(Z)-2-氨基-alpha-(甲氧基亚胺)噻唑-4-乙酸甲酯 | 65243-09-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: (Z)-2-氨基-alpha-(甲氧基亚胺)噻唑-4-乙酸甲酯
• 英文名称: 2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-syn-methoxyiminoacetic acid methyl ester
• 英文别名: 2-amino-4-(α-methoxyiminocarbmethoxymethyl)thiazole；methyl 2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(syn)-methoxyiminoacetate；methyl 2-(2-aminothiazole-4-yl)-2-(Z)-methoxyiminoacetate；methyl 2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetate；(2-amino-thiazol-4-yl)-(Z)-methoxyimino-acetic acid methyl ester；Methyl (Z)-2-amino-alpha-(methoxyimino)thiazol-4-acetate；methyl (2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetate
• CAS: 65243-09-6
• 化学式: C₇H₉N₃O₃S
• 分子量: 215.233
• InChiKey: MJAIDGPTIFCPGD-YHYXMXQVSA-N

物化性质

• 溶解度：
  可溶于二甲基亚砜、甲醇

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 海关编码：
  2934100090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (Z)-2-氨基-alpha-(甲氧基亚胺)噻唑-4-乙酸甲酯 在 氢氧化钾 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 氨噻肟酸
  参考文献：
  名称：

  7-Thiazolyl-acetamido-cephem derivatives with terminal aminocarboxylic

  摘要：

  该发明涉及公式为##STR1##的氨基噻唑乙酰氨基-3-头孢烷-4-羧酸化合物，其中指数n表示1到4的整数，X表示氧、硫、一个-NH-基团或直接键，Y表示氧或硫，A表示亚甲基或被氨基、羟基、羧基、磺酰基、羰基或基团.dbd.N--O--R.sup.o取代的亚甲基，其中R.sup.o表示氢或可选择取代的较低烷基，R.sub.1表示氢、较低烷基、酯化或醚化的羟基或巯基、卤素、甲酰基或公式--CH.sub.2--R.sub.2的基团，其中R.sub.2表示酯化或醚化的羟基或巯基或季铵基团，R.sub.3表示氢或甲氧基，其中功能基团可以选择以保护形式存在，这些化合物与酸性和/或碱性基团的盐，制备这些化合物的方法，含有此类物质的药物制剂及其治疗用途。这些化合物具有抗生素活性，可用于抗击感染。该发明还涉及用于制备上述化合物的新中间体，其制备方法及其用途。

  公开号：

  US04313945A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 4-bromo-2-methoxyimino-3-oxobutanoate 在 碳酸氢钠 、 sodium acetate trihydrate 、 硫脲 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 (Z)-2-氨基-alpha-(甲氧基亚胺)噻唑-4-乙酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  [3-Heterocyclic-7-(2-methoxyimino-2-aminothiazolyl)

  摘要：

  公式为7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(同)-甲氧基亚硝基乙酰氨基]头孢菌素酸衍生物；其中R.sup.1 NH是一个氨基，可以选择性地被保护；COOR.sup.2是一个可以选择性酯化的羧基；X是氧、硫或一个可以选择性替代的亚硝基；B是氢或一个可以选择性替代的羟基、氨基、硫醇或碳氢基团，或其盐，是新颖的、β-内酰胺酶抗性和低毒性的化合物，对包括大肠杆菌、马尔色葡萄球菌、雷氏变形杆菌、肠臭臭肠杆菌、弗伦德氏柠檬杆菌在内的广谱微生物表现出优异的活性。因此，这些化合物可用于治疗用抗菌剂。

  公开号：

  US04197298A1

文献信息

• 7-[2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-(syn)-methoxyiminoacetamido] cephalosporins
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US04278671A1

  公开（公告）日：1981-07-14

  A 7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(syn)-methoxyiminoacetamido] cephalosporin derivative of the formula; ##STR1## wherein R.sub.3 is hydrogen or a residue of a nucleophilic compound; R.sub.2 NH is an amino group which may optionally be protected, pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, is found to have excellent anti-bacterial activity against a broad spectrum of bacteria inclusive of gram-negative bacteria such as Escherichia coli, Serratia marcescens, Proteus rettgeri, Enterobacter cloacae and Citrobacter freundii. Thus, this compound may be used for an antibacterial agent in therapeutical purposes.

  一种7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(syn)-甲氧基亚硝基乙酰胺基]头孢菌素衍生物的化学式如下：##STR1##其中R.sub.3为氢或亲核化合物的残基；R.sub.2 NH为可能被保护的氨基团，其药用盐或酯，发现对包括大肠杆菌、马尔色菌、雷特格氏变形杆菌、克雷伯氏菌和弗伦德氏细菌在内的广谱细菌具有出色的抗菌活性。因此，该化合物可用作治疗目的中的抗菌剂。
• [3-Heterocyclic-7-(2-methoxyimino-2-aminothiazolyl)
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US04197298A1

  公开（公告）日：1980-04-08

  7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(syn)-methoxyiminoacetamido]cephalosporanic acid derivatives of the formula; ##STR1## wherein R.sup.1 NH is an amino group which may optionally be protected; COOR.sup.2 is a carboxyl group which may optionally be esterified; X is oxygen, sulfur or an imino group which may optionally be substituted; B is hydrogen or a hydroxyl, amino, thiol or hydrocarbon group which may optionally be substituted, or a salt thereof, are novel, .beta.-lactamase-resistant and low-toxicity compounds which display excellent activity against a broad spectrum of microorganisms including Gram-negative bacteria such as Escherichia coli, Serratia marcescens, Proteus rettgeri, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii. Thus, these compounds can be used for antibacterial agents in therapeutical purpose.

  公式为7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(同)-甲氧基亚硝基乙酰氨基]头孢菌素酸衍生物；其中R.sup.1 NH是一个氨基，可以选择性地被保护；COOR.sup.2是一个可以选择性酯化的羧基；X是氧、硫或一个可以选择性替代的亚硝基；B是氢或一个可以选择性替代的羟基、氨基、硫醇或碳氢基团，或其盐，是新颖的、β-内酰胺酶抗性和低毒性的化合物，对包括大肠杆菌、马尔色葡萄球菌、雷氏变形杆菌、肠臭臭肠杆菌、弗伦德氏柠檬杆菌在内的广谱微生物表现出优异的活性。因此，这些化合物可用于治疗用抗菌剂。
• 2-Thiazolamine derivatives, process for preparing same, and
  申请人：Mitsui Toatsu Chemicals, Incorporated

  公开号：US04473577A1

  公开（公告）日：1984-09-25

  Disclosed are 2-thiazol derivatives having the general formula ##STR1## where R.sub.1 and R.sub.2 independently represent lower alkyl radicals having 1 to 4 carbon atoms and X represents a lower alkyl radical, a lower alkoxy radical, a lower alkoxycarbonyl radical, a halogenoalkoxy radical, a radical of the formula ##STR2## or a radical of the formula ##STR3## Also disclosed are a process for preparing the derivatives and pharmaceutical compositions having immunomodulatory activity which comprise the derivatives as the active ingredient.

  本发明涉及具有一般式##STR1##的2-噻唑衍生物，其中R.sub.1和R.sub.2独立地表示具有1至4个碳原子的较低烷基基团，X表示较低烷基基团，较低烷氧基基团，较低烷氧羰基基团，卤代烷氧基基团，式##STR2##的基团或式##STR3##的基团。本发明还涉及制备该衍生物的方法以及具有免疫调节活性的药物组合物，其包括该衍生物作为活性成分。
• 1-Sulfo-2-oxoazetidine derivatives, their production and use
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP0053816A1

  公开（公告）日：1982-06-16

  A 1-sulfo-2-oxoazetidine derivative of formula wherein R is a residue derived from an organic compound by removal of one hydrogen atom attached to a carbon atom thereof; R' is an amino group which may optionally be , acylated or protected; X is hydrogen or methoxy, and methods of producing said compound (I) which may be written as follows or wherein the symbols have the same meanings as respectively defined above. The compound (I) has improved antimicrobial and β-lactamase-inhibitory activities and is of value as drugs for human beings and domesticated animals.

  一种 1-磺基-2-氧代氮杂环丁烷衍生物，其式中，R 是有机化合物的残基，通过去除连接到其碳原子上的一个氢原子而得到；R'是氨基，可任选被酰化或保护；X 是氢或甲氧基，以及生产所述化合物 (I) 的方法，其可如下写法或其中的符号分别具有与上述定义相同的含义。 该化合物 (I) 具有更好的抗菌活性和β-内酰胺酶抑制活性，具有作为人类和驯养动物药物的价值。
• 2-THIAZOLEAMINE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION, AND MEDICINAL COMPOSITION CONTAINING SAME
  申请人：MITSUI TOATSU CHEMICALS, Inc.

  公开号：EP0075600A1

  公开（公告）日：1983-04-06

  2-thiazole derivatives represented by the following general formula: wherein R1 and R2 each represent a lower alkyl group containing 1 to 4 carbon atoms, and X represents a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a lower alkoxycarbonyl group, a halogenoalkoxy group, a process for their preparation, and a medicinal composition containing these compounds having an immunity- controlling effect.

  其中 R1 和 R2 分别代表含有 1 至 4 个碳原子的低级烷基，X 代表低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧羰基、卤代烷氧基。