2-(2-氨基-5-氯-1,3-噻唑-4-基)乙酸乙酯 | 859521-56-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 2-(2-氨基-5-氯-1,3-噻唑-4-基)乙酸乙酯
• 英文名称: ethyl (2-amino-5-chloro-1.3-thiazol-4-yl)acetate
• 英文别名: ethyl 2-(2-amino-5-chlorothiazol-4-yl)acetate；(2-amino-5-chlorothiazol-4-yl)acetic acid ethyl ester；(2-amino-5-chloro-thiazol-4-yl)-acetic acid ethyl ester；ethyl 2-(2-amino-5-chloro-1,3-thiazol-4-yl)acetate
• CAS: 859521-56-5
• 化学式: C₇H₉ClN₂O₂S
• 分子量: 220.68
• InChiKey: UGOJWGHBNPPCOK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  349.3±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.417±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  93.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-氨基-5-氯-1,3-噻唑-4-基)乙酸乙酯 在 亚硝酸特丁酯 、 copper(I) bromide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 以35%的产率得到ethyl (2-bromo-5-chloro-1,3-thiazol-4-yl)acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATOR COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS, AND METHODS OF TREATMENT
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ACTIVATEURS DE GLUCOKINASE, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS, ET MÉTHODES DE TRAITEMENT

  摘要：

  公开了式I的新型吡啶-2-羧酰胺衍生物及其药用盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物作为葡萄糖激酶激活剂具有有效性。同时还包括药物组合物和治疗方法。

  公开号：

  WO2014099578A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-噻唑乙酸乙酯 在 N-氯代丁二酰亚胺 、 溶剂黄146 作用下， 反应 2.0h， 以49.9%的产率得到2-(2-氨基-5-氯-1,3-噻唑-4-基)乙酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATOR COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS, AND METHODS OF TREATMENT
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ACTIVATEURS DE GLUCOKINASE, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS, ET MÉTHODES DE TRAITEMENT

  摘要：

  公开了式I的新型吡啶-2-羧酰胺衍生物及其药用盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物作为葡萄糖激酶激活剂具有有效性。同时还包括药物组合物和治疗方法。

  公开号：

  WO2014099578A1

文献信息

• ACETAMIDE DERIVATIVES AS GLUCOKINASE ACTIVATORS, THEIR PROCESS AND MEDICINAL APPLICATION
  申请人：Bhuniya Debnath

  公开号：US20100310493A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  Acetamide derivatives, their stereoisomers, tautomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates and formulations thereof for the prophylaxis, management, treatment, control of progression, or adjunct treatment of diseases and/or medical conditions where the activation of glucokinase would be beneficial, are disclosed. The disclosure also provides process of preparation of these acetamide derivatives.

  乙酰胺衍生物，它们的立体异构体、互变异构体、前药、药用可接受盐、多型体、溶剂合物及其配方，用于预防、管理、治疗、控制疾病和/或医疗状况的进展，或者作为激活葡萄糖激酶有益时的辅助治疗，已被披露。该披露还提供了这些乙酰胺衍生物的制备方法。
• [EN] ACETAMIDE COMPOUNDS, THEIR PROCESS AND PHARMACEUTICAL APPLICATION<br/>[FR] COMPOSÉS D'ACÉTAMIDE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION PHARMACEUTIQUE
  申请人：ADVINUS THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2012020357A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  This disclosure relates to a series of acetamide compounds of formula (I), their stereoisomers, tautomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates and formulations thereof. The disclosure also relates to process of preparation of the acetamide compounds. The compounds of the present disclosure are identified as Glucokinase activators or modulators.

  这份披露涉及到一系列的乙酰胺化合物，其化学式为(I)，它们的立体异构体、互变异构体、前药、药用可接受盐、多型体、溶剂合物以及配方。该披露还涉及到制备乙酰胺化合物的方法。本披露的化合物被确定为葡萄糖激酶激活剂或调节剂。
• Heteroaromatic Glucokinase Activators
  申请人：Jeppesen Lone

  公开号：US20080139562A1

  公开（公告）日：2008-06-12

  The present invention describes 2,3-di-substituted N-heteroaromatic propionamides, of Formula (I) wherein the substitution at the 3-position is an optionally substituted phenyl ring and the substitution at the 2-position is an alkyl or cycloalkyl group; pharmaceutical compositions comprising the same; and, methods of using the same. The propionamides are glucokinase activators for the treatment of type II diabetes.

  本发明描述了2,3-二取代N-杂环丙酰胺，化学式为（I），其中3位取代是可选择取代的苯环，2位取代是烷基或环烷基基团；包括相同化合物的药物组合物；以及使用相同化合物的方法。这些丙酰胺是葡萄糖激酶激活剂，用于治疗2型糖尿病。
• [EN] BENZAMIDE COMPOUNDS AS GLUCOKINASE ACTIVATORS AND THEIR PHARMACEUTICAL APPLICATION<br/>[FR] COMPOSÉS DE BENZAMIDE À TITRE D'ACTIVATEURS DE GLUCOKINASE ET LEUR APPLICATION PHARMACEUTIQUE
  申请人：ADVINUS THERAPEUTICS PRIVATE LTD

  公开号：WO2011095997A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  Benzamide compounds of formula (I), their stereoisomers, tautomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates and formulations thereof useful as Glucokinase activators or modulators are disclosed. The disclosure further relates to process of preparation of the benzamide compounds.

  公开了化学式（I）的苯甲酰胺化合物，它们的立体异构体、互变异构体、前药、药用可接受的盐、多型体、溶剂合物和制剂，可用作葡萄糖激酶激活剂或调节剂。该公开还涉及苯甲酰胺化合物的制备过程。
• [EN] HETEROARYL-UREAS AND THEIR USE AS GLUCOKINASE ACTIVATORS<br/>[FR] HETEROARYL-UREES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'ACTIVATEURS DE GLUCOKINASE
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2005066145A1

  公开（公告）日：2005-07-21

  This invention relates to compounds that are of formula (I) wherein A is heteroaryl and R1 and R2 are both cyclic residues, that are activators of glucokinase and thus may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial .

  这项发明涉及具有以下结构的化合物（I），其中A是杂环烷基，R1和R2都是环状残基，这些化合物是葡萄糖激酶的激活剂，因此可能对管理、治疗、控制或辅助治疗需要增加葡萄糖激酶活性的疾病有益。