6-(二氟甲基)吡啶-3-醇 | 1256791-37-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-(二氟甲基)吡啶-3-醇
• 英文名称: 6-(difluoromethyl)pyridin-3-ol
• CAS: 1256791-37-3
• 化学式: C₆H₅F₂NO
• 分子量: 145.109
• InChiKey: RREKSJPPDMXUMN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  307.8±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.330±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  33.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(二氟甲基)吡啶-3-醇 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 34.5h， 生成 1,1,1,3,3,3-hexafluoropropan-2-yl 2-{[6-(difluoromethyl)pyridin-3-yl]oxy}-7-azaspiro[3.5]nonane-7-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC SPIRO COMPOUNDS AS MAGL INHIBITORS

  摘要：

  本发明部分提供具有下式I的杂环螺化合物： 以及它们的药用盐；其制备过程；用于其制备的中间体；以及包含这些化合物或盐的药物组合物，以及它们用于治疗MAGL介导的疾病和障碍，例如疼痛、炎症性障碍、抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默病、代谢障碍、中风或癌症的使用。

  公开号：

  US20180208608A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-二氟甲基吡啶 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium acetate 、 联硼酸频那醇酯 、 双氧水 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 33.0h， 以53%的产率得到6-(二氟甲基)吡啶-3-醇
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC SPIRO COMPOUNDS AS MAGL INHIBITORS

  摘要：

  本发明部分提供具有下式I的杂环螺化合物： 以及它们的药用盐；其制备过程；用于其制备的中间体；以及包含这些化合物或盐的药物组合物，以及它们用于治疗MAGL介导的疾病和障碍，例如疼痛、炎症性障碍、抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默病、代谢障碍、中风或癌症的使用。

  公开号：

  US20180208608A1

文献信息

• [EN] MODULATORS OF THE INTEGRATED STRESS PATHWAY<br/>[FR] MODULATEURS DE LA VOIE DE RÉPONSE INTÉGRÉE AU STRESS
  申请人：CALICO LIFE SCIENCES

  公开号：WO2017193034A1

  公开（公告）日：2017-11-09

  Provided herein are compounds, compositions, and methods useful for modulating the integrated stress response (ISR) and for treating related diseases; disorders and conditions.

  本文提供了用于调节综合应激反应（ISR）并治疗相关疾病、疾病和症状的化合物、组合物和方法。
• 1,1,1-trifluoro-3-hydroxypropan-2-yl carbamate derivatives as MAGL inhibitors
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US10329308B2

  公开（公告）日：2019-06-25

  The present invention provides, in part, compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof; processes for the preparation of; intermediates used in the preparation of; and compositions containing such compounds or salts, and their uses for treating MAGL-mediated diseases and disorders including, e.g., pain, an inflammatory disorder, depression, anxiety, Alzheimer's disease, a metabolic disorder, stroke, or cancer.

  本发明部分提供了式 I 的化合物： 及其药学上可接受的盐；制备过程；制备过程中使用的中间体；含有此类化合物或盐的组合物，以及它们在治疗 MAGL 介导的疾病和失调（包括疼痛、炎症性失调、抑郁、焦虑、阿尔茨海默病、代谢性失调、中风或癌症等）方面的用途。
• Heterocyclic spiro compounds as MAGL inhibitors
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US10858373B2

  公开（公告）日：2020-12-08

  The present invention provides, in part, heterocyclic spiro compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof; processes for the preparation of; intermediates used in the preparation of; and compositions containing such compounds or salts, and their uses for treating MAGL-mediated diseases and disorders including, e.g., pain, an inflammatory disorder, depression, anxiety, Alzheimer's disease, a metabolic disorder, stroke, or cancer.

  本发明部分提供了式 I 的杂环螺化合物： 及其药学上可接受的盐；制备过程；制备过程中使用的中间体；含有此类化合物或盐的组合物，以及它们在治疗 MAGL 介导的疾病和失调（包括疼痛、炎症性失调、抑郁、焦虑、阿尔茨海默病、代谢性失调、中风或癌症等）方面的用途。
• MODULATORS OF THE INTEGRATED STRESS PATHWAY
  申请人：Calico Life Sciences LLC

  公开号：EP3452448A1

  公开（公告）日：2019-03-13
• [EN] 1,1,1-TRIFLUORO-3-HYDROXYPROPAN-2-YL CARBAMATE DERIVATIVES AS MAGL INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1,1,1-TRIFLUORO-3-HYDROXYPROPAN-2-YL CARBAMATE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA MAGL
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2018134695A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  The present invention provides, in part, compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof; processes for the preparation of; intermediates used in the preparation of; and compositions containing such compounds or salts, and their uses for treating MAGL-mediated diseases and disorders including, e.g., pain, an inflammatory disorder, depression, anxiety, Alzheimer's disease, a metabolic disorder, stroke, or cancer.