4'-azido-2',3',5',6'-tetrafluoroacetophenone | 122590-76-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4'-azido-2',3',5',6'-tetrafluoroacetophenone
• 英文别名: 1-(4-azido-2,3,5,6-tetrafluorophenyl)ethanone
• CAS: 122590-76-5
• 化学式: C₈H₃F₄N₃O
• mdl: MFCD01465616
• 分子量: 233.125
• InChiKey: SVEVUAKQURHETO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  31.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4'-azido-2',3',5',6'-tetrafluoroacetophenone 生成 1-(4-azidotetrafluorophenyl)-2,2-dibromoethanone
  参考文献：
  名称：

  KEANA, JOHN F. W.;CAI, SUI XIONG, J. ORG. CHEM., 55,(1990) N1, C. 3640-3647

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2',3',4',5',6'-五氟苯乙酮 在 sodium azide 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 以75%的产率得到4'-azido-2',3',5',6'-tetrafluoroacetophenone
  参考文献：
  名称：

  孕激素16α，17α-二氧戊环缩酮作为孕激素受体的分子探针：合成，结合亲和力和光化学评估。

  摘要：

  业已证明，类固醇受体的化学探针可用于提供有关重要激素-受体相互作用的分子细节。已制备了一系列与天然孕酮相比具有更高亲和力的与孕酮受体（PgR）结合的苯乙酮或取代的苯乙酮的孕激素的16种α，17α-二氧戊环缩酮，并已在体外和体内进行了评估孕激素受体的探针。对叠氮基苯乙酮缩酮6，四氟类似物8和对-（苯甲酰基）苯乙酮缩酮9证明了所需的高相对结合亲和力（RBA）组合（6 = 15％，8 = 14％，9 = 6.6％，黄体酮PgR的潜在光亲和标记试剂所需的光灭活效率（13％，R5020 = 100％）和光灭活效率（6 = 80％，8 = 77％，9 = 29％在30分钟时）。叠氮化物6的合成已被修改，以适应在合成序列的最后阶段钯催化的碘代芳基前体的gas气氢解；该方法已经通过氢化验证。另外，基于其对PgR的高亲和力（RBA ＝ 53％），选择了孕激素对氟苯乙酮缩酮10以氟-18标记的形式制备。氟18

  DOI：

  10.1021/jm00061a001

文献信息

• SURFACE-MODIFIED POLYMER FILMS
  申请人：Lellouche Jean-Paul

  公开号：US20110306722A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  Surface-modified polymer films for coating are provided, wherein the surface is modified by covalent binding of nano- or micro-particles comprising a photoreactive species. The surface of the polymer film, e.g. a parylene film, may be modified by covalent binding of nano- or micro-particles of a polymer, e.g. a conductive bifunctional polymer further comprising a chemically reactive functional group, or of a hybrid organic-inorganic oxide, e.g., silica, network comprising a photoreactive species. Further provided are: (i) polymerizable monomers, the conductive bifunctional polymers obtained therefrom; (ii) a hybrid photoreactive organic-inorganic oxide network; and (iii) micro- or nano-particles made from (i) or (ii).

  提供用于涂层的表面改性聚合物薄膜，其中通过共价结合包含光反应物种的纳米或微米颗粒来改性表面。聚合物薄膜的表面，例如帕里林薄膜，可以通过共价结合聚合物的纳米或微米颗粒来改性，例如包含化学反应性官能团的导电双官能聚合物，或者包含光反应物种的混合有机-无机氧化物，例如二氧化硅，网络。还提供：(i)可聚合单体，由此得到的导电双官能聚合物；(ii)混合光反应有机-无机氧化物网络；和(iii)由(i)或(ii)制成的微米或纳米颗粒。
• Progestin 16.alpha.,17.alpha.-dioxolane ketals as molecular probes for the progesterone receptor: synthesis, binding affinity, and photochemical evaluation
  作者：Philip R. Kym、Kathryn E. Carlson、John A. Katzenellenbogen

  DOI：10.1021/jm00061a001

  日期：1993.4

  progesterone = 13%, R5020 = 100%) and photoinactivation efficiency (6 = 80%, 8 = 77%, 9 = 29% at 30 min) required for potential photoaffinity labeling reagents for the PgR. The synthesis of azide 6 has been modified to accommodate a palladium-catalyzed tritium gas hydrogenolysis of an iodoaryl precursor in the final stage of the synthetic sequence; this procedure has been verified by hydrogenation.

  业已证明，类固醇受体的化学探针可用于提供有关重要激素-受体相互作用的分子细节。已制备了一系列与天然孕酮相比具有更高亲和力的与孕酮受体（PgR）结合的苯乙酮或取代的苯乙酮的孕激素的16种α，17α-二氧戊环缩酮，并已在体外和体内进行了评估孕激素受体的探针。对叠氮基苯乙酮缩酮6，四氟类似物8和对-（苯甲酰基）苯乙酮缩酮9证明了所需的高相对结合亲和力（RBA）组合（6 = 15％，8 = 14％，9 = 6.6％，黄体酮PgR的潜在光亲和标记试剂所需的光灭活效率（13％，R5020 = 100％）和光灭活效率（6 = 80％，8 = 77％，9 = 29％在30分钟时）。叠氮化物6的合成已被修改，以适应在合成序列的最后阶段钯催化的碘代芳基前体的gas气氢解；该方法已经通过氢化验证。另外，基于其对PgR的高亲和力（RBA ＝ 53％），选择了孕激素对氟苯乙酮缩酮10以氟-18标记的形式制备。氟18
• Functionalized Perfluorophenyl Azides: New Reagents for Photoaffinity Labeling
  作者：John F.W. Keana、Sui Xiong Cai

  DOI：10.1016/s0022-1139(00)81644-9

  日期：1989.4

  Several substituted perfluorophenyl azides capable of attachment to other molecules by an acylation reaction were synthesized for use as photoaffinity labeling reagents.

  合成了几种能够通过酰化反应与其他分子连接的取代全氟苯基叠氮化物，用作光亲和标记试剂。
• [EN] COUMARIN-MODIFIED ANDROGENS FOR THE TREATMENT OF PROSTATE CANCER<br/>[FR] ANDROGÈNES À COUMARINE MODIFIÉE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER DE LA PROSTATE
  申请人：HEALTH RESEARCH INC

  公开号：WO2020223174A1

  公开（公告）日：2020-11-05

  Provided are androstane and dihydrotestosterone compounds functionalized with carbocyclic groups or heterocyclic groups that may be saturated or unsaturated. The compounds may be used in methods of inhibiting cell growth of malignant cells and/or hyperplastic cells and/or treating individuals having diseases associated with malignant cell growth (e.g., cancer, such as, for example, prostate cancer) and/or hyperplastic cell growth and/or molecular imaging of malignant cells and/or hyperplastic cells and/or inducing degradation of a target protein. Also provided are compositions.

  提供的是功能化为碳环族或杂环族的雄烷和二氢睾酮化合物，这些化合物可能是饱和的或不饱和的。这些化合物可以用于抑制恶性细胞和/或增生细胞的细胞生长的方法，治疗患有与恶性细胞生长相关的疾病的个体（例如，癌症，例如前列腺癌）和/或增生细胞生长和/或恶性细胞和/或增生细胞的分子成像和/或诱导目标蛋白的降解。还提供了组合物。
• Template-competitive inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase: design, synthesis and inhibitory activity
  作者：Ke Li、Weiying Lin、Kar Hua Chong、Bob M. Moore、Michael B. Doughty

  DOI：10.1016/s0968-0896(01)00297-8

  日期：2002.3

  5'-triphosphate 2 and its analogues were synthesized by alkylation of 2-thio-1,N(6)-etheno-2'-deoxyadenosine 5'-monophosphate with the corresponding chloro- or bromo-alkyl halides and converted to the triphosphate. Kinetically, nucleotides 1 and 2 are both competitive inhibitors of reverse transcriptase versus template/primer with K(i)'s of 8.0 and 7.4 microM, respectively, and non-competitive inhibitors versus

  我们报告设计，合成和模板类竞争性新型逆转录酶抑制剂（TCRTIs）的活性研究。TCRTI是在我们实验室中合成的一系列基于dATP的模板竞争性DNA聚合酶抑制剂的1，N（6）-乙炔类似物（Moore，BM; Jalluri，R .; Doughty，MB Biochemistry 1996，35，11634）。因此，核苷酸2-（4-叠氮苯酰基）thio-1，N（6）-乙烯基2'-脱氧腺苷5'-三磷酸1，四氟类似物2-（4-叠氮基-2,3,5,6-四氟苯酰基）-1，N（6）-etheno-2'-脱氧腺苷5'-三磷酸2硫代及其类似物是通过2-thio-1，N（6）-etheno-2'-脱氧腺苷5'-单磷酸的烷基化合成的与相应的氯或溴代烷基卤化物一起转化为三磷酸酯。从动力学上来说 核苷酸1和2都是逆转录酶相对于模板/引物的竞争性抑制剂，K（i）分别为8.0和7.4 microM，非竞争性抑制剂相对