4-bromo-2-fluoro-5-(methoxymethoxy)benzaldehyde 在
哌啶 、
吡啶 、
(1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、
potassium carbonate 、
三乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
二甲基亚砜 、
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 3.58h,
生成 racemic tert-butyl (1S,3R,5R)-2-fluoro-3-([6-[5-fluoro-2-(methoxymethoxy)-4-[(1E)-2-(methylcarbamoyl)eth-1-en-1-yl]phenyl]pyridazin-3-yl](methyl)amino)-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate