5-fluoro-4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)pyridin-2-amine | 1602486-07-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-fluoro-4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 5-Fluoro-4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-2-pyridinamine
• CAS: 1602486-07-6
• 化学式: C₁₂H₁₀F₂N₂O
• 分子量: 236.221
• InChiKey: BIUTXWDQCFYUGB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  311.2±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.293±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-fluoro-4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)pyridin-2-amine 在 potassium phosphate 、 氯化亚砜 、 chloro(2-dicyclohexylphosphino-2',4',6'-tri-iso-propyl-1,1'-biphenyl)[2-(2-aminoethyl)phenyl]palladium(II) methyl-tert-butyl ether adduct 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 、 甲苯 为溶剂， 反应 10.25h， 生成 N-{6-chloro-4-[(methylsulfanyl)methyl]pyridin-2-yl}-5-fluoro-4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5-FLUORO-N-(PYRIDIN-2-YL)PYRIDIN-2-AMINE DERIVATIVES CONTAINING A SULFOXIMINE GROUP
  [FR] DÉRIVÉS DE 5-FLUORO-N-(PYRIDIN -2-YL)PYRIDIN-2-AMINES CONTENANT UN GROUPE SULFOXIMINE

  摘要：

  本发明涉及一种含有磺酰亚胺基团的5-氟-N-(吡啶-2-基)吡啶-2-胺衍生物，其通式为(I)，并且描述和定义如下，以及它们的制备方法，它们用于治疗和/或预防疾病，特别是高增殖性疾病和/或病毒诱导的传染病和/或心血管疾病。本发明还涉及在制备通式(I)化合物中有用的中间体化合物。

  公开号：

  WO2014076091A1
• 作为产物：
  描述：

  2-chloro-5-fluoro-4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)pyridine 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 lithium hexamethyldisilazane 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 6.0h， 以2.04 g的产率得到5-fluoro-4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL MACROCYCLIC COMPOUNDS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS MACROCYCLIQUES

  摘要：

  本发明涉及一种新型的大环化合物，其一般式为（I），如本文所述和定义的，以及其制备方法，用于治疗和/或预防疾病，特别是高增殖性疾病和/或病毒感染性疾病和/或心血管疾病。该发明还涉及在制备所述一般式（I）化合物中有用的中间化合物。

  公开号：

  WO2015155197A1

文献信息

• [EN] NOVEL MACROCYCLIC SULFONDIIMINE COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS SULFONDIIMINE MACROCYCLIQUES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2017055196A1

  公开（公告）日：2017-04-06

  The present invention relates to novel macrocyclic sulfondiimine compounds of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).

  本发明涉及一种新颖的大环磺二亚胺化合物，其一般式如下所述并定义为(I)，以及其制备方法，用于治疗和/或预防疾病，特别是高增殖性疾病和/或病毒引起的传染病和/或心血管疾病。该发明还涉及在制备上述一般式(I)化合物中有用的中间化合物。
• N-(嘧啶-2-基)香豆素-7-胺衍生物作为蛋白激酶抑制剂的制法和应用
  申请人：中国药科大学

  公开号：CN112010844B

  公开（公告）日：2023-07-25

  本发明公开了一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，包含如通式(I)所述的N‑(嘧啶‑2‑基)香豆素‑7‑胺衍生物。体外药效学试验证明，本发明涉及的化合物对CDK9激酶具有高选择性的抑制作用，可以应用于降低或抑制细胞中的CDK9激酶的活性。本发明还公开了该抑制剂的制备方法以及在CDK家族激酶介导的疾病，特别是过度增殖性疾病、病毒诱导的感染性疾病、心血管疾病的药物中的应用。
• [EN] NOVEL MODIFIED MACROCYCLIC COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS MACROCYCLIQUES MODIFIÉS
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2017060167A1

  公开（公告）日：2017-04-13

  The present invention relates to novel modified macrocyclic compounds of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).

  本发明涉及一种新型的改性大环化合物，其一般式为（I），如所述并定义，以及其制备方法，用于治疗和/或预防疾病，特别是高增殖性疾病和/或病毒引起的传染病和/或心血管疾病。该发明还涉及在制备所述一般式（I）化合物过程中有用的中间化合物。
• 5-FLUORO-N-(PYRIDIN-2-YL)PYRIDIN-2-AMINE DERIVATIVES CONTAINING A SULFONE GROUP
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20150274666A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The present invention relates to 5-fluoro-N-(pyridin-2-yl)pyridin-2-amine derivatives containing a sulfone group of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).

  本发明涉及一种含有磺酰基的5-氟-N-(吡啶-2-基)吡啶-2-胺衍生物，其一般式（I）如本文所述和定义的，以及它们的制备方法，它们用于治疗和/或预防疾病，特别是高增殖性疾病和/或病毒引起的传染病和/或心血管疾病。本发明还涉及用于制备所述一般式（I）化合物的中间体化合物。
• 5-FLUORO-N-(PYRIDIN-2-YL)PYRIDIN-2-AMINE DERIVATIVES CONTAINING A SULFOXIMINE GROUP
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20150291528A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  The present invention relates to 5-fluoro-N-(pyridin-2-yl)pyridin-2-amine derivatives containing a sulfoximine group of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).

  本发明涉及一种含有sulfoximine基团的5-氟-N-(吡啶-2-基)吡啶-2-胺衍生物，其通式为(I)，本发明描述和定义了该衍生物，以及其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病，特别是高增殖性疾病和/或病毒感染疾病和/或心血管疾病。本发明还涉及用于制备通式(I)化合物的中间体化合物。