5-溴-3-甲基吡啶-2-甲酰胺 | 1400645-41-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-溴-3-甲基吡啶-2-甲酰胺
• 英文名称: 5-bromo-3-methylpicolinamide
• 英文别名: 5-Bromo-3-methylpyridine-2-carboxamide
• CAS: 1400645-41-1
• 化学式: C₇H₇BrN₂O
• 分子量: 215.049
• InChiKey: MKNANAVYPACJGZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  299.5±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.607±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  56
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-3-甲基吡啶-2-甲酰胺 在 2,6-二甲基吡啶 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 sodium periodate 、 四氧化锇 、 甲烷磺酸 、 sodium carbonate 、 N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛 、 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 异丙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 37.5h， 生成 (R)-1-((8-((3-bromo-2-methylphenyl)amino)-1,7-naphthyridin-3-yl)methyl)pyrrolidin-3 -ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS OF PREPARING A PD-1/PD-L1 INHIBITOR
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN INHIBITEUR DE PD-1/PD-L1

  摘要：

  本发明涉及制备PD-1/PD-L1抑制剂(R)-1-((7-氰基-2-(3'-(3-(((R)-3-羟基吡咯烷-1-基)甲基)-1,7-萘啶-8-基氨基)-2,2'-二甲基联苯-3-基)苯并[d]噁唑-5-基)甲基)吡咯烷-3-羧酸或其盐的过程，相关的合成中间体和中间体的盐，其中PD-1/PD-L1抑制剂在治疗包括传染病和癌症在内的各种疾病中有用。

  公开号：

  WO2022099018A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-3-甲基吡啶-2-羧酸 在 氯化亚砜 、 氨 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 1.5h， 以20.3 g的产率得到5-溴-3-甲基吡啶-2-甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  含氮杂环类化合物，及其制备方法、药物组合物和应用

  摘要：

  本发明提供了一种含氮杂环类化合物，及其制备方法、药物组合物和应用，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物，或其光学异构体、水合物、溶剂合物，或其药学上可接受的盐；其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物可以用于治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路有关的疾病。

  公开号：

  CN111039942B

文献信息

• [EN] 1H-BENZ IMIDAZOLE-5-CARBOXAMIDES AS ANTI-INFLAMMATORY AGENTS<br/>[FR] 1H-BENZIMIDAZOLE-5-CARBOXAMIDES COMME AGENTS ANTI-INFLAMMATOIRES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2010034796A1

  公开（公告）日：2010-04-01

  There are provided compounds of formula (I), wherein R1, R6, R8, Q2, Q3, Q3a, Q4, L and A have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of a member of the MAPEG family is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation and/or cancer.

  提供了具有式（I）的化合物，其中R1、R6、R8、Q2、Q3、Q3a、Q4、L和A的含义如描述中所给，并且其药学上可接受的盐，这些化合物在治疗需要或期望抑制MAPEG家族成员活性的疾病方面是有用的，特别是在炎症和/或癌症的治疗中。
• [EN] COLLAGEN 1 TRANSLATION INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TRADUCTION DU COLLAGÈNE 1 ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ANIMA BIOTECH INC

  公开号：WO2021252555A1

  公开（公告）日：2021-12-16

  The present invention relates to novel Collagen 1 translation inhibitors, composition and methods of preparation thereof, and uses thereof for treating Fibrosis including lung, liver, kidney, cardiac and dermal fibrosis, IPF, wound healing, scarring and Gingival fibromatosis, Systemic Sclerosis, and alcoholic and non-alcoholic steatohepatitis (NASH).

  本发明涉及新型胶原蛋白1翻译抑制剂，其组成物及其制备方法，以及用于治疗包括肺部、肝脏、肾脏、心脏和皮肤纤维化、IPF、伤口愈合、瘢痕和牙龈纤维瘤病、全身性硬皮病，以及酒精性和非酒精性脂肪肝（NASH）的用途。
• SIP3 antagonists
  申请人：Siena Biotech S.p.A.

  公开号：EP2878339A1

  公开（公告）日：2015-06-03

  The present invention relates to antagonists of the S1P3 receptor formula (A) as herein described and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of formula (A) are useful in the preparation of a medicament, in particular for the treatment of Alzheimer's disease.

  本发明涉及如下所述的S1P3受体拮抗剂（A）的公式及其药物组合物。公式（A）的化合物在制备药物方面非常有用，特别是用于治疗阿尔茨海默病。
• S1P3 ANTAGONISTS
  申请人：SIENA BIOTECH S.P.A.

  公开号：US20160297762A1

  公开（公告）日：2016-10-13

  The present invention relates to antagonists of the S1P3 receptor formula (A) as herein described and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of formula (A) are useful in the preparation of a medicament, in particular for the treatment of Alzheimer's disease.

  本发明涉及如下所述的S1P3受体拮抗剂（A）的公式及其药物组合物。公式（A）的化合物在制备药物方面很有用，特别是用于治疗阿尔茨海默病。
• Microsomal Triglyceride transfer protein inhibitor
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US20040132779A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  The present invention provides inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein (MTP) and/or apolipoprotein B (Apo B) secretion having Formula (I) which are useful for the treatment of obesity and related diseases, as well as prevention and treatment of atherosclerosis and its clinical sequelae, for lowering serum lipids, and in the prevention and treatment of related diseases. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention and to methods of treating obesity, atherosclerosis, and related diseases and/or conditions with the compounds of the present invention, either alone or in combination with other pharmaceutical agents, including lipid-lowering agents. 1

  本发明提供了具有式（I）的微粒体三酰甘油转移蛋白（MTP）和/或载脂蛋白B（Apo B）分泌抑制剂，用于治疗肥胖和相关疾病，以及预防和治疗动脉粥样硬化及其临床后遗症，降低血清脂质，以及预防和治疗相关疾病。该发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物单独或与其他药物剂（包括降脂药物）联合治疗肥胖、动脉粥样硬化和相关疾病和/或症状的方法。