1-(4-amino-3,5-dichlorophenyl)-7,8-methylenedioxy-3,5-dihydro-2,3-benzodiazepin-4(4H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 英文名称: 1-(4-amino-3,5-dichlorophenyl)-7,8-methylenedioxy-3,5-dihydro-2,3-benzodiazepin-4(4H)-one
• 英文别名: 5-(4-Amino-3,5-dichlorophenyl)-7,9-dihydro-[1,3]dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepin-8-one
• 化学式: C₁₆H₁₁Cl₂N₃O₃
• 分子量: 364.188
• InChiKey: CZBDJHVALOXAER-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  85.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  BDZ-2 在 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 生成 1-(4-amino-3,5-dichlorophenyl)-7,8-methylenedioxy-3,5-dihydro-2,3-benzodiazepin-4(4H)-one
  参考文献：
  名称：

  Substituted 2,3-benzodiazepin-4-ones and the use thereof

  摘要：

  该发明涉及替代的2,3-苯二氮杂环-4-酮，其为AMPA受体的拮抗剂或正调节剂，并将其用于治疗、预防或改善与中风、全脑和局部缺血、中枢神经系统创伤、低血糖和手术相关的神经元丧失，以及治疗或改善包括阿尔茨海默病、肌萎缩侧索硬化、亨廷顿病、帕金森病和唐氏综合征在内的神经退行性疾病，治疗、预防或改善兴奋性氨基酸过度刺激的不良后果，治疗或改善焦虑、精神病、抽搐、慢性疼痛、青光眼、巨细胞病毒性视网膜炎、尿失禁、肌肉痉挛和诱导麻醉，以及治疗或改善兴奋性氨基酸缺乏的不良后果，如精神分裂症、阿尔茨海默病和营养不良和神经发育不良，以及作为认知增强剂。该发明还涉及制备替代的2,3-苯二氮杂环-4-酮的方法。

  公开号：

  US05891871A1

文献信息

• Substituted 2,3-benzodiazepin-4-ones and the use thereof
  申请人：CoCensys, Inc.

  公开号：US05891871A1

  公开（公告）日：1999-04-06

  The invention relates to substituted 2,3-benzodiazepin-4-ones which are antagonists or positive modulators of AMPA receptors, and the use thereof for treating, preventing or ameliorating neuronal loss associated with stroke, global and focal ischemia, CNS trauma, hypoglycemia and surgery, as well as treating or ameliorating neurodegenerative diseases including Alzheimer's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Huntington's disease, Parkinson's disease and Down's syndrome, treating, preventing or ameliorating the adverse consequences of the overstimulation of the excitatory amino acids, treating or ameliorating anxiety, psychosis, convulsions, chronic pain, glaucoma, CMV retinitis, urinary incontinence, muscular spasm and inducing anesthesia, as well as for treating or ameliorating the adverse consequences of excitatory amino acid deficiency such as schizophrenia, Alzheimer's disease and malnutrition and neural maldevelopment, and as cognition enhancers. The invention also is directed to the process for the preparation of the substituted 2,3-benzodiazepin-4-ones.

  该发明涉及替代的2,3-苯二氮杂环-4-酮，其为AMPA受体的拮抗剂或正调节剂，并将其用于治疗、预防或改善与中风、全脑和局部缺血、中枢神经系统创伤、低血糖和手术相关的神经元丧失，以及治疗或改善包括阿尔茨海默病、肌萎缩侧索硬化、亨廷顿病、帕金森病和唐氏综合征在内的神经退行性疾病，治疗、预防或改善兴奋性氨基酸过度刺激的不良后果，治疗或改善焦虑、精神病、抽搐、慢性疼痛、青光眼、巨细胞病毒性视网膜炎、尿失禁、肌肉痉挛和诱导麻醉，以及治疗或改善兴奋性氨基酸缺乏的不良后果，如精神分裂症、阿尔茨海默病和营养不良和神经发育不良，以及作为认知增强剂。该发明还涉及制备替代的2,3-苯二氮杂环-4-酮的方法。
• US5891871A
  申请人：——

  公开号：US5891871A

  公开（公告）日：1999-04-06
• SUBSTITUTED 2,3-BENZODIAZEPIN-4-ONES AND THE USE THEREOF
  申请人：Euro-Celtique S.A.

  公开号：EP1021418B1

  公开（公告）日：2004-05-19