1-(2,2,2-trifluoroacetyl)indoline-5-sulfonamide | 203861-18-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-(2,2,2-trifluoroacetyl)indoline-5-sulfonamide
• 英文别名: 1-(2,2,2-trifluoroacetyl)-2,3-dihydroindole-5-sulfonamide
• CAS: 203861-18-1
• 化学式: C₁₀H₉F₃N₂O₃S
• mdl: MFCD13241672
• 分子量: 294.254
• InChiKey: AHOWPOTYALGCNI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  88.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2,2,2-trifluoroacetyl)indoline-5-sulfonamide 在 吡啶 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 (S)-1-[1-(2,6-Dichloro-pyridine-4-carbonyl)-2,3-dihydro-1H-indole-5-sulfonyl]-4-phenyl-imidazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Novel diarylsulfonylurea derivatives as potent antimitotic agents

  摘要：

  A novel series of diarylsulfonylurea derivatives were synthesized and evaluated for interaction with tubulin and for cytotoxicity against human cancer cell lines. These derivatives demonstrated good inhibitory activity against tubulin polymerization, which was well correlated with promising antiproliferative activity as well as G2/M phase cell cycle arrest. Furthermore, several compounds were also efficacious against multidrug-resistant cancer cells, which are resistant to many other known microtubule inhibitors. (C) 2004 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2004.09.069
• 作为产物：
  描述：

  (9ci)-2,3-二氢-1-(三氟乙酰基)-1H-吲哚 在 氯磺酸 、 ammonium hydroxide 作用下， 以 四氯化碳 、 水 为溶剂， 生成 1-(2,2,2-trifluoroacetyl)indoline-5-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  一类具有神经性疼痛调节作用的磺酰胺碳酸酐酶抑制剂

  摘要：

  据报道，一系列苯磺酰胺碳酸酐酶（CA，EC 4.2.1.1）抑制剂结合了亲脂性的4-烷氧基和4-芳氧基部分，以及乙氧唑酰胺和磺胺的几种衍生物。研究了这些衍生物作为金属酶碳酸酐酶（CA，EC 4.2.1.1）的抑制剂，已知这些化合物有多种同工型，有些似乎与疼痛有关。这些磺酰胺类药物对胞质同工型CA I表现出适度的抑制作用，但通常是有效的低纳摩尔CA II，VII，IX和XII抑制剂。几种此类磺酰胺与CA II加成物的X射线晶体学数据使我们能够合理化良好的抑制数据。在由奥沙利铂引起的神经性疼痛的小鼠模型中，此处报道的一种强力的CA II / VII抑制剂诱导了持久的止痛作用，这一事实以前从未观察到。这是合理设计的具有镇痛有效调节作用的磺酰胺CA抑制剂的首次报道。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2015.02.027

文献信息

• 강심 활성을 갖는 화합물 및 이를 함유하는 심부전 예방 또는 치료용 약학적 조성물
  申请人：The Industry & Academic Cooperation in Chungnam National University (IAC) 충남대학교산학협력단(220040084104) BRN ▼314-82-09264

  公开号：KR20160108281A

  公开（公告）日：2016-09-19

  본 발명은 강심 활성을 지니는 화합물 및 이를 함유하는 약학적 조성물을 개시하며, 본 발명에 따른 화합물을 포함하는 조성물은 심부전의 예방 및 치료에 유용하다.

  本发明揭示了具有强心活性的化合物及含有该化合物的药学组合物，根据本发明含有该化合物的组合物对预防和治疗心力衰竭是有益的。
• [EN] ARYLSULFONYLIMIDAZOLONE DERIVATIVES AS AN ANTITUMOR AGENT<br/>[FR] DERIVES D'ARYLSULFONYLIMIDAZOLINE AGISSANT EN TANT QU'AGENTS ANTI-TUMORAUX
  申请人：DONG WHA PHARM. IND. CO., LTD.

  公开号：WO1998007719A1

  公开（公告）日：1998-02-26

  (EN) The present invention relates to a novel arylsulfonylimidazolone derivative represented by formula (I) which shows a superior antineoplastic activity in contrast to the known sulfonylurea antitumor agents as well as little side effect; and its pharmaceutically acceptable salt and stereoisomer, in which --, R1 and R2 are as defined in the specification.(FR) L'invention se rapporte à un nouveau dérivé d'arylsulfonylimidazoline qui répond à la formule suivante (I) où --, R1 et R2 sont tels qu'ils sont définis dans la description, et qui possède une action antinéoplastique supérieure à celle des agents anti-tumoraux connus à base de sulfonylurée tout en ayant peu d'effets secondaires; l'invention se rapporte également à un sel pharmaceutiquement acceptable et à un stéréo-isomère dudit dérivé.

  本发明涉及一种新的芳基磺酰基咪唑酮衍生物，其化学式表示为(I)，与已知的磺酰脲类抗肿瘤药物相比，具有更优异的抗肿瘤活性和较小的副作用；以及其药学上可接受的盐和立体异构体，其中--，R1和R2如规范中所定义。
• ARYLSULFONYLIMIDAZOLONE DERIVATIVES AS AN ANTITUMOR AGENT
  申请人：DONG WHA PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL CO. LTD.

  公开号：EP1021437B1

  公开（公告）日：2001-11-14
• US5929103A
  申请人：——

  公开号：US5929103A

  公开（公告）日：1999-07-27
• US5932742A
  申请人：——

  公开号：US5932742A

  公开（公告）日：1999-08-03