7-fluoro-3-methyl-quinoline | 1286756-89-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 7-fluoro-3-methyl-quinoline
• 英文别名: 7-fluoro-3-methylquinoline
• CAS: 1286756-89-5
• 化学式: C₁₀H₈FN
• 分子量: 161.179
• InChiKey: RJKIJVFOIUVIES-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  58-59 °C
• 沸点：
  259.5±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.174±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-fluoro-3-methyl-quinoline 在 三乙基硅烷 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 cis-2-[3,5-bis(benzyloxy)-4-methoxyphenyl]-5,7-bis(4-fluorobenzyloxy)chroman-3-yl 3-benzyloxy-4,5-dimethoxybenzoate
  参考文献：
  名称：

  组合甲基化（±）-表没食子儿茶素没食子酸酯库的固相合成及其对黑素瘤B16细胞的生长抑制作用

  摘要：

  我们报告了组合甲基化（±）-表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）库的固相合成及其生物学评估。儿茶素家族的成员表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）及其甲基化衍生物具有多种抗癌作用。甲基化EGCG的固相合成涉及通过固相负载的醛与酮和酸的偶联来制备α-酰氧基酮。固体负载的α-酰氧基酮的后续释放和还原醚化反应以良好的总收率提供了受保护的EGCG。成功制备了64种甲基化EGCG。还检查了甲基化EGCG文库的生长抑制作用。尽管EGCG的甲基化通常会导致生长抑制作用降低，7-OMe EGCG的生长抑制作用与EGCG相当。7-OMe EGCG由于具有更高的生物利用度，因此是有吸引力的候选药物。

  DOI：

  10.1002/asia.201000372
• 作为产物：
  描述：

  6-氟吲哚 在 四(三苯基膦)钯 、 苄基三乙基氯化铵 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 31.25h， 生成 7-fluoro-3-methyl-quinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINOLINYL GLUCAGON RECEPTOR MODULATORS
  [FR] MODULATEURS DES RÉCEPTEURS DE QUINOLINYLGLUCAGON

  摘要：

  本发明提供了一种式I的化合物或其药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、B1、B2、B3和B4如本文所定义。已发现式I的化合物可作为胰高血糖素拮抗剂或逆拮抗剂。因此，式I的化合物及其药物组成物对于治疗由胰高血糖素介导的疾病、紊乱或症状是有用的。

  公开号：

  WO2013014569A1

文献信息

• An Improved Larock Synthesis of Quinolines via a Heck Reaction of 2-Bromoanilines and Allylic Alcohols
  作者：Matthew T. Stone

  DOI：10.1021/ol200579a

  日期：2011.5.6

  A modified Larock method has been developed for the one-pot synthesis of substituted quinolines via a Heck reaction of 2-bromoanilines and allylic alcohols followed by dehydrogenation with diisopropyl azodicarboxylate (DIAD).

  已开发出一种改良的Larock方法，用于通过2-溴苯胺和烯丙基醇的Heck反应一锅法合成取代的喹啉，然后用偶氮二羧酸二异丙酯（DIAD）脱氢。
• [EN] NOVEL MICROBIOCIDES<br/>[FR] NOUVEAUX MICROBIOCIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2014118170A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  Compounds of formula (I) wherein the other substituents MBG, HetAr, R1, R2, R and R4 are as defined in claim 1, and their use in compositions and methods for the control and/or prevention of microbial infection, particularly fungal infection, in plants and to processes for the preparation of these compounds.

  式（I）的化合物中，其中其他取代基MBG、HetAr、R1、R2、R和R4的定义如权利要求1所述，并且它们在植物中控制和/或预防微生物感染，特别是真菌感染的组合物和方法中的应用，以及用于制备这些化合物的方法。
• [EN] ARYL SUBSTITUTED CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS TRPM8 MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CARBOXAMIDE SUBSTITUÉS PAR ARYLE EN TANT QUE MODULATEURS DE TRPM8
  申请人：PFIZER LTD

  公开号：WO2012120398A1

  公开（公告）日：2012-09-13

  The invention provides a compound of the formula (I): wherein A, R1, R2 and R3 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Such compounds are small molecule TRPM8 blockers and therefore useful in the propylaxis or treatment of a wide range of diseases, conditions or syndromes, including cold allodynia and Raynaulds syndrome.

  本发明提供了一种化合物，其化学式为（I）：其中A、R1、R2和R3如本文所定义，或其药学上可接受的盐。这些化合物是小分子TRPM8阻断剂，因此在预防或治疗包括寒冷痛觉异常和雷诺综合征在内的各种疾病、症状或综合征中有用。
• QUINOLINYL GLUCAGON RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Didiuk Mary

  公开号：US20140135338A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The present invention provides a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , A 1 , A 2 , A 3 , B 1 , B 2 , B 3 and B 4 are as defined herein. The compounds of Formula I have been found to act as glucagon antagonists or inverse agonists. Consequently, the compounds of Formula I and the pharmaceutical compositions thereof are useful for the treatment of diseases, disorders, or conditions mediated by glucagon.

  本发明提供了公式I或其药学上可接受的盐的化合物，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、B1、B2、B3和B4的定义如本文所述。已发现公式I的化合物可作为葡萄糖原拮抗剂或反向激动剂。因此，公式I的化合物及其制药组合物对于治疗由葡萄糖原介导的疾病、障碍或病况是有用的。
• Quinolinyl glucagon receptor modulators
  申请人：Didiuk Mary

  公开号：US08927577B2

  公开（公告）日：2015-01-06

  The present invention provides a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, A1, A2, A3, B1, B2, B3 and B4 are as defined herein. The compounds of Formula I have been found to act as glucagon antagonists or inverse agonists. Consequently, the compounds of Formula I and the pharmaceutical compositions thereof are useful for the treatment of diseases, disorders, or conditions mediated by glucagon.

  本发明提供了一种公式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、B1、B2、B3和B4在此定义。已发现公式I的化合物可作为胰高血糖素拮抗剂或反向激动剂。因此，公式I的化合物及其制药组合物可用于治疗由胰高血糖素介导的疾病、紊乱或病况。