5-(2-fluoroethoxy)-2-methylpyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5-(2-fluoroethoxy)-2-methylpyridine
• 英文别名: 5-(2-Fluoroethoxy)-2-methylpyridine
• 化学式: C₈H₁₀FNO
• 分子量: 155.172
• InChiKey: QJQKUSUYKBOHKV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(2-fluoroethoxy)-2-methylpyridine 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 生成 5-(2-fluoroethoxy)-2-methylpyridine 1-oxide
  参考文献：
  名称：

  [18 F] PRIMATX，一种新型正电子发射断层显像示踪剂，用于肺组织和荷瘤小鼠中的自分泌紫杉醇成像。

  摘要：

  Autotaxin（ATX）是一种分泌的酶，具有与组织损伤相关的组织水平，在伤口愈合和慢性纤维化疾病中会增加。我们选择了[18 F]（R，E）-3-（4-氯-2-（（5-甲基-2H-四唑-2-基）甲基）苯基）-1-（4-（（5-（ 2-氟乙氧基）吡啶-2-基）甲基）-2-甲基哌嗪-1-基）丙-2-烯-1-一（[18 F] PRIMATX，[18 F] 2），正电子发射断层显像术示踪剂，以在体内成像ATX表达。它可以成功地区分特发性肺纤维化患者的肺组织样品中的表达水平，并可以检测活体小鼠中表达ATX的肿瘤，从而证实了其作为临床显像剂的发展潜力。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201900297
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基-6-甲基吡啶 、 对甲苯磺酸氟乙酯 在 potassium carbonate 、 sodium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以83%的产率得到5-(2-fluoroethoxy)-2-methylpyridine
  参考文献：
  名称：

  [18 F] PRIMATX，一种新型正电子发射断层显像示踪剂，用于肺组织和荷瘤小鼠中的自分泌紫杉醇成像。

  摘要：

  Autotaxin（ATX）是一种分泌的酶，具有与组织损伤相关的组织水平，在伤口愈合和慢性纤维化疾病中会增加。我们选择了[18 F]（R，E）-3-（4-氯-2-（（5-甲基-2H-四唑-2-基）甲基）苯基）-1-（4-（（5-（ 2-氟乙氧基）吡啶-2-基）甲基）-2-甲基哌嗪-1-基）丙-2-烯-1-一（[18 F] PRIMATX，[18 F] 2），正电子发射断层显像术示踪剂，以在体内成像ATX表达。它可以成功地区分特发性肺纤维化患者的肺组织样品中的表达水平，并可以检测活体小鼠中表达ATX的肿瘤，从而证实了其作为临床显像剂的发展潜力。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201900297

文献信息

• 2-AMINOPYRIMIDIN-4-ONE AND 2-AMINOPYRIDINE DERIVATIVES BOTH HAVING BACE1-INHIBITING ACTIVITY
  申请人：Yonezawa Shuji

  公开号：US20110237576A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  The present invention provides a compound which has an effect of inhibiting amyloid-β production and is useful as a therapeutic agent for diseases induced by production, secretion and/or deposition of amyloid-β proteins. The present invention relates to a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof: wherein A is optionally substituted carbocyclic diyl or optionally substituted heterocyclic diyl; B is an optionally substituted carbocyclic group or an optionally substituted heterocyclic group; R 1 is a group such as optionally substituted lower alkyl; R 2 is a group such as hydrogen; and R 3a and R 3b are each independently a group such as hydrogen, provided that the following compound is excluded.
• [EN] 2-AMINOPYRIDIN-4-ONE AND 2-AMINOPYRIDINE DERIVATIVE BOTH HAVING BACE1-INHIBITING ACTIVITY<br/>[FR] 2-AMINOPYRIDIN-4-ONE ET DÉRIVÉ DE 2-AMINOPYRIDINE DONT L'ACTIVITÉ INHIBE LA BACE1
  申请人：SHIONOGI & CO

  公开号：WO2010047372A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  アミロイドβ産生抑制作用を有し、アミロイドβタンパク質の産生、分泌および／または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物を提供する。 式（Ｉ）： （式中、Ａは置換基を有していてもよい炭素環ジイルまたは置換基を有していてもよい複素環ジイルであり、Ｂは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ｒ１は置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Ｒ２は水素等であり、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは各々独立して水素等である。 ただし、以下の化合物を除く。） で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
• [ ¹⁸ F]PRIMATX, a New Positron Emission Tomography Tracer for Imaging of Autotaxin in Lung Tissue and Tumor‐Bearing Mice
  作者：Emmanuelle Briard、Aniket D. Joshi、Shiva Shanmukhappa、Ohad Ilovich、Yves P. Auberson

  DOI：10.1002/cmdc.201900297

  日期：2019.8.20

  Autotaxin (ATX) is a secreted enzyme with tissue levels associated with tissue injury, which increase during wound healing and chronic fibrotic diseases. We selected [18 F](R,E)-3-(4-chloro-2-((5-methyl-2H-tetrazol-2-yl)methyl)phenyl)-1-(4-((5-(2-fluoroethoxy)pyridin-2-yl)methyl)-2-methylpiperazin-1-yl)prop-2-en-1-one ([18 F]PRIMATX, [18 F]2), a tracer for positron emission tomography, to image ATX

  Autotaxin（ATX）是一种分泌的酶，具有与组织损伤相关的组织水平，在伤口愈合和慢性纤维化疾病中会增加。我们选择了[18 F]（R，E）-3-（4-氯-2-（（5-甲基-2H-四唑-2-基）甲基）苯基）-1-（4-（（5-（ 2-氟乙氧基）吡啶-2-基）甲基）-2-甲基哌嗪-1-基）丙-2-烯-1-一（[18 F] PRIMATX，[18 F] 2），正电子发射断层显像术示踪剂，以在体内成像ATX表达。它可以成功地区分特发性肺纤维化患者的肺组织样品中的表达水平，并可以检测活体小鼠中表达ATX的肿瘤，从而证实了其作为临床显像剂的发展潜力。