8-(2-(trifluoromethoxy)phenoxy)-3-(1-(4-chlorophenyl)cyclopropyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine | 1073488-42-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 8-(2-(trifluoromethoxy)phenoxy)-3-(1-(4-chlorophenyl)cyclopropyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine
• 英文别名: 3-[1-(4-Chlorophenyl)cyclopropyl]-8-[2-(trifluoromethoxy)phenoxy]-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine
• CAS: 1073488-42-2
• 化学式: C₂₁H₁₄ClF₃N₄O₂
• 分子量: 446.816
• InChiKey: WGRUVSBSMGPQTI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  61.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(4-chlorophenyl)-N'-(3-chloropyrazine-2-yl)cyclopropanecarbohydrazide 在 氢氧化钾 、 silver nitrate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三乙基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 四氯化碳 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.67h， 生成 8-(2-(trifluoromethoxy)phenoxy)-3-(1-(4-chlorophenyl)cyclopropyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  WO2008/130951

  摘要：

  公开号：

文献信息

• FUSED HETEROCYCLIC 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 INHIBITORS
  申请人：Li Jun

  公开号：US20100144744A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  Novel compounds are provided which are 1 1-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors. 1 1-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring 1 1-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor therapy. These novel compounds have the structure: W-L-Z or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W, L are defined herein and Z is selected from the following bicyclic heteroaryl groups: (a), (b), (c), (d).

  提供的新化合物为1 1-beta-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂。1 1-beta-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂在治疗、预防或减缓需要1 1-beta-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂治疗的疾病方面非常有用。这些新化合物具有以下结构：W-L-Z或其立体异构体或前药或其药学上可接受的盐，其中W、L在此定义，Z选自以下双环杂芳基基团：(a)、(b)、(c)、(d)。
• Fused heterocyclic 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP2474549A1

  公开（公告）日：2012-07-11

  Novel compounds are provided which are 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors. 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor therapy. These novel compounds have the structure:         W-L-Z     (I) or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W, L are defined herein and Z is selected from the following bicyclic heteroaryl groups:

  本研究提供的新型化合物是 11-β-羟基类固醇脱氢酶 I 型抑制剂。11-beta- 羟类固醇脱氢酶 I 型抑制剂可用于治疗、预防或减缓需要 11-beta- 羟类固醇脱氢酶 I 型抑制剂治疗的疾病的进展。这些新型化合物的结构如下 W-L-Z (I) 或其立体异构体或原药或药学上可接受的盐，其中 W、L 在本文中定义，Z 选自下列双环化合物 Z 选自下列双环杂芳基：
• FUSED HETEROCYCLIC 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE I INHIBITORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP2142551B1

  公开（公告）日：2015-10-14
• 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 (11BETA-HSD1) INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Jacobson Peer B.

  公开号：US20110159005A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  A method for treating a patient suffering from inflammation, chronic inflammation, pain, rheumatoid arthritis (RA), osteoarthritis and osteoporosis, comprising administering an effective amount of a selective inhibitor of the 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme.
• US8546394B2
  申请人：——

  公开号：US8546394B2

  公开（公告）日：2013-10-01