6-bromo-2,2-dimethyl-4-(2-oxopyrrolidinyl)-1,2-dihydroquinoline | 107903-83-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-bromo-2,2-dimethyl-4-(2-oxopyrrolidinyl)-1,2-dihydroquinoline
• 英文别名: 6-bromo-2,2-dimethyl-4-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)-1, 2-dihydroquinoline；6-bromo-2,2-dimethyl-4-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)-1,2-dihydroquinoline；1-(6-bromo-2,2-dimethyl-1H-quinolin-4-yl)pyrrolidin-2-one
• CAS: 107903-83-3
• 化学式: C₁₅H₁₇BrN₂O
• 分子量: 321.217
• InChiKey: MMKIRELCCFTFFJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-2,2-dimethyl-4-(2-oxopyrrolidinyl)-1,2-dihydroquinoline 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 生成 6-cyano-2,2-dimethyl-4-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)-1,2-dihydroquinoline
  参考文献：
  名称：

  Use of quinoline derivatives in the manufacture of medicaments for the treatment of cerebrovascular disorders and cerebral senility

  摘要：

  公开号：

  EP0214743B1
• 作为产物：
  描述：

  1-acetyl-6-chloro-2,2-dimethyl-1,2-dihydroquinoline 在 氢氧化钾 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 水 、 sodium hydride 作用下， 以 乙醚 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 53.17h， 生成 6-bromo-2,2-dimethyl-4-(2-oxopyrrolidinyl)-1,2-dihydroquinoline
  参考文献：
  名称：

  钾通道活化剂cromakalim的吡喃氧和酰胺氮替代类似物的合成及其降压活性。

  摘要：

  描述了与原型钾通道活化剂cromakalim（1）有关的两种新系列化合物在自发性高血压大鼠中的合成和口服降压活性。在第一个系列中，用氮或亚甲基取代苯并吡喃的氧原子产生1,2,3,4-四氢喹啉12和1,2,3,4-四氢萘13，它们的活性均低于1。与先前发现的1及其脱水类似物28的等效活性相反，发现二氢萘27的活性高于13。在第二系列中，与克罗马卡林相关的无环酰胺中的C（4）酰胺氮原子被亚甲基制得的酮16的活性低于相应的酰胺15。但是，用N取代16中的4-丙酮基取代基，如化合物22中的N-二甲基乙酰氨基导致活性显着增强。因此，本文中描述的化合物说明了苯并吡喃氧和C（4）取代基对cromakalim系列钾通道活化剂中降压活性的重要性。

  DOI：

  10.1021/jm00115a015

文献信息

• Di/tetra-hydroquinolines
  申请人：Beecham Group p.l.c.

  公开号：US04808619A1

  公开（公告）日：1989-02-28

  Compounds of the formula ##STR1## as defined in the specification, and processes for their preparation and methods of using the compounds for the treatment of hypertension in mammals, such as humans and for the treatment and/or prophylaxis of cerebrovascular disorders and/or disorders associated with cerebral senility in mammals, such as humans.

  本发明提供了式子##STR1##的化合物，以及制备这些化合物的方法，以及利用这些化合物治疗哺乳动物（如人类）的高血压，以及治疗和/或预防哺乳动物（如人类）的脑血管疾病和/或与脑衰老相关的疾病的方法。
• Sulfonyldecahydro-8H-isoquino[2,1-g][1,6]naphthyridines, optical isomers thereof and related compounds
  申请人：SYNTEX (U.S.A.) INC.

  公开号：EP0288196B1

  公开（公告）日：1993-07-28
• US4808619A
  申请人：——

  公开号：US4808619A

  公开（公告）日：1989-02-28
• US4886798A
  申请人：——

  公开号：US4886798A

  公开（公告）日：1989-12-12