2-氨基-5-(4-氟苯基)噻唑 | 774-50-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 2-氨基-5-(4-氟苯基)噻唑
• 中文别名: 5-(4-氟苯基)-1,3-噻唑-2-胺
• 英文名称: 5-(4-fluorophenyl)thiazol-2-amine
• 英文别名: 5-(4-fluorophenyl)-1,3-thiazol-2-amine
• CAS: 774-50-5
• 化学式: C₉H₇FN₂S
• mdl: MFCD05864559
• 分子量: 194.232
• InChiKey: ADOSTLZJKSBUSD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.349

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  67.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-5-(4-氟苯基)噻唑 在 aluminum (III) chloride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS MODULATORS OF TLR SIGNALING
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE LA SIGNALISATION DES TLR

  摘要：

  本公开涉及化合物、包含这些化合物的药物组合物，以及在治疗炎症性疾病和与炎症信号传导过程相关的某些神经系统疾病的方法中使用这些化合物或用于治疗的药物。这些神经系统疾病包括但不限于与蛋白质错误折叠有关的疾病。

  公开号：

  WO2022067114A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氟苯硼酸 在 盐酸 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 2-氨基-5-(4-氟苯基)噻唑
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS MODULATORS OF TLR SIGNALING
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE LA SIGNALISATION DES TLR

  摘要：

  本公开涉及化合物、包含这些化合物的药物组合物，以及在治疗炎症性疾病和与炎症信号传导过程相关的某些神经系统疾病的方法中使用这些化合物或用于治疗的药物。这些神经系统疾病包括但不限于与蛋白质错误折叠有关的疾病。

  公开号：

  WO2022067114A1

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2016046530A1

  公开（公告）日：2016-03-31

  The present invention relates to novel compounds and methods for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase L1 (UCHL1). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of cancer and other indications. Compounds of the invention include compounds having the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R8 are as defined herein.

  本发明涉及新型化合物和制备去泛素化酶（DUBs）抑制剂的方法。具体而言，本发明涉及抑制泛素C端水解酶L1（UCHL1）。本发明进一步涉及在癌症和其他适应症治疗中使用DUB抑制剂。本发明的化合物包括具有式（I）或其药用可接受盐的化合物，其中R1至R8如本文所定义。
• NOVEL KINASE INHIBITORS
  申请人：Asinex Limited

  公开号：EP2719696A1

  公开（公告）日：2014-04-16

  The present invention provides derivatives of thiazolylamino-substituted heterocycles. These compounds are inhibitors of kinases, including compounds that show antiproliferative activity against cells, including against tumor cells, and are useful in the treatment of diseases including cancer.

  本发明提供了噻唑基氨基取代杂环化合物的衍生物。这些化合物是激酶抑制剂，包括对细胞表现出抗增殖活性的化合物，包括对肿瘤细胞的抗活性，并且在治疗包括癌症在内的疾病方面是有用的。
• Synthesis and biological evaluation of 1-amino isochromans from 2-bromoethyl benzaldehyde and amines in acid medium
  作者：Narjis Fatima、B.V. Subba Reddy、Sabitha Gowravaram、J.S. Yadav、Sudhakar Kadari、Chandra Shekar Putta

  DOI：10.1016/j.bmcl.2017.11.020

  日期：2018.1

  We have developed a facile and efficient synthetic route to substituted isochromans for the first time by reacting 2-(2-bromoethyl)benzaldehyde with a variety of aryl, heteroaryl amines in AcOH. The reaction is catalyst/additive free and takes place at reflux conditions with short reaction time to furnish products in good to excellent yields. All the compounds have been characterized by spectral techniques

  我们首次通过使2-（2-溴乙基）苯甲醛与AcOH中的各种芳基，杂芳基胺反应，首次开发了一种简便有效的合成取代异色满的方法。该反应不含催化剂/添加剂，并且在回流条件下以短的反应时间进行，从而以良好至优异的产率提供产物。所有的化合物的特点是光谱技术如IR，1 H NMR和质谱等合成的化合物进行了评价针对特定细菌样1的抗微生物活性）金菌株金黄色葡萄球菌2）枯草芽孢杆菌3）大肠埃希氏菌4）铜绿假单胞菌。化合物3e，3n，3 m，3 l，3 k，3j图3b和3b显示了对细菌菌株的最有效的体外活性。
• A novel substrate controlled chemoselective synthesis of aryl bis(thiazole-2-imine)methanes from 2-aminothiazoles and aldehydes
  作者：Rajan Abraham、Periakaruppan Prakash

  DOI：10.1016/j.tetlet.2017.06.068

  日期：2017.8

  bis(thiazole-2-imine)methanes have been synthesized chemoselectively for the first time by an unusual reaction between 5-aryl substituted 2-aminothiazoles and aromatic aldehydes with excellent yield using inexpensive and easy available acetic acid as a catalyst under mild conditions. The present protocol was constructed through N-C bond formation by the condensation and nucleophilic addition reactions.

  芳基双（噻唑-2-亚胺）甲烷是首次化学选择合成的，方法是在温和的条件下，使用廉价且易得的乙酸作为催化剂，通过5-芳基取代的2-氨基噻唑与芳香族醛类之间的异常反应，以优异的收率进行合成。本协议是通过缩合和亲核加成反应通过NC键形成而构建的。
• Inhibitors of HCV replication
  申请人：Hudyma W. Thomas

  公开号：US20060166964A1

  公开（公告）日：2006-07-27

  Indole compounds of Formula I are described. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and are useful in treating those infected with HCV. Different forms and compositions comprising the compounds are also described as well as methods of preparing the compounds.

  本文描述了化合物I的吲哚类化合物。这些化合物具有对丙型肝炎病毒（HCV）的活性，可用于治疗HCV感染者。本文还描述了包含这些化合物的不同形式和组成，以及制备这些化合物的方法。