4,6-dichloroquinoline-3-carbonyl chloride | 110984-08-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4,6-dichloroquinoline-3-carbonyl chloride
• 英文别名: 4,6-dichloro quinoline 3-carboxylic acid chloride
• CAS: 110984-08-2
• 化学式: C₁₀H₄Cl₃NO
• 分子量: 260.507
• InChiKey: YXLQZNDLFSRONJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  358.7±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.559±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,6-dichloroquinoline-3-carbonyl chloride 在 sodium isopropylate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以36%的产率得到Isopropyl 4,6-dichloroquinoline-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Quinolylglycinamide derivatives, the process for preparation thereof and

  摘要：

  本发明涉及与以下一般公式相对应的新的喹诺酰甘氨酸衍生物：##STR1## 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及它们作为精神药物的治疗应用。

  公开号：

  US04788188A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氯-4-羟基喹啉-3-羧酸 在 氯化亚砜 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 生成 4,6-dichloroquinoline-3-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  新型喹啉衍生物作为HIV-1 Tat-TAR相互作用抑制剂的设计，合成和生物学评估

  摘要：

  设计并合成了32种喹啉衍生物作为HIV-1 Tat-TAR相互作用抑制剂。所有这些化合物在抑制CEM174细胞中SIV诱导的合胞体形成方面均表现出很高的抗病毒活性。在人的293T细胞中，通过Tat依赖HIV-1 LTR驱动的CAT基因表达比色酶分析评估了其中9种低细胞毒性，表明它们具有有效的抑制Tat-TAR相互作用的抑制活性。分子模拟实验表明，这些化合物可能通过与Tat蛋白而非TAR RNA结合而抑制Tat-TAR相互作用。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2009.01.038

文献信息

• [EN] PAPD5 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE PAPD5 ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：CHILDRENS MEDICAL CENTER

  公开号：WO2020219729A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  The present application provides compounds that are PAPD5 inhibitors and are useful in treating a variety of conditions such as cancer, telomere diseases, and aging-related and other degenerative disorders.

  本申请提供了一些PAPD5抑制剂化合物，可用于治疗各种疾病，如癌症、端粒疾病以及与衰老和其他退行性疾病相关的情况。
• 4-amino quinolines and naphthyridines and their use as medicines
  申请人：Sanofi

  公开号：US05026711A1

  公开（公告）日：1991-06-25

  Compounds represented by the general formula: ##STR1## in which R.sub.1 and R.sub.2 are selected from hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl , phenyl or benzyl or R.sub.1 and R.sub.2 form together with the nitrogen atom to which they are attached a C.sub.4 -C.sub.8 saturated heterocycle, R.sub.3 is selected from hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, phenyl or C.sub.7 -C.sub.9 phenyl-alkyl, R.sub.4 is selected from hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, R.sub.5 and R.sub.6 are selected from hydrogen or halogen, C.sub.1 -C.sub.3 or alkoxy, nitro or trifluoromethyl; Z is selected from OH, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, benzyl, C.sub.4 -C.sub.6 aryl with or without a heteroatom, or NR.sub.8 R.sub.9, R.sub.8 and R.sub.9 being selected from hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, phenyl or benzyl; R.sub.10 is selected from hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or phenyl; n is 0, 1 or 3, p is 0 or 1 and one of the symbols A, B, C, D represents N and the others CH or A, B, C, D all represent CH and their acid addition salts, and their salts with bases. The compounds are useful in the prevention and treatment of cardiovascular diseases, as anti-allergic drugs, in the prevention and treatment of infectious states, and for the treatment of anxiety.

  该通用公式代表的化合物为：##STR1## 其中R.sub.1和R.sub.2从氢，C.sub.1 -C.sub.6烷基或C.sub.2 -C.sub.6烯基，苯基或苄基中选择，或者R.sub.1和R.sub.2与它们所附着的氮原子一起形成一个C.sub.4 -C.sub.8饱和杂环；R.sub.3从氢，C.sub.1 -C.sub.6烷基，苯基或C.sub.7 -C.sub.9苯基-烷基中选择；R.sub.4从氢或C.sub.1 -C.sub.4烷基中选择；R.sub.5和R.sub.6从氢或卤素，C.sub.1 -C.sub.3或烷氧基，硝基或三氟甲基中选择；Z从OH，C.sub.1 -C.sub.6烷氧基，C.sub.1 -C.sub.4烷基，苄基，C.sub.4 -C.sub.6含或不含杂原子的芳基，或NR.sub.8R.sub.9中选择，其中R.sub.8和R.sub.9从氢，C.sub.1 -C.sub.4烷基，苯基或苄基中选择；R.sub.10从氢，C.sub.1 -C.sub.4烷基或苯基中选择；n为0，1或3，p为0或1，符号A、B、C、D中的一个代表N，其他则代表CH，它们的酸加成盐和碱盐。这些化合物在心血管疾病的预防和治疗、抗过敏药物、预防和治疗感染状态以及焦虑症的治疗中有用。
• PAPD5 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：CHILDREN'S MEDICAL CENTER CORPORATION

  公开号：EP3959197A1

  公开（公告）日：2022-03-02
• US5026711A
  申请人：——

  公开号：US5026711A

  公开（公告）日：1991-06-25
• Design, synthesis, and biological evaluation of novel quinoline derivatives as HIV-1 Tat–TAR interaction inhibitors
  作者：Shuguang Chen、Ran Chen、Meizi He、Ruifang Pang、Zhiwu Tan、Ming Yang

  DOI：10.1016/j.bmc.2009.01.038

  日期：2009.3

  Thirty-two quinoline derivatives were designed and synthesized as HIV-1 Tat–TAR interaction inhibitors. All the compounds showed high antiviral activities in inhibiting the formation of SIV-induced syncytium in CEM174 cells. Nine of them with low cytotoxicities were evaluated by Tat dependent HIV-1 LTR-driven CAT gene expression colorimetric enzyme assay in human 293T cells, indicating effective inhibitory

  设计并合成了32种喹啉衍生物作为HIV-1 Tat-TAR相互作用抑制剂。所有这些化合物在抑制CEM174细胞中SIV诱导的合胞体形成方面均表现出很高的抗病毒活性。在人的293T细胞中，通过Tat依赖HIV-1 LTR驱动的CAT基因表达比色酶分析评估了其中9种低细胞毒性，表明它们具有有效的抑制Tat-TAR相互作用的抑制活性。分子模拟实验表明，这些化合物可能通过与Tat蛋白而非TAR RNA结合而抑制Tat-TAR相互作用。