Fmoc-GFG-OH

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Fmoc-GFG-OH
• 英文别名: N-(N-(N-(9-fluorenylmethyloxycarbonyl)-glycyl)L-phenylalanyl)glycine；2-[[(2S)-2-[[2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]acetic acid
• 化学式: C₂₈H₂₇N₃O₆
• 分子量: 501.539
• InChiKey: MUKIZPFKPLGZNV-DEOSSOPVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  134
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-GFG-OH 在 2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氢喹啉 、 二乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 14.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  SCT200-接头-单甲基澳瑞他汀E偶联物的合成，表征和靶向化疗

  摘要：

  抗体-药物偶联物（ADC）目前是治疗实体瘤患者最成功，最重要的策略之一。ADC由单克隆抗体和战斗部组成，它们通过连接子偶联。当前，单甲基耳他汀E（MMAE）是ADC开发中应用最广泛的战斗部。但是，基于MMAE的ADC通常使用MC-VC-PABC链接器构建，并且该设计具有有限的结构多样性和一些缺点。因此，在这项研究中，我们在ADC中生成了三种类型的新型接头-MMAE（与MC-VC-PABC-MMAE相比，间隔区，分解代谢区域和自消灭性改变），称为SCT200-接头-MMAE共轭物，然后评估连接蛋白的血浆稳定性和组织蛋白酶B的药物释放速率。结合能力，内在化速率，系统地研究了所有SCT200-linker-MMAE ADC的合成和功效，并评估了凋亡相关蛋白的表达以及SCT200-M-2，-C-2和-C-4的治疗效果。结果表明，对于表皮生长因子受体阳性的肿瘤，其中一些ADC的活性增加。此外，本研究

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2021.113297
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl N-(N-(N-(9-fluorenylmethyloxycarbonyl)-glycyl)-L-phenylalanyl)glycine 在 三氟乙酸 作用下， 以81.8 %的产率得到Fmoc-GFG-OH
  参考文献：
  名称：

  一种高稳定性的靶向接头-药物偶联物

  摘要：

  本发明公开了一种具有高稳定性和优异抗肿瘤效果的靶向接头‑药物偶联物，属于药物领域。本发明具体提供了一种具有特定连接子结构的药物链接组装单元，以及该药物链接组装单元与抗体连接形成的靶向接头‑药物偶联物，本发明具有特定连接子结构的靶向接头‑药物偶联物聚体含量和裸抗百分比低，DAR值合适，表现出优异的血浆稳定性、贮存稳定性和抗肿瘤作用，在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中具有广阔的应用前景。

  公开号：

  CN115957338A

文献信息

• PHOSPHONATED RIFAMYCINS AND USES THEREOF FOR THE PREVENTION AND TREATMENT OF BONE AND JOINT INFECTIONS
  申请人：Dietrich Evelyne

  公开号：US20110178001A1

  公开（公告）日：2011-07-21

  The present invention relates to phosphonated Rifamycins, and methods of making and using such compounds. These compounds are useful as antibiotics for prophylaxis and/or the treatment of bone and joint infections, especially for the prophylaxis and/or treatment of osteomyelitis.

  本发明涉及磷酸化利福霉素，以及制备和使用这些化合物的方法。这些化合物可用作抗生素，用于预防和/或治疗骨骼和关节感染，特别是用于预防和/或治疗骨髓炎。
• Phosphonated rifamycins and uses thereof for the prevention and treatment of bone and joint infections
  申请人：Dietrich Evelyne

  公开号：US08524691B2

  公开（公告）日：2013-09-03

  The present invention relates to phosphonated Rifamycins, and methods of making and using such compounds. These compounds are useful as antibiotics for prophylaxis and/or the treatment of bone and joint infections, especially for the prophylaxis and/or treatment of osteomyelitis.

  本发明涉及磷酸化利福霉素及其制备和使用方法。这些化合物可用作抗生素，用于预防和/或治疗骨和关节感染，特别是用于预防和/或治疗骨髓炎。
• 一种高稳定性的靶向接头-药物偶联物
  申请人：成都科岭源医药技术有限公司

  公开号：CN115957338A

  公开（公告）日：2023-04-14

  本发明公开了一种具有高稳定性和优异抗肿瘤效果的靶向接头‑药物偶联物，属于药物领域。本发明具体提供了一种具有特定连接子结构的药物链接组装单元，以及该药物链接组装单元与抗体连接形成的靶向接头‑药物偶联物，本发明具有特定连接子结构的靶向接头‑药物偶联物聚体含量和裸抗百分比低，DAR值合适，表现出优异的血浆稳定性、贮存稳定性和抗肿瘤作用，在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中具有广阔的应用前景。
• US8524691B2
  申请人：——

  公开号：US8524691B2

  公开（公告）日：2013-09-03
• Synthesis, characterization, and targeted chemotherapy of SCT200-linker-monomethyl auristatin E conjugates
  作者：Xinyue Hu、Hailun Jiang、Weiqi Bai、Xiujun Liu、Qingfang Miao、Linlin Wang、Jie Jin、Along Cui、Rui Liu、Zhuorong Li

  DOI：10.1016/j.ejmech.2021.113297

  日期：2021.4

  Antibody-drug conjugates (ADCs) are currently among the most successful and important strategies for treating patients with solid tumors. ADCs are composed of a monoclonal antibody and warhead, which are conjugated via a linker. Currently, monomethyl auristatin E (MMAE) is the most widely applied warhead in the development of ADCs. However, MMAE-based ADCs are generally constructed using the MC-VC-PABC

  抗体-药物偶联物（ADC）目前是治疗实体瘤患者最成功，最重要的策略之一。ADC由单克隆抗体和战斗部组成，它们通过连接子偶联。当前，单甲基耳他汀E（MMAE）是ADC开发中应用最广泛的战斗部。但是，基于MMAE的ADC通常使用MC-VC-PABC链接器构建，并且该设计具有有限的结构多样性和一些缺点。因此，在这项研究中，我们在ADC中生成了三种类型的新型接头-MMAE（与MC-VC-PABC-MMAE相比，间隔区，分解代谢区域和自消灭性改变），称为SCT200-接头-MMAE共轭物，然后评估连接蛋白的血浆稳定性和组织蛋白酶B的药物释放速率。结合能力，内在化速率，系统地研究了所有SCT200-linker-MMAE ADC的合成和功效，并评估了凋亡相关蛋白的表达以及SCT200-M-2，-C-2和-C-4的治疗效果。结果表明，对于表皮生长因子受体阳性的肿瘤，其中一些ADC的活性增加。此外，本研究