Bis(alken‐1‐yloxy)methanes 2 were synthesized by reacting 2‐cyclohexenol, 3‐cyclohexenylmethanol, cinnamyl alcohol and its α‐methyl analogue with dibromomethane. Condensation of 2 with 5, 6‐disubstituted uracil derivatives 1 resulted in the desired MKC‐442 analogues 3‐6. The most active compounds, N‐1 cinnamyloxymethyl‐ and N‐1 2‐methyl‐3‐phenylallyloxymethyl substituted 5‐ethyl‐6‐(3, 5‐dimethylbenzyl)uracils
双(链烯-1-基氧基)
甲烷2是通过
2-环己烯醇、3-
环己烯基
甲醇、
肉桂醇及其α-甲基类似物与
二溴甲烷反应合成的。2 与 5, 6-二取代尿
嘧啶衍
生物 1 的缩合产生所需的 MKC-442 类似物 3-6。活性最强的化合物,N-1 肉桂氧基甲基-和 N-1 2-甲基-3-苯基烯丙氧基甲基取代的 5-乙基-6-(3, 5-二甲基苄基)尿
嘧啶(5b 和 6b),对野生型 HIV-表现出活性1 在纳摩尔范围内,针对 Y181C 和 Y181C + K103N,已知对 MKC-442 具有抗性的突变菌株,在微摩尔范围内。