2,3-二溴-6-甲氧基吡啶 | 909720-21-4

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2,3-二溴-6-甲氧基吡啶
• 英文名称: 2,3-dibromo-6-methoxypyridine
• CAS: 909720-21-4
• 化学式: C₆H₅Br₂NO
• 分子量: 266.92
• InChiKey: RBJHXRAOMXXAMS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  257.7±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.919±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

制备方法与用途

用途

2,3-二溴-6-甲氧基吡啶是一种杂环衍生物，可用于作为医药中间体。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-二溴-6-甲氧基吡啶 在 di-(1-adamantyl)-n-butylphosphine 、 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 对甲苯磺酸 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 36.5h， 生成 7-benzyl-2-methoxy-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrido[2,3-d]azepine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAHYDRO-BENZOAZEPINE GLYCOSIDASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE TÉTRAHYDRO-BENZOAZÉPINE GLYCOSIDASE

  摘要：

  式(I')中A、R1、R2、T1、T2、T3、T4、L、W、Z、R'''、m和n的含义如权利要求书所述，可用于治疗tau病和阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2020039028A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-6-甲氧基吡啶 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 16.0h， 以35%的产率得到2,3-二溴-6-甲氧基吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAHYDRO-BENZOAZEPINE GLYCOSIDASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE TÉTRAHYDRO-BENZOAZÉPINE GLYCOSIDASE

  摘要：

  式(I')中A、R1、R2、T1、T2、T3、T4、L、W、Z、R'''、m和n的含义如权利要求书所述，可用于治疗tau病和阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2020039028A1

文献信息

• [EN] 6,7,8,9-TETRAHYDRO-5H-PYRIDO[2,3-d]AZEPINE DOPAMINE D3 LIGANDS<br/>[FR] LIGANDS 6,7,8,9-TÉTRAHYDRO-5H-PYRIDO[2,3-D]AZÉPINE DU RÉCEPTEUR D3 DE LA DOPAMINE
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2017122116A1

  公开（公告）日：2017-07-20

  The present invention provides compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein the variables R1, R2, R3, R4, R5, a and A are as defined herein; processes for the preparation of; intermediates used in the preparation of; and compositions containing such compounds or salts, and their uses for treating D3-mediated (or D3-associated) disorders including, e.g., substance addiction, substance abuse, schizophrenia (e.g., its cognitive symptoms), cognitive impairment (e.g., cognitive impairment associated with schizophrenia, AD or PD), Parkinson's disease, mania, anxiety, impulse control disorders, sexual disorders and depression.

  本发明提供了Formula (I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中变量R1、R2、R3、R4、R5、a和A如本文所定义；制备方法；制备中使用的中间体；以及含有这种化合物或盐的组合物，以及它们用于治疗D3介导的（或与D3相关的）疾病，包括物质成瘾、物质滥用、精神分裂症（例如其认知症状）、认知障碍（例如与精神分裂症、阿尔茨海默病或帕金森病相关的认知障碍）、帕金森病、狂躁症、焦虑、冲动控制障碍、性功能障碍和抑郁症等疾病的用途。
• Pyrazolopyridine-4-Yl Pyridazinone Derivatives and Addition Salts Thereof, and Pde Inhibitors Comprising the Same Derivatives or Salts as Active Ingredient
  申请人：Kohno Yasushi

  公开号：US20080207902A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  Novel pyrazolopyridine-4-yl pyridazinone derivatives serve as phosphodiesterase inhibitors and are useful compounds for use in pharmaceutical products. Specifically, the compounds of the present invention are pyrazolopyridine-4-yl pyridazinone derivatives represented by the following general formula (1): (Example: 6-(2-ethyl-7-methoxy-pyrazolo[1,5-a]pyridine-4-yl)-5-methyl-4, 5-dihydro-3(2H)-pyridazinone).

  新型吡唑吡啶-4-基吡啉酮衍生物作为磷酸二酯酶抑制剂，并且是用于制药产品的有用化合物。具体来说，本发明的化合物是由以下一般式（1）表示的吡唑吡啶-4-基吡啉酮衍生物（例如：6-(2-乙基-7-甲氧基吡唑并[1,5-a]吡啶-4-基)-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)-吡啉酮）。
• Pyrazolopyridine-4-yl pyridazinone derivatives and addition salts thereof, and PDE inhibitors comprising the same derivatives or salts as active ingredient
  申请人：Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US07763617B2

  公开（公告）日：2010-07-27

  Novel pyrazolopyridine-4-yl pyridazinone derivatives serve as phosphodiesterase inhibitors and are useful compounds for use in pharmaceutical products. Specifically, the compounds of the present invention are pyrazolopyridine-4-yl pyridazinone derivatives represented by the following general formula (1): (Example: 6-(2-ethyl-7-methoxy-pyrazolo[1,5-a]pyridine-4-yl)-5-methyl-4, 5-dihydro-3(2H)-pyridazinone).

  小说嘧唑吡啶-4-基吡啶酮衍生物作为磷酸二酯酶抑制剂，并且是在制药产品中使用的有用化合物。具体而言，本发明的化合物是由以下一般式(1)表示的嘧唑吡啶-4-基吡啶酮衍生物:(例子: 6-(2-乙基-7-甲氧基嘧唑[1,5-a]吡啶-4-基)-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)-吡啶酮)。
• Synthesis of a Pyridoazepine Scaffold via Rhodium-Catalyzed Ring Expansion and Nitroacetamide Condensation
  作者：Eddie Yang、Joseph W. Tucker、Thomas A. Chappie、John D. Weaver、Caroline Chapman、Remzi Duzguner、John M. Humphrey

  DOI：10.1021/acs.oprd.2c00145

  日期：2023.2.17

  Pyridoazepines are privileged structures in the search for novel drug candidates. We present the synthesis of a versatile pyridoazepine scaffold employing a precedented rhodium(II)-catalyzed ring expansion and subsequent double-condensation-cyclization with nitroacetamide. The reactions applied several potentially hazardous reagents and intermediates, including p-toluenesulfonyl azide and nitroacetamide

  吡啶并氮卓类化合物是寻找新型候选药物的特殊结构。我们介绍了一种多功能吡啶并氮卓支架的合成，该支架采用先行的铑 (II) 催化的扩环和随后与硝基乙酰胺的双缩合环化。该反应使用了几种具有潜在危险的试剂和中间体，包括对甲苯磺酰叠氮化物和硝基乙酰胺，后者被确定为具有潜在的爆炸性和冲击敏感性。通过 DSC 和 TS U分析结合反应条件的优化，对所采用的反应进行实验室规模工作的风险降低。TS U显示了关键的铑催化环扩展分析以可控的方式进行，氮的释放可控。提出了一种新程序，无需过度操作（即萃取分离）或干燥固体分离即可制备硝基乙酰胺。本文介绍了早期的安全性研究，这些研究用于降低多克量目标吡啶并氮平制剂的风险。
• HPK1抑制剂及其用途
  申请人：轩竹生物科技股份有限公司

  公开号：CN115611925A

  公开（公告）日：2023-01-17

  本发明属于医药技术领域，具体涉及一类可用作HPK1抑制剂的化合物、其氘代物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，含有所述化合物、其氘代物、其药学上可接受的盐或其异构体的药物组合物及制剂，制备所述化合物、其氘代物、其药学上可接受的盐或其立体异构体的方法，以及所述化合物、其氘代物、其药学上可接受的盐或其立体异构体的用途。