Pro-2-Cl-Trt resin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: Pro-2-Cl-Trt resin
• 英文别名: [1-[[(1S,3R,5R,6S,8R,10R,11S,13R,15R,16S,18R,20R,21S,23R,25R,26S,28R,30R,31S,33R,35R,36R,37R,38R,39R,40R,41R,42R,43R,44R,45R,46R,47R,48R,49R)-36,37,38,39,40,41,42,43,44,45,46,47,48,49-tetradecahydroxy-10,15,20,25,30,35-hexakis(hydroxymethyl)-2,4,7,9,12,14,17,19,22,24,27,29,32,34-tetradecaoxaoctacyclo[31.2.2.23,6.28,11.213,16.218,21.223,26.228,31]nonatetracontan-5-yl]methyl]triazol-4-yl]methyl 2-methylprop-2-enoate
• 化学式: C₂₄H₂₁ClNO₂Pol
• 分子量: 1284.1
• InChiKey: FMZUUVXNQVNSOL-DBKPRUCDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -14.2
• 重原子数：
  88
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  22.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  591
• 氢给体数：
  20
• 氢受体数：
  38

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Pro-2-Cl-Trt resin 、 Fmoc-L-谷氨酸 在 1-羟基苯并三唑 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 TrocNH(-2d)Glc3Ac4Ac6Ac(b)-O-TBDPS
  参考文献：
  名称：

  P-选择蛋白糖蛋白配体1的糖肽识别域的全合成。

  摘要：

  DOI：

  10.1002/anie.200705762
• 作为产物：
  描述：

  TrocNH(-2d)Glc3Ac4Ac6Ac(b)-O-TBDPS 在 哌啶 、 N-甲基吡咯烷酮 作用下， 生成 Pro-2-Cl-Trt resin
  参考文献：
  名称：

  P-选择蛋白糖蛋白配体1的糖肽识别域的全合成。

  摘要：

  DOI：

  10.1002/anie.200705762

文献信息

• CHIMERIC MELANOCORTIN LIGANDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MINNESOTA

  公开号：US20180118789A1

  公开（公告）日：2018-05-03

  The invention provides compounds having the general formula I: and salts thereof, wherein the variables Pro, DPro, DPhe, Arg, Trp, X 1 , X 2 , X 3 and X 4 have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

  这项发明提供了具有一般式I的化合物及其盐，其中变量Pro、DPro、DPhe、Arg、Trp、X1、X2、X3和X4的含义如本文所述，并包含这种化合物的组合物以及使用这种化合物和组合物的方法。
• A Lanthanide(III) Triflate Mediated Macrolactonization/Solid-Phase Synthesis Approach for Depsipeptide Synthesis
  作者：Jordan D. Goodreid、Eduardo da Silveira dos Santos、Robert A. Batey

  DOI：10.1021/acs.orglett.5b00781

  日期：2015.5.1

  The effect of dysprosium(III) triflate on macrolactonization reactions to form depsipeptides using MNBA (Shiina’s reagent) is reported. Improved yields were obtained for the formation of 16-membered depsipeptides using lanthanide triflate additives. The use of a macrocyclization strategy permits the use of a semiautomated solid-phase synthesis approach for the rapid synthesis of analogues of the antibacterial

  报道了使用MNBA（Shiina's试剂）的三氟甲磺酸dy对大环内酯化反应形成二肽的影响。使用镧系元素三氟甲磺酸盐添加剂形成16元depsipeptide，可提高产率。大环化策略的使用允许使用半自动化的固相合成方法，以仅在两个物理操作中快速合成抗菌A54556酰基肽肽的类似物，仅需在环化后纯化最终产物。
• Total Synthesis of the Highly <i>N-</i>Methylated Acetylene-Containing Anticancer Peptide Jahanyne
  作者：Andrew Siow、George Opiyo、Iman Kavianinia、Freda F. Li、Daniel P. Furkert、Paul W. R. Harris、Margaret A. Brimble

  DOI：10.1021/acs.orglett.7b03925

  日期：2018.2.2

  The first total synthesis of the highly N-methylated acetylene-containing lipopeptide jahanyne, an apoptosis-inducing natural product from marine cyanobacteria, is reported. A late-stage solution-phase coupling enabled introduction of the C-terminal ketone pyrrolidine moiety. A modified Fmoc solid-phase synthesis strategy was adopted to effectively couple multiple sterically hindered N-methylated amino

  报道了高度N-甲基化的乙炔的脂肽jahanyne的首次全合成，这是一种来自海洋蓝细菌的诱导细胞凋亡的天然产物。后期溶液相偶联使得能够引入C-末端酮吡咯烷部分。采用了改良的Fmoc固相合成策略，可以有效地偶联多个空间受阻的N-甲基化氨基酸，同时抑制差向异构化。总的合成已经证实了天然茉莉炔酮的提议的绝对构型的确认。
• Total synthesis and modification of proline-rich cyclopeptides Phakellistatins 17 and 18 isolated from marine sponge
  作者：Ming-hao Wu、Yu-lei Li、Qi Chang、Xia Zhao、Qing Chen

  DOI：10.1016/j.tetlet.2018.09.059

  日期：2018.11

  18, two naturally occurring cyclic proline-rich peptides from marine sponge, were synthesized by utilizing a two-step solid-phase/solution synthesis strategy for the first time. Phakellistatin 18 exhibited a weak inhibitory activity against human lung carcinoma cell (A549) and human hepatoma (BEL-7042). In order to improve the activity of Phakellistatin 18, two of its analogues which contain sulfonyl

  Phakellistatins 17和18是两种来自海洋海绵的天然存在的富含环脯氨酸的肽，是首次通过两步固相/溶液合成策略合成的。伐他汀18对人肺癌细胞（A549）和人肝癌（BEL-7042）的抑制作用较弱。为了提高Phakellistatin 18的活性，还分别合成了两个含有磺酰氟基团（P18-1）和精氨酸取代衍生物（P18-2）的类似物。Phakellistatins 17和18的光谱数据与报道的天然产物相同。通过HR-QTOF-MS，1 H NMR和13鉴定类似物P18-1和P18-21 H NMR。更重要的是，与Phakellistatin 18相比，类似物P18-1对BEL-7042癌细胞表现出明显增强的细胞毒性，这表明母体肽中的磺酰氟基团可能有助于提高抗肿瘤活性。该策略为提高天然肽的活性提供了参考方法。预订的。
• [EN] VASOPRESSIN-2 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR DE LA VASOPRESSINE 2
  申请人：FERRING BV

  公开号：WO2015013690A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  Vasopressin-2 receptor agonists, pharmaceutical compositions thereof and methods for using the foregoing for treating diabetes insipidus, primary nocturnal enuresis, and nocturia.

  抗利尿激素受体激动剂，其制剂和使用上述物质治疗尿崩症、原发性夜间遗尿和夜尿症的方法。