR] AGENTS MODULATEURS DE RECEPTEUR DE CALCIUM
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2003099814A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  The compounds of the invention are represented by the following general structure (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and compositions containing them, wherein the variables are defined herein, and their use to reduce or inhibit PTH secretion, including methods for reducing or inhibiting PTH secretion and methods for treatment or prophylaxis of diseases associated with bone disorders, such as osteoporosis, or associated with excessive secretion of PTH, such as hyperparathyroidism. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  本发明的化合物由以下一般结构（I）或其药用可接受的盐所代表，以及含有它们的组合物，其中变量在此处定义，并且它们用于减少或抑制PTH分泌，包括用于减少或抑制PTH分泌的方法以及用于治疗或预防与骨疾病相关的疾病的方法，如骨质疏松症，或与PTH过度分泌相关的疾病，如甲状旁腺功能亢进症。本发明还涉及制备此类化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。
• CALCIUM RECEPTOR MODULATING AGENTS
  申请人：Amgen, Inc.

  公开号：EP1509518A1

  公开（公告）日：2005-03-02
• US7176322B2
  申请人：——

  公开号：US7176322B2

  公开（公告）日：2007-02-13
• Calcium receptor modulating agents
  申请人：——

  公开号：US20040077619A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  The compounds of the invention are represented by the following general structure 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and compositions containing them, wherein the variables are defined herein, and their use to reduce or inhibit PTH secretion, including methods for reducing or inhibiting PTH secretion and methods for treatment or prophylaxis of diseases associated with bone disorders, such as osteoporosis, or associated with excessive secretion of PTH, such as hyperparathyroidism. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  本发明的化合物由以下一般结构1或其药学上可接受的盐所代表，以及含有它们的组成物，其中变量在此被定义，并且它们的用途是减少或抑制甲状旁腺激素（PTH）的分泌，包括减少或抑制PTH分泌的方法以及治疗或预防与骨疾病相关的疾病的方法，例如骨质疏松症，或与PTH过度分泌相关的疾病，例如甲状旁腺功能亢进症。本发明还涉及制备这种化合物的过程以及在这种过程中有用的中间体。
• A Halogen-Atom Transfer (XAT)-Based Approach to Indole Synthesis Using Aryl Diazonium Salts and Alkyl Iodides
  作者：Sebastian Govaerts、Kento Nakamura、Timothée Constantin、Daniele Leonori

  DOI：10.1021/acs.orglett.2c02840

  日期：2022.11.4

  among the most important N-heterocycles in pharmaceuticals. Here, we present an alternative to the classic Fischer indole synthesis based on the radical coupling between aryl diazoniums and alkyl iodides. This iron-mediated strategy features a double role for the aryl diazoniums that sequentially activate the alkyl iodides through halogen-atom transfer and then serve as radical acceptors. The process

  吲哚是药物中最重要的N-杂环化合物之一。在这里，我们提出了一种基于芳基重氮和烷基碘之间的自由基偶联的经典 Fischer 吲哚合成的替代方法。这种铁介导的策略具有芳基重氮盐的双重作用，芳基重氮盐通过卤素原子转移依次激活烷基碘，然后充当自由基受体。该过程在温和的条件下运行，可以制备致密功能化的吲哚。