N-[4-(2,5-二氧代-4-恶唑烷基)丁基]-2,2,2-三氟乙酰胺 | 787-87-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: N-[4-(2,5-二氧代-4-恶唑烷基)丁基]-2,2,2-三氟乙酰胺
• 英文名称: N_ε-trifluoroacetyl-L-lysine N-carboxyanhydride
• 英文别名: N-carboxyanhydrides of trifluoroacetyllysine；N-[4-(2,5-Dioxo-1,3-oxazolidin-4-YL)butyl]-2,2,2-trifluoroacetamide
• CAS: 787-87-1
• 化学式: C₉H₁₁F₃N₂O₄
• 分子量: 268.193
• InChiKey: KWNIHCJDDYRQFW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.377±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  84.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[4-(2,5-二氧代-4-恶唑烷基)丁基]-2,2,2-三氟乙酰胺 、 L-赖氨酸 、 benzene (methanol) 在 Polyethylene glycol 、 ω-TFA L-lysine 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 硅 、 L-赖氨酸 、 ( 50-X ) 、 氩 、 N,N-dimethylformamide;thiourea 、 α-methoxy-ω-aminoPEG 、 crude product 、 四氢呋喃 、 乙醚 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 672.0h， 生成 、 L-lysine trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  CONTROLLED MOLECULAR WEIGHT AMINO ACID POLYMERS HAVING FUNCTIONALIZABLE BACKBONES AND END GROUPS AND PROCESSES FOR PREPARING THE SAME

  摘要：

  本公开涉及制备无金属、单分散氨基酸聚合物的工艺。所述聚合物包括同聚物、随机共聚肽、嵌段共聚肽、至少具有一个肽基块的嵌段共聚物、接枝共聚肽和聚肽树状体。所述工艺不使用重金属催化剂，包括铜或镍含量试剂等。所述工艺包括“活性聚合”，使得每个聚合物链的生长不受不良副反应或由于聚合物链的长度或大小而受到限制的截断，提供具有狭窄聚集度的氨基酸聚合物，以较低的温度进行，并避免抑制具有低聚集度指数的聚合物形成的过早二级折叠。本摘要旨在提供用于搜索专利和专利申请数据库的关键词和搜索术语，不旨在限制本公开的主题。

  公开号：

  US20090131589A1
• 作为产物：
  描述：

  N,N'-羰基二咪唑 、 三氟乙酰赖氨酸 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.4h， 以81.9%的产率得到N-[4-(2,5-二氧代-4-恶唑烷基)丁基]-2,2,2-三氟乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  醋酸格拉替雷中间体的制备工艺

  摘要：

  本发明提供了醋酸格拉替雷中间体的制备工艺，它包括如下操作：分别取各种中间体的氨基酸起始原料，与N,N'‑羰基二咪唑(CDI)发生反应，分别生成各种内酸酐中间体。本制备工艺方法简便，易于纯化，工艺稳定，质量可控，不造成环境污染，适合于工业大生产，并且这些内酸酐中间体没有氯离子的残留。

  公开号：

  CN106831630B

文献信息

• CHARGE CONVERSIONAL TERNARY POLYPLEX
  申请人：The University of Tokyo

  公开号：EP2284210A1

  公开（公告）日：2011-02-16

  Disclosed is a polymer composite (polyplex) that contains nucleic acid, a cationic polymer, and an anionic polymer. The anionic polymer covers the surface of the composite comprising the cationic polymer and nucleic acid, has a negative charge at neutral pH, and can change so as to have a positive charge at mildly acidic pH.

  本发明公开了一种含有核酸、阳离子聚合物和阴离子聚合物的聚合物复合体（polyplex）。阴离子聚合物覆盖在由阳离子聚合物和核酸组成的复合体表面，在中性 pH 值下带负电荷，在弱酸性 pH 值下可转变为带正电荷。
• POLYMER COMPOUND FOR NUCLEIC ACID DELIVERY
  申请人：The University of Tokyo

  公开号：EP3747928A1

  公开（公告）日：2020-12-09

  A polymer compound selected from a homopolymer of (a) and a block copolymer of (b). (a) A homopolymer comprising a polyether segment having a side chain including a primary amine. (b) A block copolymer of a polyether segment having a side chain including a primary amine, and a poly(ethylene glycol) chain.

  选自(a)的均聚物和(b)的嵌段共聚物的聚合物化合物。(a) 均聚物，包括具有包括伯胺在内的侧链的聚醚段。(b) 具有包括伯胺在内的侧链的聚醚段与聚乙二醇链的嵌段共聚物。
• COMPOSITIONS FOR DELIVERY OF THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：Xiong May Pang

  公开号：US20090232762A1

  公开（公告）日：2009-09-17

  The invention provides a polyamide compounds and compositions, in addition to methods for their preparation and methods for their use. The invention also provides micelle compositions that include encapsulated therapeutic agents, for example, nucleic acids or prodrugs, and methods for their preparation. The invention further provides methods of delivering therapeutic agents to cells and methods of activating therapeutic prodrugs.
• MIXED CHARGE COPOLYMERS AND HYDROGELS
  申请人：University of Washington

  公开号：US20150322189A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  Nonfouling copolymers and hydrogels comprising positively charged repeating units or latent positively charged repeating units and negatively charged units or latent positively charged units.
• PROCESS OF PREPARING GLATIRAMER ACETATE
  申请人：KinBio Ltd.

  公开号：US20190202984A1

  公开（公告）日：2019-07-04

  Disclosed herein is a process of preparing a polypeptide copolymer by polymerizing a mixture comprising N-carboxyanhydrides of alanine, tyrosine, carboxylate-protected glutamate and an amine-protected lysine, to form a protected polypeptide copolymer, which is contacted with a bromine scavenger to form a mixture; subsequently contacting the mixture with a solution of hydrogen bromide in acetic acid, to deprotect carboxylate-protected glutamate; followed by deprotection of the amine-protected lysine. Further disclosed herein is process of deprotecting carboxylate-protected glutamate in a protected polypeptide copolymer described herein by contacting the protected polypeptide copolymer with a bromine scavenger, and subsequently with hydrogen bromide in acetic acid. Further disclosed herein are polypeptide copolymers preparable according to a process as described herein, pharmaceutical compositions comprising same, and methods utilizing same for treating a medical condition.