3,5-diphenylpyridazine-4-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 3,5-diphenylpyridazine-4-carboxylic acid
• 化学式: C₁₇H₁₂N₂O₂
• 分子量: 276.294
• InChiKey: YOZKJLWPDLFRBL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  63.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,5-diphenylpyridazine-4-carboxylic acid 在 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 3,5-Diphenylpyridazine-4-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Pyridazine derivatives, compositions and methods for treating cognitive impairment

  摘要：

  这项发明涉及吡啶嗪衍生物，包括含有治疗有效量的这些吡啶嗪衍生物的组合物，以及使用这些衍生物或组合物治疗对α5亚基含有GABAA受体激动剂敏感的中枢神经系统（CNS）障碍的方法，例如与年龄相关的认知障碍、轻度认知障碍（MCI）、痴呆症、阿尔茨海默病（AD）、AD前驱期、创伤后应激障碍（PTSD）、精神分裂症和癌症治疗相关的认知障碍。

  公开号：

  US09145372B2
• 作为产物：
  描述：

  3-oxo-5-phenyl-2,3-dihydropyridazine-4-carbonitrile 在 四(三苯基膦)钯 、 氯化亚砜 、 硫酸 、 水 、 sodium carbonate 、 potassium hydroxide 、 三氯氧磷 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 63.0h， 生成 3,5-diphenylpyridazine-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Pyridazine derivatives, compositions and methods for treating cognitive impairment

  摘要：

  这项发明涉及吡啶嗪衍生物，包括含有治疗有效量的这些吡啶嗪衍生物的组合物，以及使用这些衍生物或组合物治疗对α5亚基含有GABAA受体激动剂敏感的中枢神经系统（CNS）障碍的方法，例如与年龄相关的认知障碍、轻度认知障碍（MCI）、痴呆症、阿尔茨海默病（AD）、AD前驱期、创伤后应激障碍（PTSD）、精神分裂症和癌症治疗相关的认知障碍。

  公开号：

  US09145372B2

文献信息

• METHOD OF TREATING CONDITIIONS WITH KINASE INHIBITORS
  申请人：ALLERGAN, INC.

  公开号：US20130237537A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  The present invention relates to a method of treating ophthalmic diseases and conditions, e.g. diabetic retinopathy, age-related macular degeneration, retinopathy of prematurity, etc., in a subject comprising administering to said subject a therapeutically effective amount of at least one compound of formula I or a prodrug, pharmaceutically acceptable salt, racemic mixtures or enantiomers of said compound. The compounds of formula I are capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation.

  本发明涉及一种治疗眼科疾病和病况的方法，例如糖尿病视网膜病变、老年性黄斑变性、早产儿视网膜病变等，在一个受试者中，包括向该受试者施用至少一种式I的化合物的治疗有效量，或者该化合物的前药、药学上可接受的盐、拉丁混合物或对映体。式I的化合物能够调节酪氨酸激酶信号传导，以调节、调制和/或抑制异常细胞增殖。
• KINASE INHIBITORS
  申请人：ALLERGAN, INC.

  公开号：US20130237538A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  The present invention relates to compounds of formulae I and II wherein the variables are as defined herein. These compounds are capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation.

  本发明涉及以下式I和II的化合物 其中变量如本文所定义。这些化合物能够调节酪氨酸激酶信号传导，以调节、调控和/或抑制异常细胞增殖。
• BENZODIAZEPINE DERIVATIVES, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR TREATING COGNITIVE IMPAIRMENT
  申请人：AgeneBio, Inc.

  公开号：US20180170941A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  This invention relates to benzodiazepine derivatives, compositions comprising therapeutically effective amounts of those benzodiazepine derivatives and methods of using those derivatives or compositions in treating cognitive impairment associated with central nervous system (CNS) disorders. In particular, it relates to the use of a α5-containing GABA A receptor agonist (e.g., a α5-containing GABA A receptor positive allosteric modulator) as described herein in treating cognitive impairment associated with central nervous system (CNS) disorders in a subject in need or at risk thereof, including, without limitation, subjects having or at risk for age-related cognitive impairment, Mild Cognitive Impairment (MCI), amnestic MCI (aMCI), Age-Associated Memory Impairment (AAMI), Age Related Cognitive Decline (ARCD), dementia, Alzheimer's Disease(AD), prodromal AD, post traumatic stress disorder (PTSD), schizophrenia, bipolar disorder, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), cancer-therapy-related cognitive impairment, mental retardation, Parkinson's disease (PD), autism spectrum disorders, fragile X disorder, Rett syndrome, compulsive behavior, and substance addiction. It also relates to the use of a α5-containing GABA A receptor agonist (e.g., a α5-containing GABA A receptor positive allosteric modulator) as described herein in treating brain cancers (including brain tumors, e.g., medulloblastomas), and cognitive impairment associated therewith.

  这项发明涉及苯二氮卓啉衍生物，包括含有这些苯二氮卓啉衍生物的治疗有效量的组合物，以及使用这些衍生物或组合物治疗与中枢神经系统（CNS）疾病相关的认知障碍的方法。具体而言，它涉及在需要或有风险的受试者中治疗与中枢神经系统（CNS）疾病相关的认知障碍，包括但不限于患有或有风险患有与年龄相关的认知障碍、轻度认知障碍（MCI）、遗忘性MCI（aMCI）、年龄相关记忆障碍（AAMI）、年龄相关认知衰退（ARCD）、痴呆症、阿尔茨海默病（AD）、前驱期AD、创伤后应激障碍（PTSD）、精神分裂症、躁郁症、肌萎缩侧索硬化（ALS）、癌症治疗相关认知障碍、智力障碍、帕金森病（PD）、自闭症谱系障碍、脆性X综合症、瑞特综合症、强迫行为和物质成瘾。它还涉及在治疗与之相关的脑癌（包括脑肿瘤，例如髓母细胞瘤）和认知障碍的情况下，如本文所述使用α5含有的GABAA受体激动剂（例如，α5含有的GABAA受体正向变构调节剂）。
• [EN] PHENYLPYRIDAZINE DERIVATIVES AS LIGANDS FOR GABA RECEPTORS<br/>[FR] DERIVES DE PHENYLPYRIDAZINE UTILISES EN TANT QUE LIGANDS POUR DES RECEPTEURS GABA
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2004014865A1

  公开（公告）日：2004-02-19

  A class of 4-phenylpyridazine derivatives of Formula (I), being selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the α2 and/or α3 and or α5 subunit thereof, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of adverse conditions of the central nervous system, including anxiety, convulsions and cognitive disorders.

  Formula (I)的4-苯基吡啶并衍生物是GABAA受体的选择性配体，特别是对其α2和/或α3和/或α5亚基具有高亲和力，因此在治疗和/或预防中枢神经系统的不良状况，包括焦虑、抽搐和认知障碍方面具有益处。
• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING SCHIZOPHRENIA<br/>[FR] MÉTHODES ET COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE LA SCHIZOPHRÉNIE
  申请人：AGENEBIO INC

  公开号：WO2014078377A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The invention relates to methods and compositions for treating schizophrenia or bipolar disorder (in particular, mania) by using a combination of a α5 -containing GABAA receptor agonist and an antipsychotic or their pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, polymorphs thereof. In some enbodiments, the methods and the compositions are for treating one or more positive and/or negative symptoms, as well as cognitive impairment, associated with schizophrenia.

  该发明涉及使用α5-含有的GABAA受体激动剂和抗精神病药物或它们的药用盐、水合物、溶剂合物、多形体的组合来治疗精神分裂症或双相情感障碍（特别是躁狂）。在某些实施方式中，这些方法和组合用于治疗与精神分裂症相关的一个或多个阳性和/或阴性症状，以及认知功能障碍。