(2-hydroxy-1-methyl-2-thiazol-2-yl-ethyl)carbamic acid tert-butyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: (2-hydroxy-1-methyl-2-thiazol-2-yl-ethyl)carbamic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl N-[1-hydroxy-1-(1,3-thiazol-2-yl)propan-2-yl]carbamate
• 化学式: C₁₁H₁₈N₂O₃S
• 分子量: 258.342
• InChiKey: KYOIFZHJGNXSGZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  99.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-hydroxy-1-methyl-2-thiazol-2-yl-ethyl)carbamic acid tert-butyl ester 在 盐酸 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 (4S,5R)-4-methyl-5-thiazol-2-yloxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Oxazolidin-2-one-Pyrimidine Derivatives

  摘要：

  本发明涉及取代嘧啶的噁唑烷-2-酮化合物，其作为PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂，以及其药用组合物、制备方法和用于治疗依赖于PI3K的疾病、症状和疾病的用途。

  公开号：

  US20140135330A1
• 作为产物：
  描述：

  N-叔丁氧羰基-L-丙氨酸 、 2-(三甲基硅基)噻唑 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 二氯甲烷 、 四氢呋喃 为溶剂， 反应 25.0h， 以93%的产率得到(2-hydroxy-1-methyl-2-thiazol-2-yl-ethyl)carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Oxazolidin-2-one-Pyrimidine Derivatives

  摘要：

  本发明涉及取代嘧啶的噁唑烷-2-酮化合物，其作为PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂，以及其药用组合物、制备方法和用于治疗依赖于PI3K的疾病、症状和疾病的用途。

  公开号：

  US20140135330A1

文献信息

• OXAZOLIDIN-2-ONE-PYRIMIDINE DERIVATIVES AND THE USE THEREOF AS PHOSPHATIDYLINOSITOL-3-KINASE INHIBITORS
  申请人：Fairhurst Robin Alec

  公开号：US20160168145A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  The present invention relates to oxazolidin-2-one substituted pyrimidine compounds that act as PI3K (phosphatidylinositol-3-kinase) inhibitors, as well as pharmaceutical compositions thereof, methods for their manufacture and uses for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent on PI3K.

  本发明涉及氧杂环丙烷-2-酮取代嘧啶化合物，其作为PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂，以及其制药组合物，其制备方法和用于治疗依赖于PI3K的疾病、疾病和障碍的用途。
• OXAZOLIDIN-2-ONE-PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF SKIN FIBROSIS, SCLERODERMA, HYPERTROPHIC SCARS OR KELOIDS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3199158A1

  公开（公告）日：2017-08-02

  The present invention relates to oxazolidin-2-one substituted pyrimidine compounds that act as PI3K (phosphatidylinositol-3-kinase) inhibitors, as well as pharmaceutical compositions thereof, methods for their manufacture and uses for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent on PI3K.

  本发明涉及作为 PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂的噁唑烷-2-酮取代的嘧啶化合物，以及其药物组合物、制造方法和用于治疗依赖于 PI3K 的病症、疾病和失调的用途。
• Oxazolidin-2-one-pyrimidine derivatives and the use thereof as phosphatidylinositol-3-kinase inhibitors
  申请人：Novartis AG

  公开号：US10202371B2

  公开（公告）日：2019-02-12

  The present invention relates to oxazolidin-2-one substituted pyrimidine compounds that act as PI3K (phosphatidylinositol-3-kinase) inhibitors, as well as pharmaceutical compositions thereof, methods for their manufacture and uses for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent on PI3K.

  本发明涉及作为 PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂的噁唑烷-2-酮取代的嘧啶化合物，以及其药物组合物、制造方法和用于治疗依赖于 PI3K 的病症、疾病和失调的用途。
• OXAZOLIDIN-2-ONE-PYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2922848A1

  公开（公告）日：2015-09-30
• [EN] OXAZOLIDIN-2-ONE-PYRIMIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXAZOLIDIN-2-ONE-PYRIMIDINE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014072956A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The present invention relates to oxazolidin-2-one substituted pyrimidine compounds that act as PI3K (phosphatidylinositol-3-kinase) inhibitors, as well as pharmaceutical compositions thereof, methods for their manufacture and uses for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent on PI3K.